Naproxen sodium;萘普生钠
分子式:C14H13NaO3 分子量: 252.24
简介: 萘普生钠 Naproxen sodium 是一种亲脂性,非酸性,无活性的前体药物,一旦被吸收,Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为2.2 和1.3 μg/mL.
别名:Naprelan; Anaprox; Naprosyn; Aleve;(S)-6-Methoxy-alpha-methyl-2-naphthaleneacetic acid sodium salt;萘普生钠; S-(-)2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸钠;(S)-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸 钠盐
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性:…………………DMSO 3 mg/mL (11.89 mM);Water:50 mg/mL (198.22 mM);Ethanol:Insoluble
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>99%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 |
Naproxen Sodium 是一种非选择性环氧合酶(COX)抑制剂,作用于COX-1和COX-2时,IC50分别为8.7 μM和5.2 μM。 |
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特性 |
Naproxen作用于完整细胞,抑制 COX-1时的选择性和抑制 COX-2差不多。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Naproxen作用于完整细胞,抑制COX-1和 COX-2效果差不多,IC50分别为2.2 μg/mL和1.3 μg/mL。在体外,Naproxen作用于大鼠和人类,降低LPS诱导的PGE2和TXB2产量,抑制PGE2 时,IC50分别为30.7 μM和79.5 μM,抑制TXB2时,IC50 分别为72.4 μM 和48.3 μM。Naproxen抑制人血小板TXB2产量和LPS诱导的人单核细胞TXB2 产量,IC50分别为5.7和6.4, 也稍微选择性抑制组成型和诱导型COX-2,作用于COX-1的IC50值与作用于COX-2 的IC50值之比为6.3。只有高浓度Naproxen作用于HCA-7结肠癌细胞48小时,能显著诱导凋亡,IC50为1.45 mM。 |
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体内研究 |
在体内,Naproxen处理大鼠,降低LPS诱导的PGE2和TXB2产量,IC50分别为12.8 μM和5.9 μM,说明Naproxen 是非选择性COX抑制剂。Naproxen作用于患Carrageenan诱导关节炎的痛觉缺失大鼠模型,IC50为27 μM,作用于酵母性发热大鼠,IC50为40 μM,抑制PGE2和TXB2时,IC50分别为13 μM和5 μM。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 萘普生具有剂量依赖性的抗炎镇痛和解热作用。抗炎作用强度约为等剂量保泰松的11倍,镇痛、解热作用是阿司匹林的7倍和22倍。抗炎、镇痛、解热作用相当于吲哚美辛。作用机制为萘普生通过抑制COX活性,从而抑制PG合成而产生作用,但对COX2的选择性抑制作用更强,故其抗炎作用强,而胃肠道不良反应较小。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.9645 mL |
19.8224 mL |
39.6448 mL |
5 mM |
0.7929 mL |
3.9645 mL |
7.9290 mL |
10 mM |
0.3964 mL |
1.9822 mL |
3.9645 mL |
50 mM |
0.0793 mL |
0.3964 mL |
0.7929 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
测定完整细胞中COX-1和COX-2活性: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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