Nafamostat Mesylate

Nafamostat Mesylate;萘莫司他甲磺酸盐      
分子式:C19H17N5O2.2CH4O3S  分子量:539.58

简介: 甲磺酸萘莫司他  Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。
别名:4-[(Aminoiminomethyl)amino]benzoic acid 6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl ester dimethanesulfonate, FUT-175
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:20 mg/mL (37.06 mM);Water :53 mg/mL (98.22 mM);Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Nafamostat Mesylate是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。

靶点

serine protease

体外研究

Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白(在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐(NM)显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟,血浆蛋白酶-α1 – 抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升,在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶,可能参与弥漫性血管内凝血(DIC)的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性(TF-F.VIIa介-Xa因子产生),IC 50为0.1 μM。Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量,IC 50值大约为2.5 mM。

体内研究

Nafamostat甲磺酸盐(10 毫克/公斤)抑制胰蛋白酶诱导的划伤,而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐(1-10 毫克/千克)产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80(10毫克/部位诱导的划伤)。在小鼠皮肤中,Nafamostat甲磺酸(10 毫克/公斤)抑制类胰蛋白酶活性。Nafamostat甲磺酸盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化,增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat甲磺酸盐和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Nafamostat Mesylate

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8533 mL

9.2665 mL

18.5329 mL

5 mM

0.3707 mL

1.8533 mL

3.7066 mL

10 mM

0.1853 mL

0.9266 mL

1.8533 mL

50 mM

0.0371 mL

0.1853 mL

0.3707 mL

【注意】
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CAS 号:82956-11-4
英文名字:萘莫司他甲磺酸盐
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H17N5O2.2CH4O3S
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