Mubritinib；TAK 165
分子式：C25H23F3N4O2 分子量：468.47
简介：木利替尼 Mubritinib (TAK-165) 是有效，选择性的EGFR2/HER2 抑制剂。
别名：TAK-165；Mubritinib；木利替尼；1H-1,2,3-Triazole, 1-[4-[4-[[2-[(1E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-4- oxazolyl]methoxy]phenyl]butyl]-
物理性状及指标：
外观：………………黄色或黄棕色粉末
溶解性：……………DMSO：13 mg/mL (27.74 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Mubritinib (TAK 165)是有效的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为6 nM;对EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src和 Blk没有抑制作用。 |
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靶点 |
HER2/ErbB2 (BT-474 cells) |
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IC50 |
6.0 nM |
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体外研究 |
Mubritinib 有效抑制人表皮生长因子受体2(HER2/erbB2)，IC50为 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶，如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk时，选择性高4000多倍。Mubritinib浓度低至0.1 μM时，作用于携带高水平HER2的细胞系BT474时，也显著抑制 HER2磷酸化,导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系BT474时，具有高效抗增殖效果，IC50为5 nM，而且作用于每周表达HER2的细胞系，也具有显著的抗增殖效果，作用于LNCaP, LN-REC4 和T24细胞时，IC50 分别为53 nM, 90 nM 和 91 nM。Mubritinib作用于非常微弱表达HER2的PC-3细胞时，没有抑制活性，IC50为4.62 μM,作用于过表达EGFR的HT1376和ACHN 细胞系时，也无抑制活性，IC50>25 μM。 |
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体内研究 |
Mubritinib显著抑制LN-REC4移植瘤，实验组/对照组肿瘤体积比为26.5%。虽然在体外Mubritinib对 UMUC-3和 ACHN 细胞抑制无效 (IC50s 分别为1.812 和>25 μM),但是Mubritinib 按10 或20 mg/kg 剂量每天口服给药处理，则显著抑制UMUC-3和ACHN 移植瘤生长，实验组/对照组肿瘤体积比分别为22.9%和 26%，而Herceptin 按20 mg/kg剂量处理UMUC-3肿瘤，对肿瘤生长没有作用效果。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。木利替尼 Mubritinib (TAK-165) 是有效，选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1346 mL |
10.6730 mL |
21.3461 mL |
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5 mM |
0.4269 mL |
2.1346 mL |
4.2692 mL |
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10 mM |
0.2135 mL |
1.0673 mL |
2.1346 mL |
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50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
HER2/erbB2酪氨酸激酶活性抑制实验: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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