Motolimod (VTX-2337)

Motolimod (VTX-2337)
分子式:C28H34N4O2分子量:458.6

简介: Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂,EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:15 mg/mL (32.71 mM);DMSO: 55 mg/mL (119.93 mM)  (warmed with 50ºC water bath) 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂,EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。

IC50 & Target

TLR8  ()

100 nM(EC50)

体外

VTX-2337刺激PBMCs中TNFα和IL-12的产生,EC50分别为140 nM和120 nM。在单核细胞和mDCs中,VTX-2337通过NF-κB活化选择性诱导TNFα 和IL-12产生。VTX-2337也会刺激NK细胞中IFNγ产生,增肌NK细胞中细胞溶素功能,并增强ADCC。

体内

在卵巢癌小鼠模型中,TX-2337增强脂质体阿霉素(PLD)的作用。

细胞实验:

  • Cell lines: PBMCs 或纯化的 NK 细胞
  • Concentrations: ~500 nM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: PBMCs或纯化的NK 细胞如前所诉进行制备,NK细胞的纯度约为99%。NK细胞介导的细胞毒性通过标记靶点细胞中释放的钙黄绿素AM进行评估,简而言之,与靶细胞培育前,在VTX-2337 (167或500 nmol/L)存在下,PBMCs或纯化的NK细胞在RPMI培养基中培养48小时。
    (Only for Reference)

激酶实验:

活性试验:

  • 特异性TLR激动剂的活性使用与响应TLR刺激的NF-κB活化相关的分泌性胚胎碱性磷酸酶(SEAP)报告基因评估。TLR激动剂处理后,SEAP活性的测量使用Quanti-blue底物(InvivoGen)进行。

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

Motolimod (VTX-2337)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1805 mL

10.9027 mL

21.8055 mL

5 mM

0.4361 mL

2.1805 mL

4.3611 mL

10 mM

0.2181 mL

1.0903 mL

2.1805 mL

50 mM

0.0436 mL

0.2181 mL

0.4361 mL

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CAS 号:926927-61-9
英文名字:Motolimod (VTX-2337)
质量标准:>98%,BR
分子式:C28H34N4O2