Montelukast sodium；孟鲁司特钠
分子式： C35H35ClNNaO3S 分子量：608.17
简介： 孟鲁司特钠 Montelukast sodium是有效且选择性的CysLT1受体拮抗剂。
别名：Cyclopropaneacetic acid, 1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]-
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
熔点：……………………135.5 °C
溶解性：…………………DMSO 100 mg/mL (164.42 mM)；Water：100 mg/mL (164.42 mM)；Ethanol：100 mg/mL (164.42 mM)
含量：……………………>98%,
IC50：……………………CysLT1受体：IC50 = < 5 nM (人);
……………………………占替诺盐酸盐-核苷腺苷转移酶：IC50 = 6.18 µM (金黄色葡萄球菌)
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Montelukast 选择性拮抗leukotriene D 4(LTD4)，通过结合到Cysteinyl leukotriene受体CysLT1，从而抑制Leukotriene D4。 |
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靶点 |
CysLT1 |
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体外研究 |
Montelukast是一种白三烯受体拮抗剂（LTRA），用于哮喘的持续治疗以及缓解季节性过敏症状。Montelukast通过与肺部和支气管中半胱氨酰白三烯受体CysLT1结合而阻断白三烯D4的作用，防止气道水肿，平滑肌收缩，以及分泌液粘稠。这减少了由白三烯引起的支气管收缩，并且使炎症较少发生。 |
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体内研究 |
Montelukast (6 mg/kg, 每天一次，服用20天)显著抑制OVA激发的小鼠体内BAL液和肺组织中增多的嗜酸细胞，并且增加BAL液中IL-5水平。 OVA激发会增加CysLT1S受体但会减少CysLT2受体的mRNA表达。OVA激发后，Montelukast抑制增加的CysLT1但不降低CysLT2表达。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道 (包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞) 和其他的前炎症细胞 (包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性 (与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱和β-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
储液配置
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.6443 mL |
8.2214 mL |
16.4428 mL |
|
5 mM |
0.3289 mL |
1.6443 mL |
3.2886 mL |
|
10 mM |
0.1644 mL |
0.8221 mL |
1.6443 mL |
|
50 mM |
0.0329 mL |
0.1644 mL |
0.3289 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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