ML385

ML385
分子式:C29H25N3O4S分子量:511.59

简介: ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Insoluble  ;DMSO: 74 mg/mL (144.65 mM)
含量:……………………98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。

IC50 & Target

Nrf2 

1.9 μM

体外

ML385可直接与NRF2蛋白相互作用,它与NRF2的Neh1结合区域结合,因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中,ML385靶向NRF2信号,选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长,NRF2获得功能。

体内

在NSCLC模型(皮下和原位)中,ML385单药给药和与carboplatin组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数,腹腔注射的ML385(30 mg/kg)半衰期为2.82 h。ML385可减轻胰腺损伤。

细胞实验

  • Cell lines: A549细胞
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 24, 48和72 h
  • Method:


(Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models: 雄性CD-1小鼠
  • Formulation: Solutol/Cremophor EL/polyethylene glycol 400/water [15/10/35/40,v/v/v/v]
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB5342

Bardoxolone Methyl

MB4817

姜黄素(天然)

MB2147

姜黄素(高纯)

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

ML385

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9547 mL

9.7735 mL

19.5469 mL

5 mM

0.3909 mL

1.9547 mL

3.9094 mL

10 mM

0.1955 mL

0.9773 mL

1.9547 mL

50 mM

0.0391 mL

0.1955 mL

0.3909 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:846557-71-9
英文名字:ML385
质量标准:≥98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White powder

Identification

HNMR

Purity (HPLC)

≥98%

·

·