MK-0941 ；MK0941
分子式：C₂₁H₂₄N₄O ₆S 分子量：460.5
简介：MK-0941是选择性的变构葡萄糖激酶激活剂.
别名：
3-(6-ethanesulfonylpyridin-3-yloxy)-5-((S)-2-hydroxy-1-methylethoxy)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide
物理性状及指标：
外观：…………………结晶固体
溶解性：………………DMSO(> 5 mg/ml)
纯度：…………………>98%，BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不敏感，引起以糖代谢紊乱为主，包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病，其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在，总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。
单药葡萄糖激酶激活剂MK-0941在2型糖尿病患者中有降糖作用。在欧洲研究学会（EASD）第46届年会中报告了3项MK-0941的随机、双盲Ⅱ期临床试验结果。研究显示，MK-0941能够有效降低血糖。
研究中在14周时，所有研究剂量的MK-0941与安慰剂相比都显著改善HbA1c和餐后2小时血糖。没有观察到对空腹血糖的影响。意外的是，30周时的结果证实该药的血糖控制缺乏持久性（尽管在14周后上调了MK-0941剂量）。MK-0941低血糖的发生率高于安慰剂。在正在进行的二甲双胍基础上增加MK-0941或格列美脲治疗6周，有相似的24小时加权平均血糖较基线改变和低血糖发生率。这两项研究中，观察到血清甘油三酯和血压升高。另一项研究在甘精胰岛素基础上加用MK-0941，与安慰剂相比，20周时的HbA1c较基线改变并没有显著性差异。从数字上看，MK-0941低血压发生率较高。
在临床Ⅰ期研究中，MK-0941显示了对2型的治疗前景。但在3项更长期的临床Ⅱ期研究中未获得证实。目前尚需要更好地了解GK机制及其下游代谢作用，以确定GK活化是否可称为有用的治疗靶标。
生物活性
| 产品描述 |
葡萄糖激酶激活剂MK-0941导致血糖持续改善，并增加血压和低血糖风险。 |
|
靶点 |
Glucokinase |
|
体内研究 |
MK-0941是选择性的变构葡萄糖激酶激活剂(GKA)，它比不同的己糖激酶异构体具有更大的选择性，能够激活葡萄糖激酶(己糖激酶亚型IV)。MK-0941显示健康参与者的平均空腹血糖降低了30毫克/分升。通过降低空腹血糖100毫克/分升，它在2型糖尿病患者中表现出更大的效果。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MK-0941 是葡萄糖激酶激活剂。在2型糖尿病患者中有降糖作用。可用于糖尿病等相关科研领域的研究。
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英文名字：MK0941
质量标准：>98%,BR
分子式：C21H24N4O6S