MCC950 Sodium (CP-456773)
分子式：C20H23N2O5S.Na分子量：426.46
简介： MCC950(CP-456773)是一种有效的、选择性NLRP3抑制剂，在骨髓来源的巨噬细胞中IC50为7.5 nM。对AIM2, NLRC4或NLRP1炎症体没有作用。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：85 mg/mL (199.31 mM)；Ethanol：40 mg/mL (93.79 mM)；DMSO: Insoluble
含量：……………………≥98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
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描述
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Glasdegib（PF-04449913）是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。 |
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IC50 & Target |
NLRP3 (in BMDM (bone marrow derived macrophages))：7.5nM |
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体外 |
MCC950在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中，抑制经典和非经典NLRP3激活，IC50分别为7.5和8.1 nM。MCC950特异性抑制NLRP3的激活，不抑制AIM2, NLRC4或NLRP1这些炎症小体。 |
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体内 |
MCC950减少白介素-1β(IL-1β)的产生、减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎的严重性。在自身炎症性疾病Cryopyrin蛋白相关周期性综合征的小鼠模型中，MCC950能够挽救其新生时期的死亡。在间接体外实验中，在来源于韦二氏综合征患者的样品具有活性。 |
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动物实验： |
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储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.3449 mL |
11.7244 mL |
23.4489 mL |
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5 mM |
0.4690 mL |
2.3449 mL |
4.6898 mL |
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10 mM |
0.2345 mL |
1.1724 mL |
2.3449 mL |
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50 mM |
0.0469 mL |
0.2345 mL |
0.4690 mL |
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分子式：C20H23N2O5S.Na
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
White powder |
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Identification |
HNMR |
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Purity(HPLC) |
≥98% |