LY411575
分子式:C26H23F2N3O4 分子量:479.48
简介: LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
别名:LSN-411575, LY 411575, N2-[(2S)-2-(3,5-Difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:95 mg/mL (198.13 mM);Water Insoluble;Ethanol :13 mg/mL (27.11 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
LY-411575抑制γ-分泌,其能够通过底物淀粉样前体蛋白(APP)和Notch S3裂解评估。在原代和永生KS细胞中,LY-411575阻断Notch活化,导致细胞凋亡。 |
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体内研究 |
10 mg/kg口服剂量的LY-411575剂量依赖性降低大脑和血浆Aβ40与Aβ42。在年轻(preplaque)的转基因CRND8小鼠体内,LY-411575降低皮质层Aβ40(ED50 ≈ 0.6 mg/kg),并且在较高剂量下(>3 mg/kg),产生显著的胸腺萎缩和肠道杯状细胞增生。在年轻和老年CRND8小鼠体内,口服和皮下注射给药,治疗窗是相似的。胸腺和肠道的副作用在2周清除期后是可逆的。1 mg/kg LY411575治疗3周,降低69%的皮层Aβ40,而不诱导肠道作用,尽管会观察到先前未报到的毛色变化。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生.本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0856 mL |
10.4280 mL |
20.8559 mL |
5 mM |
0.4171 mL |
2.0856 mL |
4.1712 mL |
10 mM |
0.2086 mL |
1.0428 mL |
2.0856 mL |
50 mM |
0.0417 mL |
0.2086 mL |
0.4171 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
对Aβ和 NICD的测定: |
细胞实验: |
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动物实验: |
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【注意】
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英文名字: LY-411575
质量标准:>98%,γ-secretase抑制剂
分子式:C26H23F2N3O4