LY2940680

LY-2940680;LY2940680        
分子式:C26H24F4N6O  分子量:512.5
简介:LY2940680 是一种 smoothened 受体拮抗剂。
别名:Taladegib;Benzamide, 4-fluoro-N-methyl-N-[1-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-phthalazinyl]-4-piperidinyl]-2- (trifluoromethyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:5 mg/mL warmed (9.75 mM);Water Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (3.9 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。

靶点

Smoothened

体外研究

Ly2940680抑制了含有编码基因突变的细胞株中的癌症生长,使研究人员先前在对vismodegib产生耐药性的癌症患者身上观察到的结果更为平滑。

体内研究

LY2940680在啮齿类和非啮齿类动物中具有良好的药动学特性。LY2940680口服治疗PTCH+/-p53-/-转基因小鼠,可自发发生髓母细胞瘤,疗效显著,显著提高存活率。Ly2940680通过对这些小鼠的磁共振成像揭示了抗肿瘤活性的快速动力学,而Ly2940680通过髓母细胞瘤的免疫组化分析诱导caspase-3活性并减少增殖。LY2940680抑制hh基因在皮下异种移植瘤基质中的表达,并产生显著的抗肿瘤活性。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

LY2940680

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9512 mL

9.7561 mL

19.5122 mL

5 mM

0.3902 mL

1.9512 mL

3.9024 mL

10 mM

50 mM

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CAS 号:1258861-20-9

英文名字:LY-2940680
质量标准:>98%
分子式:C26H24F4N6O