abemaciclib (LY2835219)； LY2835219
分子式：C27H32F2N8.CH4O3S 分子量： 602.7
简介： LY2835219 是选择性的CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
别名：abemaciclib (LY2835219)；CDK4/6 dual inhibitor；2-Pyrimidinamine, N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1- methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-, methanesulfonate (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色粉末
溶解性：……………DMSO：83 mg/mL (137.71 mM)；Water ：100 mg/mL (165.92 mM)；Ethanol ：24 mg/mL (39.82 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
LY2835219 是有效的，CDK4 和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM 和10 nM。 |
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靶点 |
CDK4(Cell-free assay) |
CDK6(Cell-free assay) |
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IC50 |
2 nM |
10 nM |
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体外研究 |
LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达，导致细胞周期调节失控。 |
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体内研究 |
LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87MG），抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，不管是单独处理，还是与Temozolomide联用。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LY2835219 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，本品适用于肿瘤治疗等相关领域的科研实验。
储液配置 ：
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.6592 mL |
8.2960 mL |
16.5920 mL |
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5 mM |
0.3318 mL |
1.6592 mL |
3.3184 mL |
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10 mM |
0.1659 mL |
0.8296 mL |
1.6592 mL |
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50 mM |
0.0332 mL |
0.1659 mL |
0.3318 mL |
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
| 激酶实验 |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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