LY2603618
分子式:C18H22BrN5O3 分子量:436.3
简介: LY2603618 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂。
别名:IC-83;Urea, N-[5-bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N’-(5-methyl-2-pyrazinyl)-
物理性状及指标:
外观:………………类白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:13 mg/mL (29.79 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
LY2603618是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂,在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性, IC50=7 nM,对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂(DSBs)引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点,包括G1/S, S期,G 2 /M期,和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性,干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复,从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用,如gemcitabine。LY2603618处理损害DNA合成,增加DNA损伤(通过细胞分裂的缺陷),诱导细胞凋亡,可与pemetrexed协同使用,特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY2603618 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.2920 mL |
11.4600 mL |
22.9200 mL |
5 mM |
0.4584 mL |
2.2920 mL |
4.5840 mL |
10 mM |
0.2292 mL |
1.1460 mL |
2.2920 mL |
50 mM |
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经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
Cells were treated with LY2603618 and DMSO as a control. After trypsinization, cells were fixed in 70 % ethanol at 4 C overnight. The cells were washed twice with PBS and incubated for 30 min in the dark in PBS containing propidium iodide (PI) and RNase A. Stained cells were analyzed by a FACScan flow cytometry and CellQuest analysis software. |
【注意 】
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