Lucitanib;AL3810;E-3810;德立替尼;E3810
分子式:C26H25N3O4 分子量:443.49
简介:德立替尼 E-3810是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR2,IC50分别为7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM,82.5 nM。
别名:Lucitanib; AL3810;E-3810;德立替尼;E3810
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色粉末
溶解性:……………DMSO : ≥ 25 mg/mL (56.37 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
德立替尼 E-3810是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR2,IC50分别为7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM,82.5 nM。 |
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靶点 |
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体内研究 |
与VEGFR和FGFR自身磷酸化的抑制活性一致,E-3810有效抑制VEGF和bFGF刺激的HUVEC增殖,IC50分别为40和50nM。 此外,E-3810还抑制CSF-1R,IC50为5 nM。 E-3810有效抑制FGFR2活性(Ki <0.05μM),随后是PDGFRα活性(Ki =0.11μM)。 对于DDR2,LYN,CARDIAK,CSBP(2),EPHA2和YES获得的Ki值在0.26和8μM之间。 |
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体外研究 |
E-3810,连续7天口服20mg / kg,与载体处理的小鼠的反应相比,完全抑制(P <0.01)bFGF诱导的血管生成反应。 E-3810显示广谱活性,在所有测试的异种移植物(HT29结肠癌,A2780卵巢癌,A498,SN12K1和RXF393肾癌)中具有活性,具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制。 E-3810显着延缓了治疗期间的生长,但是当治疗暂停时肿瘤恢复生长; 在少数情况下,观察到肿瘤消退。 以15mg / kg的剂量给予的E-3810的活性在MDA-MB-231乳腺癌上进行皮下移植,在肿瘤质量达到350至400mg的晚期进行。 该肿瘤异种移植物对E-3810非常敏感,在整个30天的治疗期间具有完全的肿瘤稳定性。 与其他肿瘤模型一样,肿瘤在撤出E-3810后以与对照肿瘤相似的速率再生长。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。德立替尼 E-3810是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR2,本品可作为相关癌症治疗领域科研试剂。
储液配置 :
![]() |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.2548 mL |
11.2742 mL |
22.5484 mL |
5 mM |
0.4510 mL |
2.2548 mL |
4.5097 mL |
10 mM |
0.2255 mL |
1.1274 mL |
2.2548 mL |
50 mM |
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经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)
激酶实验 |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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英文名字:德立替尼,E3810
质量标准:>98%,VEGFRs和FGFRs双重抑制剂
分子式:C26H25N3O4