Lonafarnib (SCH-66336)
分子式：C27H31Br2ClN4O2分子量：638.82
简介： Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂，作用于H-ras，K-ras-4B和N-ras，无细胞试验中IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
中文名字：洛那法尼
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：127 mg/mL (198.80 mM)；DMSO: 127 mg/mL (198.80 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
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描述
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Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂，作用于H-ras，K-ras-4B和N-ras，无细胞试验中IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。 |
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IC50 & Target |
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体外 |
SCH66336在0.1 μM到8 μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡，抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶（GSK）- 3β，转录叉因子和BAD。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用，IC 50范围从0.6 μM 到32.3 μM ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白（CHOP）依赖性DR5启动子的转录激活，从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase – 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶，从而诱导H1792细胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的细胞表面分布，增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的H1792细胞凋亡。 |
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细胞实验： |
Cell lines: UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, 和UMSCC35, UMSCC38 细胞 |
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动物实验： |
Animal Models: 6–12周龄NOD/SCID 小鼠 |
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MB1149
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Meclofenoxate HCl |
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MB4245 |
FTI 277 HCl |
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MB4304 |
FK866 (APO866) |
储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.5654 mL |
7.8269 mL |
15.6539 mL |
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5 mM |
0.3131 mL |
1.5654 mL |
3.1308 mL |
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10 mM |
0.1565 mL |
0.7827 mL |
1.5654 mL |
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50 mM |
0.0313 mL |
0.1565 mL |
0.3131 mL |
【注意 】
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