Selitrectinib(LOXO-195)

Selitrectinib(LOXO-195)
分子式:C20H21FN6O 分子量:380.42

简介: Selitrectinib(LOXO-195)是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂,对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:15 mg/mL (39.43 mM);DMSO: 38 mg/mL (39.43 mM) 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

Selitrectinib(LOXO-195)是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂,对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。

IC50 & Target

WTTRKA (Celll-free assay)

TRKAG595R  (Cell-free assay)

TRKCG623R  (Cell-free assay)

WTTRKC  (Cell-free assay)

TRKCG696A  (Cell-free assay)

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0.6 nM

2 nM

2.3 nM

2.5 nM

2.5 nM

体外

LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时,LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶(库中包含228种激酶)高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中,LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中,浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用。

体内

在由ΔTRKA驱动的肿瘤中,LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中(通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型),LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用。

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

Selitrectinib(LOXO-195)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6287 mL

13.1434 mL

26.2867 mL

5 mM

0.5257 mL

2.6287 mL

5.2573 mL

10 mM

0.2629 mL

1.3143 mL

2.6287 mL

50 mM

0.0526 mL

0.2629 mL

0.5257 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:2097002-61-2
英文名字:Selitrectinib(LOXO-195)
质量标准:>98%,BR

·

Selpercatinib

Selpercatinib(LOXO-292, ARRY-192)
分子式:C29H31N7O3分子量:525.60

简介: Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET抑制剂,对WT RET, RET (V804M), RET (V804L), RET (A883F), RET (M918T)和RET (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Insoluble ;DMSO: 25 mg/mL (47.56 mM)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET抑制剂,对WT RET, RET (V804M), RET (V804L), RET (A883F), RET (M918T)和RET (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。

IC50 & Target

RET wt (Cell-free assay)

RET V804M (Cell-free assay)

RET V804L  (Cell-free assay)

RET M918T (Cell-free assay)

RET S891A (Cell-free assay)

 

1 nM

2 nM

2 nM

2 nM

2 nM

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9026 mL

9.5129 mL

19.0259 mL

5 mM

0.3805 mL

1.9026 mL

3.8052 mL

10 mM

0.1903 mL

0.9513 mL

1.9026 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:2152628-33-4
英文名字:Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H31N7O3

·

Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib ;AZD6244      
分子式:C17H15BrClFN4O3   分子量: 457.68

简介: 司美替尼  Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂, 抑制MEK1的 IC50 为14 nM。
别名:AZD6244; ARRY-142886;Selumetinib;1H-Benzimidazole-6-carboxamide, 5-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1- methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:91 mg/mL warmed (198.82 mM)Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。

特性

AZD6244是第一个处于随机二期研究的MEK抑制剂。

靶点

MEK1
(Cell-free assay)

MEK1 
(Cell-free assay)

MEK2
(Cell-free assay)

14 nM

99 nM(Kd)

530 nM(Kd)

体外研究

AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂,在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长,同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38,JNK,PI3K,及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。

体内研究

活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化,并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。HT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型,AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长,并且AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。另外,AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长,HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多,及细胞周期调控的减量调节有关。包括:cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。司美替尼  Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Selumetinib (AZD6244)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1849 mL

10.9247 mL

21.8493 mL

5 mM

0.4370 mL

2.1849 mL

4.3699 mL

10 mM

0.2185 mL

1.0925 mL

2.1849 mL

50 mM

0.0437 mL

0.2185 mL

0.4370 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶实验:
在杆状病毒感染的hi5昆虫细胞中表达的组成型的氮端用六聚组氨酸标记的MEK1,通过金属亲和层析、离子交换及凝胶过滤纯化。MEK1的活性评估通过测量[γ-33P]ATP 作用于ERK2的示踪[γ-33P]磷酸的渗透率。实验在96孔板中进行,保温混合物由25 mM HEPES (pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-甘油磷酸 100 μM 原钒酸钠, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2, 和AZD6244 (溶解在 1% DMSO)组成。加入10 μM ATP (0.5 μC k[γ-33P]ATP/每孔)反应开始,然后在室温下温育45分钟。加入同等量的25%的三氯乙酸反应停止,使蛋白沉淀。沉淀的蛋白加到玻璃纤维过滤板上,用0.5%的磷酸冲洗掉过量的示踪ATP,然后在液体闪烁计数管中计算放射性。通过在反应混合物中改变ATP的量来决定ATP相关性。

细胞实验:

  • Cell lines: 原代HCC细胞系包括2-1318, 4-1318和26-1004细胞
  • Concentrations: 10 μM 左右
  • Incubation Time: 24或48小时
  • Method:

肿瘤细胞按2.0×104密度接种,温育48小时,然后用培养基清洗细胞两次。用不同浓度的AZD6244处理细胞24小时或者48小时。细胞活力通过MTT实验来测定。用溴脱氧核苷尿嘧啶试剂盒测定细胞增殖。
(Only for Reference)

动物实验:

  • Animal Models: 携带HCC移植瘤的SCID鼠
  • Formulation: 溶于水中
  • Dosages: 50或100mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:606143-52-6
英文名字:AZD6244
质量标准:>98%,MEK1抑制剂
分子式:C17H15BrClFN4O3
·

Sertraline HCL

Sertraline HCL;盐酸舍曲林 
分子式: C17H17Cl2N.HCl   分子量:342.69

简介:盐酸舍曲林  Sertraline盐酸盐是选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。 

别名:(1S,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthalenamine hydrochloride, Sertraline HCl 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:……………………243-245 °C
溶解性:…………………DMSO: >20 mg/mL;Ethanol 15 mg/mL (43.77 mM);Water Insoluble
密度:……………………1.37 g/cm3
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>98.5%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Sertraline HCl是一种5-HT抑制剂, Ki值为13 nM.

靶点

5-HT

13 nM(Ki)

体外研究

Sertraline比fluvoxamine,zimelidine,norzimelidine,fluoxetine 或 chlorimipramine能够更好的选择性抑制5-HT的吸收,而对NE吸收的抑制较弱。然而,Sertraline对阻断5-HT摄取与DA摄取的选择性比这些药剂低。

体内研究

Sertraline HCl (32微摩尔/千克,腹腔注射)抑制超过50%的5-羟色胺吸收到大鼠纹状体突触体。Sertraline HCl逆转PCA 引起的5-羟色胺消耗,比氯丙咪嗪有效6倍,比阿米替林有效60倍。Sertraline急性重复性给药降低全血中5-羟色胺含量。在抗抑郁Porsolt 游泳测试中,Sertraline HCl大大降低小鼠的不动性。对大鼠多次重复给药后,sertraline HCl减少边缘前脑腺苷酸环化酶对去甲肾上腺素的环AMP响应,以及[3H] dihydroalprenolol与皮脂膜的结合。

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盐酸舍曲林(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于 人体。本品可选择性抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取,从而使突触间隙中5-羟色胺浓度增高,发挥抗抑郁作用。 
储液配置

Sertraline HCL

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9181 mL

14.5904 mL

29.1809 mL

5 mM

0.5836 mL

2.9181 mL

5.8362 mL

10 mM

0.2918 mL

1.4590 mL

2.9181 mL

50 mM

0.0584 mL

0.2918 mL

0.5836 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验

Animal Models: 大鼠,小鼠 
Formulation: 在水或混合物(体积百分比),5%乙醇 + 5%乳化剂-EL-620 + 90%生理盐水中。 
Dosages: —
Administration: 腹腔注射

【注意】 
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商品货号:MB1624
CAS 号:79559-97-0
英文名字:盐酸舍曲林
质量标准:>98.5%,BR
分子式:C17H17Cl2N.HCl

Sevelamer HCl

Sevelamer HCl;盐酸司维拉姆 
分子式:(C3H7N)m.(C3H5ClO)n.(HCl)x   分子量:186.08

简介: Sevelamer盐酸盐是结合磷酸盐化合物,可用于高磷血症。 
别名:2-Propen-1-amine, hydrochloride (1:1), polymer with 2-(chloromethyl)oxirane
物理性状及指标: 
外观:……………………微黄色粉末 
溶解性:…………………略溶于热甲醇;DMSO 0.005 mg/mL (0.02 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 
生物活性 
在肾切除大鼠中饲喂高磷(HP)食物,Sevelamer和碳酸钙一样有效,能降低血清磷,钙磷乘积,并在减缓继发性甲状旁腺功能亢进。和对照鼠相比,Sevelamer能解导致显着降低心肌和主动脉中的钙沉积。在慢性肾功能衰竭大鼠中,Sevelamer抑制主动脉的钙化,并且还对骨样体积,纤维化体积和股骨的的孔隙率比均有抑制作用。与尿毒症对照组相比,在尿毒症小鼠中,Sevelamer显著降低动脉粥样硬化和血管钙化。在尿毒症小鼠中,Sevelamer对内膜和中膜钙化都有效果。在尿毒症小鼠中,Sevelamer治疗控制不依赖血磷的血清钙的增加,从而降低血清钙磷和肾功能的进一步恶化,表现为最高肌酐清除率。Sevelamer和碳酸钙一样有效地抑制高的P-诱导的SH,如由类似的血清PTH水平,甲状旁腺(PT)的腺重量和PT增生来标记。和尿毒症+高-P饮食(U-HP)以及U-HP+碳酸钙饮食比较,Sevelamer导致肾脏钙沉积显著减少。在尿毒症小鼠中,Sevelamer盐酸导致尿pH值下降,以及尿铵和钙排泄的增加,这和在动物模型中的净酸排泄一致。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 盐酸司维拉姆在药理分类上是全新的药物,其特色为不含铝、不含钙、亦不含任何金属成份的聚分子化合物,病人在三餐同时与药物并服,它以类似树脂交换离子方式吸附肠道中的磷酸,结合后再由粪便排出体外。由于盐酸司维拉姆无全身性吸收,所以安全性高,可以有效控制血磷值并且不会导致高血钙症等副作用

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CAS 号:152751-57-0
英文名字:盐酸司维拉姆
质量标准:BR
分子式:(C3H7N)m.(C3H5ClO)n.(HCl)x

SF1670

SF1670是一种高度有效且专一的PTEN的抑制剂,其IC50 为 2 μM。

理化数据

分子量

307.34

化学式

C19H17NO3

CAS号

345630-40-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

29 mg/mL warmed (94.35 mM)

Ethanol

1 mg/mL warmed (3.25 mM)

Water

Insoluble

生物活性

产品描述

SF1670是一种高度有效且专一的PTEN的抑制剂,其IC50 为 2 μM。

靶点

PTEN

2 μM

体外研究

SF1670在HBEC,PC-3,H1299细胞中表现出有效的细胞毒性作用,IC50 分别为5 μM,10 μM,44 μM。在小鼠主动脉环人工基底膜血管生成模型中,SF1670刺激生成血管的过程。SF1670增加化学引诱剂引起的中性粒细胞中PtdIns(3,4,5)P3信号,并增强嗜中性粒细胞的功能。

运输条件:2~8℃运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:345630-40-2
英文名字:SF1670
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H17NO3
·

·

SGC-CBP30

SGC-CBP30

分子式:C28H33ClN4O3分子量:  509.04

简介:SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。

物理性状及指标:

外观:……………………粉末

溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL (196.45 mM);Ethanol:100 mg/mL (196.45 mM);Water:Insoluble

含量:……………………98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。

靶点

CREBBP                             EP300 
(Cell-free assay)                      (Cell-free assay)

体外研究

作为一个CREBBP/ EP300-选择性化学探针,SGC-CBP30在U2OS细胞和HeLa 细胞中显示中度的细胞毒性。 

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。

储液配置:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9645 mL

9.8224 mL

19.6448 mL

5 mM

0.3929 mL

1.9645 mL

3.9290 mL

10 mM

0.1964 mL

0.9822 mL

1.9645 mL

50 mM

0.0393 mL

0.1964 mL

0.3929 mL

【注意】

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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1613695-14-9
英文名字:SGC-CBP30

质量标准:98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Off white powder

Identification

HNMR

Purity (HPLC)

≥98%

·

·

SGC-GAK-1

SGC-GAK-1
分子式:C18H17BrN2O3分子量:389.24

简介: SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂,Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:39 mg/mL (100.20 mM)  ;DMSO: 78 mg/mL (200.39 mM)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂,Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。

IC50 & Target

GAK

3.1 nM(Ki)

体内

SGC-GAK-1 shows strong growth inhibition in LNCaP, VCaP, and 22Rv1 cells at 10 μM, but minimal effect in PC3 and DU145 cells. In dose response SGC-GAK-1 shows potent antiproliferative activity in LNCaP and 22Rv1 cells at a similar dose range that it engages GAK.

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5691 mL

12.8455 mL

25.6911 mL

5 mM

0.5138 mL

2.5691 mL

5.1382 mL

10 mM

0.2569 mL

1.2846 mL

2.5691 mL

50 mM

0.0514 mL

0.2569 mL

0.5138 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:2226517-76-4
英文名字:SGC-GAK-1
质量标准:>98%,BR
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SGX-523

SGX-523
分子式:C18H13N7S    分子量: 359.41

简介: SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。
别名:6-(6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-ylthio)quinoline, SGX523
物理性状及指标:
外观:………………棕褐色粉末
溶解性:……………DMSO:3 mg/mL warmed (8.34 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

SGX-523是选择性的Met抑制剂,IC50为4 nM, 对BRAFV599E, c-Raf, Abl 和 p38α没有抑制活性。

靶点

c-Met 
(Cell-free assay)

4 nM

体外研究

SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体 (HGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区,而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂,作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高(MET-KD(0P), Ki = 2.7 nM)。SGX523在纳摩尔浓度抑制MET调节的信号,细胞增殖和细胞迁移,但是对依赖其他蛋白激酶的信号,即使在微摩尔浓度也没有抑制效果,如RON。SGX523在体内抑制MET,与人类恶性胶质瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生长的剂量依赖性抑制相关,说明这些肿瘤依赖MET的催化活性。

体内研究

SGX523按≥10 mg/kg剂量口服处理,每天两次,明显延迟预先设定的GTL16肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量处理,每天两次,有效抑制U87MG肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量每天处理两次,也延迟H441肿瘤生长,伴随着MET自磷酸化水平降低。 在体内,SGX523抑制MET,存在剂量依赖性,和恶性胶质瘤,肺,胃癌相关,说明肿瘤与MET催化活性有关。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

SGX-523

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7823 mL

13.9117 mL

27.8234 mL

5 mM

0.5565 mL

2.7823 mL

5.5647 mL

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶实验:
加入100 mM HEPES (pH 为7.5), 0.3 mg/ml 聚Glu-Tyr肽底物, 10 mM MgCl2, 1 mg/ml 牛血清蛋白, 5% DMSO, 20 nM MET-KD,各种浓度的ATP,及SGX523,在21oC下测定初始速率。加入20 μl Kinase-Glo 检测buffer终止反应。使用光度计测定荧光,通过回归曲线分析结果。

细胞实验:

  • Cell lines: MDCK细胞
  • Concentrations: 200 nM
  • Incubation Time: 18小时
  • Method: MDCK细胞按每孔1×103个细胞接种在24孔板中,加入10%FBS,在37oC温育1周。加入HGF (90 ng/ml) 和不同浓度的SGX523,细胞再温育18小时。为了研究细胞迁移,A549 细胞按每孔6×104个细胞接种在12孔板上。用吸管刮痕在单分子膜上形成通道。加入不同浓度的SGX523。24小时后,检测细胞迁移。

动物实验:

  • Animal Models: 皮下注射GTL16, U87, 或H441细胞的雌性Harlan裸鼠
  • Formulation: 0.5% MC 400 with 0.05% Tween 80
  • Dosages: 60 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1022150-57-7
英文名字:SGX-523
质量标准:>98%,Met抑制剂
分子式:C18H13N7S
·

·

SH-4-54

SH-4-54是一种高效的STAT抑制剂,其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM。

理化数据

分子量

610.59

化学式

C29H27F5N2O5S 

CAS号

1456632-40-8

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (163.77 mM)

Ethanol

50 mg/mL warmed (81.88 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

SH-4-54是一种高效的STAT抑制剂,其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM。

靶点

STAT3

STAT5

300 nM(Kd)

464 nM(Kd)

体外研究

SH-4-54在人恶性胶质瘤脑肿瘤肝细胞(BTSCs)中表现出空前的细胞毒性,而在人类胚胎星形胶质细胞中没有毒性。此外,SH-4-54有效抑制STAT3磷酸化和其下游转录靶点

体内研究

BT73原位异种移植的小鼠体内,SH-4-54 (10 毫克/千克,腹腔注射)表现出BBB渗透性,有效抑制神经胶质肿瘤生长,并抑制pSTAT3。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1456632-40-8
英文名字:SH-4-54
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H27F5N2O5S