Clodronate disodium

Clodronate disodium;氯屈膦酸二钠无水    
分子式: CH2Cl2Na2O6P2    分子量: 288.86

简介: Clodronate Disodium,一种二膦酸盐,是一种有效的抗溶骨剂,能够抑制骨吸收。 
别名:Cl2MDP, Clodronate disodium, Clodronic acid disodium salt, DMDP

物理性状及指标 : 
外观:……………………白色粉末 
溶解性:………………… Water  72 mg/mL (249.25 mM);DMSO   Insoluble;Ethanol Insoluble
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>98.5%
IC50:……………………PC-3 前列腺癌细胞:IC50 = 100 nM
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

Clodronate 显著降低J774细胞培养物的总存活率, EC50为300 μM,同时脂质体包裹的Clodronate降低J774细胞培养物的总存活率,EC50为 1 μM。Clodronate 和脂质体包裹的Clodronate代谢为一个不可水解的三磷酸腺苷(ATP)的类似物,腺苷5′-(β,γ-二氯亚甲基)三磷酸,它可以在J774细胞提取物中通过蛋白液相色谱进行快速检测。Clodronate诱导离体的破骨细胞凋亡。Clodronate,当在脂质体中给药时,也可诱导小鼠体外腹膜巨噬细胞和小鼠体内肝巨噬细胞的凋亡,但对鼠巨噬细胞样的RAW-264细胞没有作用。Clodronate被脂质体输送到巨噬细胞会杀死这些细胞作为细胞内累积和不可逆代谢损伤的结果。依据治疗方案,Clodronate包裹于脂质体(clodrolip)作用于F9畸胎癌小鼠和携带人类A673横纹肌肉瘤的小鼠模型,可有效地减少吞噬细胞从而显著抑制75至> 92%的肿瘤的生长。Clodronate,缺乏氮的二膦酸盐,对蛋白质异戊二烯化无抑制作用,但可以在细胞内代谢为一种ATP类似物beta-gamma-methylene(AppCp型),这是对体外巨噬细胞的细胞毒作用。Clodronate代谢成AppCCl(2)p,然后AppCCl(2)P通过参与竞争性地抑制ADP / ATP移位酶的机制,从而抑制线粒体的氧消耗。 
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Clodronate disodium tetrahydrate

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品是骨代谢调节剂,能进入骨基质羟磷灰石晶体中,当破骨细胞溶解晶体,药物被释放,能抑制破骨细胞活性,并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。焦磷酸离子模拟抑制破骨细胞活性,导致骨吸收和骨质疏松症。该化合物用于癌症研究中,特别是在骨转移和乳腺癌中,当被包埋在脂质体中时,它被用于巨噬细胞选择性消耗(巨噬细胞“自杀”技术),特别是在脾脏和肝脏中,还可抑制胶原酶和基质金属蛋白酶-1。

储液配置 :

浓度/体积water/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.4619 mL

17.3094 mL

34.6188 mL

5 mM

0.6924 mL

3.4619 mL

6.9238 mL

10 mM

0.3462 mL

1.7309 mL

3.4619 mL

50 mM

0.0692 mL

0.3462 mL

0.6924 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

商品货号:MB1423
CAS 号:22560-50-5
英文名字:氯屈膦酸二钠无水
质量标准:含量>98.5%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White powder

Solubility

72mg/ml water,clear

Loss on drying

≤3.0%

Assay

>98.5%

Clozapine

氯氮平;Clozapine;HF 1854, LX 100-129

分子式:C18H19ClN4    分子量:326.83

物理性状及指标: 

外观:……………………淡黄色结晶性粉末 
熔点:……………………182~186℃ 
溶解性:…………………在DMSO易溶(50mg/ml),在乙醇中溶解(30mg/Ml),在水中几乎不溶 
密度:……………………1.32 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………99.0%~101.0%
IC50:……………………多巴胺D2受体:IC50 = 60.6 nM (大鼠);毒蕈碱乙酰胆碱受体:IC50 = 51 nM (大鼠); 
……………………………血清素2b受体:IC50 = 21 nM (大鼠);血清素2c受体:IC50 = 10 nM (人); 
……………………………α-1d 肾上腺素受体:IC50 = 38 nM (大鼠)
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。 
Clozapine(10,20毫克/千克)显著增加伏隔核,内侧前额叶皮质和外侧隔核的中Fos阳性的神经元数目。Clozapine导致大鼠纹状体中zif268但不是c-fos mRNA水平,而Haloperidol诱导尾状核中的c-Fos样免疫反应。Clozapine是对D4受体的作用强于D2受体。Clozapine是一种混合,但微弱的D1/ D2受体拮抗剂。Clozapine以浓度依赖性方式显著促进NMDA诱发的反应,EC50为14 nM。Clozapine,但不是haloperidol,产生兴奋性突触后电位(EPSP的),为谷氨酸受体拮抗剂阻断,这表明这些EPSP是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。Clozapine是毒蕈碱M4受体(EC 50=11 nM)的完全激动剂,对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine强效拮抗在其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应.
储液制备

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0598 mL

15.2989 mL

30.5979 mL

5 mM

0.6120 mL

3.0598 mL

6.1196 mL

10 mM

0.3060 mL

1.5299 mL

3.0598 mL

50 mM

0.0612 mL

0.3060 mL

0.6120 mL

储存条件:室温,避光防潮密闭干燥。 

运输条件:室温运输。 
(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用)

部分客户使用产品发表文献举例


Archives of Toxicology.Multiple drug transporters mediate the placental transport of sulpiride.

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商品货号:MB1357
CAS 号:5786-21-0
英文名字:氯氮平
质量标准:>99%
分子式:C18H19ClN4
·

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CO-1686

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

理化数据

分子量

555.55

化学式

C27H28F3N7O3

CAS号

1374640-70-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (180.0 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

靶点

EGFR (L858R/T790M) (Cell-free assay)

EGFR (wt) (Cell-free assay)

21.5 nM(Ki)

303.3 nM(Ki)

体外研究

CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性

体内研究

在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。

运输条件:2~8℃运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:1374640-70-6
英文名字:Rociletinib (CO-1686, AVL-301)
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H28F3N7O3
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Cobicistat (GS-9350)

Cobicistat (GS9350);科比司他(Cobicistat)      
分子式:C40H53N7O5S2  分子量:776.02

简介: 可比司他  Cobicistat 是一种有效的,选择性的cytochrome P450 3A (CYP3A) 抑制剂。 

别名:可比司他; GS-9350;GS 9350; (3R,6R,9S)-12-Methyl-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid 5-thiazolylmethyl ester 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (128.86 mM);Water Insoluble;Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Cobicistat (GS-9350) 是有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30 – 285 nM。

靶点

CYP3A

IC50

30 – 285 nM

体外研究

Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A,IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中,作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM,EC50为>30μM,所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物,在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向,改善药物的耐受性比Ritonavir有效。

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Galeterone (TOK001)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Cobicistat是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的实验性药物。与ritonovir (Norvir)一样,cobicistat之所以引起人们的兴趣,并不是因为它具有抗艾滋病病毒的特性,而是因为它能够抑制肝脏酶的代谢,这些酶代谢用于治疗艾滋病病毒的其他药物,尤其是目前正在研究的艾滋病毒整合酶抑制剂elvitegravir。将cobicistat与elvitegravir联合使用,可以使elvitgravir在体内以较低的剂量达到较高的浓度,理论上增强了elvitgravir的病毒抑制作用,同时减少了其不良副作用。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

Cobicistat (GS-9350)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.2886 mL

6.4431 mL

12.8863 mL

5 mM

0.2577 mL

1.2886 mL

2.5773 mL

10 mM

0.1289 mL

0.6443 mL

1.2886 mL

50 mM

0.0258 mL

0.1289 mL

0.2577 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

细胞色素 P450 抑制实验:
在人类肝微粒体组分中重复测定对细胞色素P450活性的抑制作用。反应条件与温育时间和肝微粒体蛋白浓度呈线性相关。底物浓度等于或低于在相同反应条件下测定的各自的Km值。使用特定的,内标准控制的HPLC MS/MS检测测定代谢物和/或底物的浓度。在形成代谢产物的反应过程中检测到有少于20%的底物消耗。除非另有说明,微粒体组分在磷酸钾缓冲液中稀释,然后与底物和抑制剂在37°C下预温育5分钟,加入NADPH反应系统开始反应,再在37°C下振荡温育。进行平行实验,检测酶选择性的阳性对照抑制剂。在适当时间,除去混合物的等分试样,加入有各自内部标准的甲醇和乙腈混合物终止反应。离心后的上清液等分试样进行HPLC-MS/MS分析。

【注意 】
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英文名字:科比司他(Cobicistat)
质量标准:>98%,有效的CYP3A选择性抑制剂
分子式:C40H53N7O5S2

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Combretastatin A4

康普瑞汀; Combretastatin A4

分子式:C18H20O5   分子量:316.35

物理性状及指标:

外观:……………………白色或类白色结晶

熔点:……………………112~116℃

溶解性:…………………DMSO 63 mg/mL (199.14 mM);Ethanol 34 mg/mL warmed (107.47 mM);Water   Insoluble

密度:……………………~1.2 g/cm3 (预测)

含量:……………………≥99%

IC50:……………………IMR32: IC50 = 2.16 nM (成神经细胞瘤); CFPAC-1: IC50 = 3.46 nM (胰腺癌);

……………………………Hs746T: IC50 = 5.20 nM (胃癌); MCF-7: IC50 = 18.47 nM (乳腺癌);

……………………………微管蛋白聚合作用: IC50 = 2.2 µM

生物活性

产品描述

Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂,其与β-微管蛋白结合,Kd 为 0.4 μM。Phase 3。

靶点

β-tubulin

0.4 μM(Kd)

体外研究

Combretastatin A4抑制MDA-MB-231,A549,Hela,HL-60,SF295,HCT-8,MDA-MB435,PC3M,OVCAR-8,NCI-H358M,和淋巴细胞的生长,IC50分别为2.8,3.8,0.9,2.1,6.2,5.3,7.9,4.7,0.37,8,和3.2 nM。1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合,10 μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力,达到秋水仙碱结合力的78%。

体内研究

在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中,Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少,并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的Ktrans。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。康普瑞汀是血管破坏剂,在肿瘤血管系统中抑制血管生成。它能在β-微管蛋白的秋水仙素结合位点抑制微管蛋白聚合。在人体胃细胞中,它能通过抑制AKT的功能产生抗癌作用。抑制AKT的活性能够减少细胞增殖、细胞周期停滞和体外实验中细胞的迁移和侵染力,以及体内细胞的转移能力。

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

使用 LC-MS/MS 的竞争性结合试验:

·         Colchicine (1.2 μ M)与微管蛋白(1.3 mg/mL)在培养缓冲液(80 mM PIPES,2.0 mM MgCl2,0.5 mM EGTA,pH 6.9)中于37℃下培养1小时。使用不同浓度(0.1− 125 μ M)的Combretastatin A4与原本结合微管蛋白的colchicine竞争。培育后,得到滤液。类似物抑制秋水仙碱结合的能力表示为不存在任何竞争物的对照组的百分比。

细胞实验

·         Cell lines: MDA-MB-231,A549,和 Hela 细胞

·         Concentrations: ~3.8 nM

·         Incubation Time: 72 h

·         Method: MDA-MB-231,A549,和HeLa细胞在DMEM培养基(115 units/mL 青霉素G,115 μg/mL 链霉素,和10%胎牛血清)中生长。细胞(5000 细胞/孔)接种于包含50 μL生长培养基的96孔板,培养24小时。移除培养基后,将100 μL包含不同浓度单个类似化合物的新鲜培养基加入到每个孔中,在37 ℃下培养72小时。培养24小时后,细胞中增补50 μL溶于DMSO(每个制剂中少于0.25%)的类似化合物。培养72小时后,加入20 μL刃天青培养2小时,然后在560 nm (激发波长)和590 nm (发射波长)下使用Victor微量滴定板荧光剂记录荧光。对照组为用最大量DMSO (0.25%)处理的细胞,活性为100%,IC50定义为与对照组相比,抑制50%细胞增殖的化合物浓度。

动物实验

·         Animal Models: 负荷 NT2 和 MDA-MB-231肿瘤的 FVB/N或裸的NMRI雄性小鼠

·         Formulation: DMSO

·         Dosages: 100 mg/kg

·         Administration: i.p.

储存条件:−20°C,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

【注意】

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CAS 号:117048-59-6
英文名字:康普瑞汀
质量标准:>99%,细胞培养级
分子式:C18H20O5

Concanamycin A;Folimycin刀豆素A

Concanamycin A ;Folimycin刀豆素A       
分子式:C46H75NO14    分子量:866.1
别名:伴刀球霉素A ;Folimycin;Concanamycin A ;Folimycin刀豆素A
物理性状及指标: 
外观:……………………白色结晶或粉末 
溶解性:…………………部分溶于DMSO
纯度:……………………>95%
储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

液泡H + -ATP酶(V-ATP酶)是一种多亚基复合物,通过V1域催化ATP水解并通过V0结构域驱动质子易位,沿着分泌和内吞途径建立pH梯度。 Concanamycin A是由链霉菌产生的一种抗胆固醇抗生素,其通过选择性抑制V型ATP酶(EC50 =2.1-2.3μM)来阻断溶酶体酸化。 Concanamycin A阻断病毒糖蛋白的细胞表面表达而不影响其合成,并且在0.8μM时,防止流感病毒进入细胞。
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Latrunculin A (LAT-A)

Latrunculin A (LAT-A)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Concanamycin A是液泡质子- ATP酶的选择性抑制剂。Concanamycin A已被用作穿孔素途径的抑制剂。

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CAS 号:80890-47-7
英文名字:Concanamycin A
质量标准:> 95%,进口
分子式:C46H75NO14 

CP-673451

CP673451;CP-673451 
分子式:C24H27N5O2 分子量:417.5

简介: CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性。 
别名:4-Piperidinamine, 1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO: 28 mg/mL warmed (67.06 mM);Water Insoluble;Ethanol :4 mg/mL (9.58 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

靶点

PDGFRβ
(Cell-free assay)

PDGFRα
(Cell-free assay)

1 nM

10 nM

体外研究

CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50值为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中,CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时,在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中,CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.,在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下,抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中,CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化,导致衰老增加。

体内研究

CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤,包括H460人类肺癌,Colo205和 LS174T 人类结肠癌,以及U87MG人类胶质母细胞瘤,在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。再在RUCH2异种移植的小鼠体内,CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

CP-673451

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3952 mL

11.9760 mL

23.9521 mL

5 mM

0.4790 mL

2.3952 mL

4.7904 mL

10 mM

0.2395 mL

1.1976 mL

2.3952 mL

50 mM

0.0479 mL

0.2395 mL

0.4790 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶抑制试验:
一个谷胱甘肽S-转移酶标记的激酶域,PDGFR-β (氨基酸693-1401,登记号. J03278)的细胞内部分在Sf-9(杆状病毒表达系统)细胞中表达。在逐渐增加ATP浓度的磷酸化缓冲液[50 mmol/L HEPES (pH 7.3),125 mmol/L NaCl,24 mmol/L MgCl2 ,在预先涂有100 μL 100 μg/mL poly-Glu-Tyr (4:1 ratio) 的Nunc Immuno MaxiSorp 96孔板上,于PBS中稀释] 中培养酶进行酶动力学测定。在10分钟后,将板进行清洗(PBS,0.1%吐温20),加入抗-磷酸酪氨酸-辣根过氧化酶抗体,在PBS中稀释,0.05%吐温20,3%BSA,在室温下培养30分钟。将板按如上进行清洗,并加入3,3′,5,5′-四甲基联苯胺进行培养。加入等体积的0.09 NaH2SO4停止反应。随后磷酸酪氨酸依赖性的信号在450nm下于平板阅读器上定量测定。对于常规酶测定,酶在10 μM (终含量) ATP以及化合物存在下于DMSO (1.6% v/v DMSO assay final)中稀释,在室温下于板中培养30分钟,如上,板预先涂有100 μL 的6.25 μg/mL poly-Glu-Tyr。测定的其余部分如上所述,IC 50值的计算为对照组的抑制百分比。

细胞实验

  • Cell lines: PAE
  • Concentrations: ~3000 nM
  • Incubation Time: 18分钟
  • Method: 稳定表达完整PDGFR和VEGFR的PAE细胞已经生成。对基于细胞的选择性测定,PAE细胞转染完整的人类PDGFR-a,PDGFR-h,或VEGFR-2。细胞以每孔50微升4×105个细胞/毫升的生长培养基(Ham’s F-12培养基,以10%胚牛血清,青霉素和链霉素各50,000单位,500微克/毫升庆大霉素进行补充)接种于96孔板。6到8小时后,用50微升血清耗尽的培养基(如上,但含有0.1%胚牛血清)取代生长培养基,细胞培养过夜。在混合物加入之前,培养基立即用95微升血清耗尽的培养基取代。化合物在100%DMSO中稀释,并将其以DMSO中终浓度为0.25% v/v加入到细胞中,37°C下培养10分钟。用适当配体刺激细胞,按如上方法再培养8分钟。撤掉培养基,细胞用PBS清洗一次,然后将其于室温下在50微升HNTG缓冲液中[每25毫升含20 mmol/L HEPES (pH 7.5),150 mmol/L NaCl,2% Triton X-100,10% 甘油,5 μmol/L EDTA,2 mmol/L NaVO4,和 1 个不含EDTA完整蛋白抑制片]裂解5分钟。随后裂解产物用50微升HG缓冲液[20 mmol/L HEPES (pH 7.5),10%甘油]稀释。稀释的细胞裂解物完全混合,50微升上清液转移到ELISA捕获板,室温下搅拌培养2小时。ELISA捕获板通过在96孔ReactiBind山羊抗兔平板上涂覆100微升/孔的5微克/毫升兔抗人PDGFR-h,抗PDGFR-a,或抗VEGFR-2抗体进行60到90分钟制备。在2小时培养结束时,清洗板(PBS, 0.1% 吐温20),再用抗-磷酸酪氨酸-辣根过氧化物酶抗体(在PBS,0.05%吐温20中稀释)在室温下培养30分钟。将板再次洗涤,然后用四甲基联苯胺培养,如上所诉进行评估。IC50值以对照组的百分比进行计算。

动物实验

  • Animal Models: 无胸腺雌性大鼠
  • Formulation: 5%甘油酯
  • Dosages: 3, 10,或33毫克/千克
  • Administration: 口服

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:CP673451
质量标准:>98%,选择性PDGFRα/β抑制剂
分子式:C24H27N5O2

CPI-444

CPI-444

分子式:C20H21N7O3分子量: 407.43

简介: CPI-444是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂,它与A2AR结合,Ki值为3.54 nM,对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………81 mg/mL (198.81 mM)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

CPI-444是一种有效的选择性Adenosine A2A receptor拮抗剂,它与A2AR结合,Ki值为3.54 nM,对A2AR的选择性比对其他腺苷受体亚型高50倍以上。

靶点

A2AR  ()

3.54 nM(Ki)

体外

CPI-444 restores T-cell activation in vitro.

体内

CPI-444 treatment resulted in a similar inhibition of tumor growth in the B16F10 melanoma (100 mg/kg) and RENCA renal cell cancer syngeneic models (10 mg/kg). It enhances T-cell activation in both the periphery and tumor microenvironment.

动物实验

Animal Models: C57BL/6 mice engrafted MC38 cells

  • Formulation: —
  • Dosages: 1, 10, or 100 mg/kg

Administration: oral gavage
(Only for Reference)

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4544 mL

12.2720 mL

24.5441 mL

5 mM

0.4909 mL

2.4544 mL

4.9088 mL

10 mM

0.2454 mL

1.2272 mL

2.4544 mL

50 mM

0.0491 mL

0.2454 mL

0.4909 mL

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CAS 号:1202402-40-1
英文名字:CPI-444 (V81444; ciforadenant)
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H21N7O3

CPI-613

CPI-613        
分子式:C22H28O2S2 分子量:388.59

简介: 6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid (CPI-613) 是一种硫辛酸类似物,可抑制丙酮酸脱氢酶 (PDH) 和 α-酮戊二酸脱氢酶,破坏线粒体代谢 并显示出强大的抗肿瘤活性。 

别名:Octanoic acid, 6,8-bis[(phenylmethyl)thio]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:77 mg/mL (198.15 mM);Water Insoluble;Ethanol:77 mg/mL (198.15 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

CPI-613是一种Lipoate类似物,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢。

靶点

PDH
(NCI-H460 cells)

α-ketoglutarate dehydrogenase
(NCI-H460 cells)

体外研究

在体外,CPI-613对多种肿瘤细胞系,包括H460人肺癌细胞和Saos-2 人肉瘤细胞,产生选择性毒性,EC50分别为120 μM 和120 μM。CPI-613干扰H460癌细胞线粒体代谢,包括以时间和药物剂量依赖的方式抑制PDH复合物活性和细胞膜电位损失。此外,在H460人肺癌细胞和Saos-2人肉瘤细胞中,CPI-613 (240 μM)也会诱导凋亡性和非凋亡性细胞死亡。

体内研究

CPI-613(25 mg/kg)在胰腺肿瘤细胞(BxPC-3)的人异种移植模型中具有有效的抗癌活性。同样的,CPI-613 (10 mg/kg)也会在H460人非小细胞肺癌小鼠模型中产生显著的肿瘤生长抑制作用。此外,CPI-613在预期治疗剂量范围内,在许多动物模型中产生很少,或没有副作用毒性,在小鼠体内具有100 mg/kg的最大耐受剂量。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是一种硫辛酸类似物,可抑制丙酮酸脱氢酶 (PDH) 和 α-酮戊二酸脱氢酶,破坏线粒体代谢 并显示出强大的抗肿瘤活性。可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

CPI-613

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5734 mL

12.8670 mL

25.7341 mL

5 mM

0.5147 mL

2.5734 mL

5.1468 mL

10 mM

0.2573 mL

1.2867 mL

2.5734 mL

50 mM

0.0515 mL

0.2573 mL

0.5147 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: BxPC-3 和 H460 细胞皮下注射到CD1 nu/nu小鼠的背侧
  • Formulation: CPI-613溶解于DMSO,然后在水中稀释
  • Dosages: ≤25 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:95809-78-2
英文名字:CPI-613
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H28O2S2
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Crisaborole (AN2728)

Crisaborole (AN2728)
分子式:C14H10BNO3分子量:251.05

简介: Crisaborole是选择性的小分子PDE4抑制剂,具有广谱的抗炎活性。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:………………… DMSO: 50 mg/mL (199.16 mM)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

Crisaborole是选择性的小分子PDE4抑制剂,具有广谱的抗炎活性。

IC50 & Target

PDE4 (Cell-free assay)

体内

Crisaborole is well tolerated and not tumorigenic in mice.

动物实验

Animal Models: Experimentally naïve male and female (325 each) Crl:CD1(ICR) mice
Formulation: 1% w/v carboxymethylcellulose (CMC)
Dosages: 0, 30, 100, or 300 mg/kg/day
Administration: oral administration
(Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

Crisaborole (AN2728)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.9833 mL

19.9164 mL

39.8327 mL

5 mM

0.7967 mL

3.9833 mL

7.9665 mL

10 mM

0.3983 mL

1.9916 mL

3.9833 mL

50 mM

0.0797 mL

0.3983 mL

0.7967 mL

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:906673-24-3
英文名字:Crisaborole (AN2728)
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H10BNO3

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