盐酸毛果芸香碱,匹鲁卡品盐酸盐

盐酸毛果芸香碱;匹鲁卡品盐酸盐;(+)-Pilocarpine hydrochloride
分子式: C11H16N2O2 · HCl     分子量: 244.72

简介:匹鲁卡品盐酸盐  Pilocarpine Hydrochloride 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

别名:(3S,4R)-4,5-Dihydro-3-ethyl-4-(1-methyl-1H-imidazol-5-ylmethyl)-2(3H)-furanone hydrochloride
物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末
熔点:……………………202-205 °C(lit.)
溶解性:…………………DMSO 48 mg/mL (196.14 mM);Water 48 mg/mL (196.14 mM);Ethanol  48 mg/mL (196.14 mM)
纯度:………………………>98%, 进分
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性及研究进展
癫痫模型在癫痫的病理生理研究和抗癫痫药物的研究中发挥着重要的作用。癫痫模型可分为体外模型和整体模型。前者包括神经元模型和脑片模型,主要用于抗癫痫药物的筛选,还能有效的探讨抗癫痫药物的量效关系。而后者通常包括急性癫痫模型、慢性癫痫模型、遗传性癫痫模型和抵抗性癫痫模型。而这些整体模型又各自代表着不同的人类癫痫发作类型。注射氯化锂—匹罗卡品致大鼠癫痫模型 近年来一直被认为是研究颞叶癫痫的理想模型。利用药物制备癫痫模型(药物建模)注射药物,通过破坏脑部神经递质释放的平衡,阻断兴奋性氨基酸的循环通路,诱发癫痫发生。
作用机制:主要是通过激动乙酰胆碱受体来实现,匹罗卡品注射后,激发了脑内乙酰胆碱能受体,对脑胆碱能M受体的刺激可引起持续性的全身强直-阵挛发作。脑胆碱能M受体同G蛋白耦联,G蛋白将受体的刺激信号传递给磷脂酶C,磷脂酶C水解膜磷脂4,5二磷酸-磷脂酰肌醇,使其分解为两种第二信使三磷酸肌醇(IP3)和二级醇甘油(DG),这两种物质可刺激神经元。亦有研究提示,匹罗卡品亦激活了NMDA受体、代谢性谷氨酸受体,导致了脑内兴奋性系统激活,出现癫痫发作。

产品描述

Pilocarpine HCl 是非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂,用于产生癫痫的实验模型。

靶点

mAChR

体外研究

Pilocarpine是一种拟副交感神经生物碱,从美国热带灌木的毛果芸香碱类植物的叶子中获得。它是副交感神经系统中非选择性毒蕈碱型受体激动剂,其局部施用能够有效作用于毒蕈碱型乙酰胆碱受体M3,例如青光眼和口干燥症的治疗。毛果芸香碱作用于虹膜括约肌中毒蕈碱受体(M3)的一个亚型,引起肌肉收缩,瞳孔缩小。 Pilocarpine也作用于睫状肌并使其收缩。当睫状肌收缩时,它通过增加巩膜突的张力打开小梁网。这个动作促进眼睛房水比率以降低眼内压。在眼科,毛果芸香碱也可用于减少经历了人工晶状体移植的患者夜晚对灯光产生眩光的可能性,pilocarpine会产生缩瞳作用,从而减轻这些症状。该用途最常用的浓度为1%pilocarpine,最低的浓度。Pilocarpine还能用于治疗比如头颈癌化疗引起的口腔干燥症。Pilocarpine会刺激大量唾液和汗液的分泌。

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丙戊酸钠(标准品)

Sodium valproate

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Pilocarpine HCl 是非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂,用于产生癫痫的实验模型。
储液配置

盐酸毛果芸香碱,匹鲁卡品盐酸盐

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.0863 mL

20.4315 mL

40.8630 mL

5 mM

0.8173 mL

4.0863 mL

8.1726 mL

10 mM

0.4086 mL

2.0432 mL

4.0863 mL

50 mM

0.0817 mL

0.4086 mL

0.8173 mL

经典实验操作(仅供参考)
匹罗卡品颞叶癫痫大鼠模型
方法 :SD大鼠匹罗卡品腹腔注射 ,诱发急性癫痫持续状态 (SE)后 ,观察慢性期自发性发作 ;描记EEG ;Neo Timm染色观察海马苔藓出芽 ,Nissl染色观察海马神经元损伤。结果 :注射匹罗卡品后 ,87%的动物呈现SE ,持续 6~ 2 4h后这一部分大鼠均出现慢性自发发作 ,组织学检查发现海马有显著的神经元损伤 ,齿状回内分子层苔藓纤维出芽。结论 :匹罗卡品模型基本复制了人类颞叶癫痫的临床病理特征 ;SE所致的海马结构性损伤及苔藓纤维重构是自发性发作形成的基础
氯化锂-匹罗卡品致大鼠急性癫痫模型
方法:雄性 Wistar大鼠55只,随机分为生理盐水对照组、地西泮组和致痫组.氯化锂腹腔注射后10~10h后给予匹罗卡品.结果生理盐水对照组大鼠均为 0级发作,地西泮组中8只大鼠为0级发作,2只出现Ⅰ级发作;致痫组均达到Ⅲ级以上的痫性发作,其中Ⅲ级2只(2/35),Ⅳ级3只(3/35),Ⅴ级 30只(30/35).致痫组大鼠在匹罗卡品腹注射后10~90min内全部出现急性痫性发作.结论氯化锂-匹罗卡品诱导的大鼠急性癫痫模型具有制作方 便、致痫成功率高和动物死亡率低等特点,具有同人类癫痫持续状态和颞叶癫痫相似的行为和脑电图改变.

细胞实验
  • 细胞活力通过MTT测定来确定。 简而言之,将HCS细胞以1×10⁴个细胞/100μL/孔的密度接种到96孔培养板(Nunc)中,并培养和处理。 间隔4小时,用100μL含1.0 g / L MTT的无血清DMEM / F12培养基代替含毛果芸香碱(0.625至20 g / L)的培养基,并将细胞在37°C 4小时。 在谨慎丢弃含有MTT的培养基后,加入150μLDMSO以在37℃下在黑暗中溶解产生的甲crystals晶体15分钟,并用酶标仪测量490nm处的吸光度。

动物实验

  • 大鼠
  • 雄性,10周龄的Wistar大鼠被分配到两组中的一组,锻炼(EX,n = 6)和对照(CN,n = 6)。 将EX大鼠在运行轮(SN-451)的笼中保持40天,使其能够进行自主运动,而将CN大鼠保持在笼中,并且锁定运行轮。 在第40天,如下测量毛果芸香碱诱导的唾液。 简而言之,将大鼠麻醉,将预先称重的棉花舌下置于其口中,并且经皮腹膜内注射毛果芸香碱(0.5mg / kg)以诱导唾液分泌。 然后每10分钟更换一次棉球1小时。 再次称量收集的棉球,通过从最终重量中减去初始值来计算分泌唾液的质量。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:54-71-7

英文名字:(+)-Pilocarpine hydrochloride
质量标准:>98%, 进分
分子式:C11H17ClN2O2
·

盐酸内匹司他

Nepicastat (SYN-117) HCl;盐酸内匹司他         
分子式:C14H15F2N3S.HCl 分子量:331.81

简介: Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂 。 
别名:内匹司他盐酸盐;SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride; 
2H-Imidazole-2-thione, 5-(aminomethyl)-1-[(2S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]-1,3- dihydro-, hydrochloride (1:1) 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至淡黄色固体 
溶解性:……………DMSO:66 mg/mL (198.9 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的,选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟氨)抑制剂,IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。

靶点

Bovine dopamine-beta-hydroxylase 

Human dopamine-beta-hydroxylase 

8.5 nM

9 nM

体外研究

在体外,Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用,IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。

体内研究

在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉,左心室和大脑皮层中,Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量,增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外,在比格犬的组织和血浆中,Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素,多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内,Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用,并显著降低肾脏血管阻力(38%),增加肾血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗体内,小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑,Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。在大鼠大脑中,50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少,并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂 。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

盐酸内匹司他

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0138 mL

15.0689 mL

30.1377 mL

5 mM

0.6028 mL

3.0138 mL

6.0275 mL

10 mM

0.3014 mL

1.5069 mL

3.0138 mL

50 mM

0.0603 mL

0.3014 mL

0.6028 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 自发性高血压大鼠(SHRs)
  • Formulation: Nepicastat hydrochloride在蒸馏水中溶解。
  • Dosages: ≤100 mg/kg
  • Administration: 口服给药

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:170151-24-3
英文名字:Nepicastat (SYN-117) HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H15F2N3S.HCl

盐酸伊立替康,(CPT-11)

物理性状及指标: 
外观:……………………淡黄色或黄色结晶性粉末 
熔点:……………………250~256℃ 
溶解性:…………………溶于DMSO100 mg/mL, 微溶于水1 mg/mL、乙醇7 mg/mL和氯仿,几乎不溶于丙酮

实验操作(仅供参考):

细胞实验:
  • Cell lines: LoVo 和HT-29 细胞
  • Concentrations: 0 μM -100 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

指数生长的细胞(LoVo和HT-29细胞)以每种细胞系的最佳接种数量(LoVo 细胞2×104;HT-29细胞105)接种于20 cm2 Petri培养皿。2天后,用逐渐增加浓度的Irinotecan或SN-38处理一个细胞倍增时间(LoVo 细胞24小时,HT-29细胞40 小时)。0.15 M NaCl洗涤后,细胞进一步在正常培养基中生长两个倍增时间,从胰蛋白酶-EDTA的支撑物中分离,并在血细胞计数器上计数。IC50值的估算如下:与不含Irinotecan 或SN-38培养的细胞相比,引起50%生长抑制的Irinotecan 或SN-38浓度。

动物实验:

  • Animal Models: 负荷COLO 320和WiDr异种移植物的雌性裸鼠
  • Formulation: 0.9% NaCl
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

 储液制备

浓度 溶剂体积(DMSO)  质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.4767 mL

7.3836 mL

14.7671 mL

5 mM

0.2953 mL

1.4767 mL

2.9534 mL

10 mM

0.1477 mL

0.7384 mL

1.4767 mL

50 mM

0.0295 mL

0.1477 mL

0.2953 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合,后者诱导可逆性单链断裂,从而使DNA双链结构解旋;伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合,从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示,伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中,复制酶与拓扑异构酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三联复合物相互作用,从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。 
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥。 

运输条件:常温运输。 
【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:136572-09-3
英文名字:Irinotecan HCl Trihydrate

质量标准:>99%,BR,三水合物

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Light yellow or yellow powder

Identification

UV/HNMR

Solubility

5mg/ml in water,clear

pH

3.0~5.0

Water

7.0~9.5%

Purity(HPLC)

>99%

·

·

·

盐酸左旋咪唑

盐酸左旋咪唑;Levamisole HCl

分子式:C11H12N2S.HCl  分子量:240.75

简介:Levamisole ((-)-Tetramisole) hydrochloride 是驱虫剂和免疫调节剂。Levamisole hydrochloride 对 HSV 病毒显具有显着的抗病毒作用。

物理性状及指标:

外观:……………………粉末

溶解性:…………………H2O : 40 mg/mL ;DMSO : 15.5 mg/mL (64.38 mM; Need ultrasonic and warming);Ethanol : 12.5 mg/mL (51.92 mM; Need ultrasonic)

含量:……………………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Levamisole ((-)-Tetramisole) hydrochloride is an anthelmintic and immunomodulator belonging to a class of synthetic imidazothiazole derivatives. Levamisole hydrochloride has antiviral effects against HSV.

靶点

Parasite  HSV-1

体外研究

Levamisole suppresses the production of white blood cells, resulting in neutropenia and agranulocytosis. With the increasing use of levamisole as an adulterant, a number of these complications have been reported among cocaine users [1] [2]. Levamisole reversibly and noncompetitively inhibits most isoforms of alkaline phosphatase (e.g., human liver, bone, kidney, and spleen) except the intestinal and placental isoform [3]. It is thus used as an inhibitor along with substrate to reduce background alkaline phosphatase activity in biomedical assays involving detection signal amplification by intestinal alkaline phosphatase, for example in in situ hybridization or Western blot protocols. It is used to immobilize the nematode C. elegans on glass slides for imaging.

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

商品货号:MB1422
CAS 号:16595-80-5
英文名字:Levamisole HCl
质量标准:>98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White acicular crystal powder

Solubility

40mg/ml  water , clear

Identification

HNMR

pH

3.5~5.0

Specific rotation

>-121.5°

Purity(HPLC)

>98%

·

·

伊立替康

物理性状及指标:

外观:……………………淡黄色粉末

溶解性:…………………DMSO:25mg/ml

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是一种拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。

储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

部分客户使用产品发表文献举例


Hypoxia-responsive drug-drug conjugated nanoparticles for breast cancer synergistic therapy.

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:97682-44-5
英文名字:Irinotecan
质量标准:>98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Yellow powder

Identification

HNMR

Solubility

2mg/ml ethanol, clear

UV Max

max=220nm±1nm、257nm±1nm、370nm±1nm

Purity(HPLC)

>98%

·

·

·

伊利司莫

Elesclomol (STA-4783)         
分子式:C19H20N4O2S2  分子量:400.5

简介: Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。 
别名:伊利司莫;STA-4783;Propanedioic acid, 1,3-bis[2-methyl-2-(phenylthioxomethyl)hydrazide] 
物理性状及指标: 
外观:………………淡黄色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:80 mg/mL (199.75 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。

靶点

HSP70   (Cell-free assay)

体外研究

使用Affymetrix 基因芯片分析, Elesclomol 按 100 nM 处理Hs294T 细胞6小时,显著诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达。Elesclomol (100 nM)处理 Ramos Burkitt’s淋巴瘤 B细胞1小时和6小时,分别快速诱导 Hsp70 RNA 水平提高4.8倍和160倍,与细胞内ROS 含量相一致,Elesclomol 处理 0.5小时和6小时,ROS 含量分别提高20%和385%,抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)和Tiron预处理可抑制对Hsp70的诱导作用。200 nM Elesclomol处理HSB2细胞18小时,通过诱导氧化应激,提高早期和晚期凋亡细胞分别为3.7和11倍, 以上作用可被NAC完全抑制,而作用于正常细胞则没效果。Elesclomol 显著抑制SK-MEL-5, MCF-7, 和HL-60细胞活力,IC50 分别为110 nM, 24 nM和9 nM。Elesclomol作用于酵母细胞,诱导铜依赖性的 ROS生成和毒性,与作用于细胞内特定靶点不同,Elesclomol与电子传递链 (ETC)相互作用, 电子传递链是发生在线粒体中的一整套连贯的生物过程,可在细胞器中获得高水平的ROS,因此导致细胞死亡。

体内研究

虽然Elesclomol 按25-100 mg/kg剂量单独处理 携带人乳腺癌(MDA435, MCF7 和ZR-75-1),肺癌 (RER)或淋巴癌 (U937)的裸鼠模型,没有抗癌活性,但是Elesclomol大幅增强化疗药物的功效,如紫杉醇,可使肿瘤衰退,也可延长小鼠寿命。

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MB4659

VER-155008

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

伊利司莫

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4969 mL

12.4844 mL

24.9688 mL

5 mM

0.4994 mL

2.4969 mL

4.9938 mL

10 mM

0.2497 mL

1.2484 mL

2.4969 mL

50 mM

0.0499 mL

0.2497 mL

0.4994 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: Hs294T, HSB2,和Ramos
  • Concentrations: 溶于DMSO,浓度为10 mM, 终浓度为~500 nM
  • Incubation Time: 18, 或24小时
  • Method: 使用不同浓度Elesclomol 处理细胞18或24小时。使用DCFDA探针检测细胞内ROS水平,DCFDA探针在氧化过程中会发出绿色荧光。使用膜联蛋白V/FITC和碘化丙啶 (PI)对细胞进行双染色,然后通过对双染色的细胞进行流式细胞仪技术,使用Vybrant凋亡检测试剂盒测定细胞死亡。

动物实验

  • Animal Models: 携带MDA435 乳腺癌移植瘤的雌性CD-1裸鼠
  • Formulation: 溶于DMSO, 在盐水中稀释
  • Dosages: ~100 mg/kg
  • Administration: 静脉注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:488832-69-5
英文名字:Elesclomol (STA-4783)
质量标准:>98%,oxidative stress(氧化应激)诱导剂
分子式:C19H20N4O2S2
·

依伐卡托(IVACAFTOR)

Ivacaftor (VX-770);依伐卡托(IVACAFTOR)       
分子式:C24H28N2O3  分子量:392.49

简介: 依伐卡托  Ivacaftor是一种有效可口服的CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR。 

别名:N-(5-Hydroxy-2,4-bis(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxamide, Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Potentiator, VX 770, Ivacaftor, Kalydeco 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:78 mg/mL (198.73 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Ivacaftor是囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR) 的增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,EC50分别为100 nM, 和 25 nM。

靶点

G551D-CFTR

F508del-CFTR

IC50

100 nM

25 nM

体外研究

Ivacaftor(10 μM) 作用于表达CFTR突变型G551D的Fisher 大鼠甲状腺(FRT) 细胞,显著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT),提高~4倍,EC50为100 nM,作用于表达CFTR突变型F508del进程的重组细胞,提高6倍,EC50为25 nM。与提高forskolin刺激的IT相一致,Ivacaftor(10 μM) 提高G551D-, F508del-, 和野生型CFTR 的开放概率(Po),分别提高~6倍,~5倍 和~2倍。说明Ivacaftor 直接作用于CFTR,而提高活性。Ivacaftor(10 μM)作用于携带G551D 和F508del CFTR 突变型的原代培养的人 CF 支气管上皮细胞(HBE),有效提高 forskolin-刺激的IT,提高10倍,从5%提高到最高水平48%,EC50为236 nM,有效性比通常使用的CFTR增强剂Genistein高70多倍,EC50 为16 μM。Ivacaftor作用于携带F508del纯合子CFTR的HBE, 显著提高forskolin刺激的IT,EC50为22 nM, 从4%提高到16%。因为CFTR增强, Ivacaftor抑制过多ENaC-调节的Na+和液体吸收,IC50为43 nM,且作用于G551D/F508del HBE,降低amiloride反应, 导致表面液体和纤毛摆动频率(CBF)提高。

体内研究

Ivacaftor作用于携带G551D突变的,年龄6到11的囊性纤维化对象,已经完成三期研究。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR。可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

依伐卡托(IVACAFTOR)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5478 mL

12.7392 mL

25.4784 mL

5 mM

0.5096 mL

2.5478 mL

5.0957 mL

10 mM

0.2548 mL

1.2739 mL

2.5478 mL

50 mM

0.0510 mL

0.2548 mL

0.5096 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:Ivacaftor (VX-770)
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H28N2O3

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依来曲普坦氢溴酸盐

Eletriptan HBr;依来曲普坦氢溴酸盐 
分子式:C22H26N2O2S.HBr   分子量:463.43

简介: 依来曲普坦氢溴酸盐  Eletriptan HBr is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with Ki of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively.
别名:Eletriptan HBr;1H-Indole, 3-[[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-, hydrobromide (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 93 mg/mL (200.67 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Eletriptan HBr 是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂,Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。

靶点

5-HT1B

5-HT1D 

0.92 nM(Ki)

3.14 nM(Ki)

体外研究

[3H]Eletriptan与5-HT1B和5-HT1D的结合位点(Bmax)总数分别为2478 fmol/mg和1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan明显比[3H]sumatriptan (K(on) 0.024/min/nM)具有更快的结合速率(K(on) 0.249/min/nM)和更慢的解离速率([3H]Eletriptan K(off) 0.027/min ,[3H]sumatriptan K(off) 0.037/min) 。 Eletriptan引起脑膜中动脉,冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍),或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到,Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。

体内研究

在麻醉的狗体内,Eletriptan (<1000 毫克/千克,静脉注射) 使颈动脉血流量剂量依赖性减少。Eletriptan减少冠状动脉的直径,在麻醉的狗体内ED50值为63毫克/千克。在脑硬膜大鼠体内,三叉神经节电刺激前,Eletriptan (<300 毫克/千克,静脉注射)给药,会产生剂量相关性血浆蛋白外渗的完全抑制。在脑硬膜大鼠体内,Eletriptan (100 毫克/千克,静脉注射)完全抑制血浆蛋白质外渗。在偏头痛患者中,给药2小时后,安慰组的头痛反应率为24%; Eletriptan (20毫克)为54% ;Eletriptan (40毫克)为65% ;Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性,在偏头痛患者中,主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。 在猫体内,Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应,并抑制平均42%的细胞放电。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。氢溴酸Eletriptan是一种5-HT1B/1D受体激动剂;第二代抗偏头痛药物。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

依来曲普坦氢溴酸盐

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1578 mL

10.7891 mL

21.5782 mL

5 mM

0.4316 mL

2.1578 mL

4.3156 mL

10 mM

0.2158 mL

1.0789 mL

2.1578 mL

50 mM

0.0432 mL

0.2158 mL

0.4316 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:177834-92-3
英文名字:Eletriptan HBr
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H26N2O2S.HBr

依鲁替尼(PCI32765)

依鲁替尼(PCI32765);Ibrutinib;PCI-32765     
分子式:C25H24N6O2 分子量: 440.50

简介: 依鲁替尼  PCI-32765 是选择性,不可逆的Btk  抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。

别名:Ibrutinib;PCI-32765 ;依鲁替尼1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 88 mg/mL (199.77 mM);Ethanol 45 mg/mL (102.15 mM);Water Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果较弱。

靶点

BTK 
(Cell-free assay)

BLK 
(Cell-free assay)

Bmx 
(Cell-free assay)

CSK 
(Cell-free assay)

FGR 
(Cell-free assay)

0.5 nM

0.5 nM

0.8 nM

2.3 nM

2.3 nM

体外研究

Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk’s 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化,IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞,诱导细胞毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, Ibrutinib诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活,且在TLR信号后,抑制CLL细胞增殖能力。 最新研究显示Ibrutinib抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8 nM,且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量, IC50 分别为2.6 nM, 0.5 nM, 和 3.9 nM。 

体外研究

Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型,通过抑制B细胞活性,显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。Ibrutinib 每天按25 mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症,且延迟CLL 疾病进展.

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。依鲁替尼  PCI-32765 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

依鲁替尼(PCI32765)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2701 mL

11.3507 mL

22.7015 mL

5 mM

0.4540 mL

2.2701 mL

4.5403 mL

10 mM

0.2270 mL

1.1351 mL

2.2701 mL

50 mM

0.0454 mL

0.2270 mL

0.4540 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

激酶实验
  • 激酶, 33P-ATP, Ibrutinib, 和底物 [0.2 mg/mL 聚(EY)(4:1)]温育1小时后,使用33P 过滤结合实验测量体外激酶IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: 慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞
  • Concentrations: 0.01 μM到100 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 进行MTT实验测定细胞毒性。细胞(CLL B 细胞或健康志愿者T 细胞或 NK细胞) 和不同浓度 Ibrutinib温育48小时。加入MTT试剂,实验板再温育20小时,然后使用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO,通过分光光度法使用Labsystems 酶标仪,在540 nm处测定吸光值。使用膜联蛋白/PI 流式细胞仪在不同时间点测量细胞活力。使用 Expo-ADC32 软件包分析数据。结果表示为总阳性细胞与对照组之比的百分数。加入100μM Z-VAD检测caspase依赖性凋亡。

动物实验

  • Animal Models: MRL-Fas(lpr) 狼疮模型和胶原诱导的关节炎模型
  • Formulation: Ibrutinib溶于DMSO
  • Dosages: ≤50 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:936563-96-1

英文名字:Ibrutinib,PCI-32765
质量标准:>98%,BTK抑制剂
分子式:C25H24N6O2
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