NSC 405020

NSC-405020;NSC 405020         
分子式:C12H15Cl2NO 分子量:260.16

简介: NSC-405020是MT1-MMP抑制剂,能特异地靶向MT1-MMP的PEX结构域,不会抑制MT1-MMP和MMP-2的催化活性。 
别名:Benzamide, 3,4-dichloro-N-(1-methylbutyl)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:52 mg/mL (199.87 mM);Water :Insoluble;Ethanol:52 mg/mL (199.87 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

NSC405020是MT1-MMP抑制剂,直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用, 影响PEX二聚体化,但不影响MT1-MMP的催化活性。

靶点

MT1-MMP

体外研究

NSC405020是MT1-MMP的非催化抑制剂,直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用,影响PEX二聚体化,但不影响MT1-MMP的催化活性。NSC 405020(100μM)在高水平MT1-MMP时,抑制细胞迁移,降低75%迁移效率。NSC405020在低水平MT1-MMP时,不抑制细胞迁移,且不抑制细胞粘附在胶原蛋白上。

体内研究

NSC 405020(0.5 mg/kg, 瘤内注射) 显著抑制肿瘤生长。NSC 405020导致纤维化, ΔPEX-样肿瘤表型,并提高COL-I的水平。

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MB5079

巴马司他;BB94

MB3574

马立马司他(BB2516)

MB5080

伊洛马司他(GM6001)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 NSC-405020是MT1-MMP抑制剂,能特异地靶向MT1-MMP的PEX结构域,不会抑制MT1-MMP和MMP-2的催化活性。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

NSC 405020

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.8438 mL

19.2189 mL

38.4379 mL

5 mM

0.7688 mL

3.8438 mL

7.6876 mL

10 mM

0.3844 mL

1.9219 mL

3.8438 mL

50 mM

0.0769 mL

0.3844 mL

0.7688 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

迁移实验:
实验在24孔,8μm孔径的Transwell板中进行。使用0.1 mL COL-I(300 μg/mL,溶于 MEGM)覆盖6.5-mm嵌入膜,然后风干16小时。覆盖胶原蛋白在0.2 mL MEGM中再水合1小时。内室包含MEGM-10% FBS,作为一种趋化因子。内外室都加入化合物(10-100 μmol/L)或DMSO (0.1%-1%)。置于外室前,细胞(5×104)与化合物或DMSO在MEGM中共温育20分钟。细胞迁移16至18小时。残留在膜的上表面的细胞用棉签除去。在膜的下表面的细胞固定并染色(0.2%结晶紫)。使用1%SDS提取掺入的染料,测量A570。

细胞实验

  • Cell lines: 184B5-MT 和 MCF7-β3/MT
  • Concentrations: ~400 μM
  • Incubation Time: 24 或 30 小时
  • Method: 实验在96孔平底白壁板中进行。184B5-MT 和MCF7-β3/MT细胞 (5×104)分别在MEGM-10% FBS 和DMEM-10% FBS中培养16小时184B5-MT细胞补充新鲜的MEGM(每孔0.1 mL),然后在化合物(100 μM) 或空白对照 (1% DMSO)存在时,再温育24小时。MCF7-β3/MT细胞补充新鲜的DMEM-10% FBS(每孔0.1 mL),然后在化合物(400 μM) 或空白对照 (2% DMSO)存在时,再温育6小时。使用发光ATP-Lite实验计数存活细胞。

动物实验

  • Animal Models: 注射 MCF7-β3/WT和 MCF7-β3/ΔPEX 细胞的BALB/c nu/nu小鼠
  • Formulation: 2% DMSO
  • Dosages: 0.5 mg/kg,每周 3次
  • Administration: 肿瘤内注射

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:7497-07-6
英文名字: NSC-405020
质量标准:>98%,MT1-MMP抑制剂,
分子式:C12H15Cl2NO

NSC-12

NSC12是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。

理化数据

分子量

484.52

化学式

C24H34F6O3

CAS号

102586-30-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

96 mg/mL (198.13 mM)

Ethanol

63 mg/mL (130.02 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

NSC12是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。

靶点

FGF2/FGFR

10 μM

体外研究

NSC12能抑制FGF依赖性的肿瘤生长、血管生成、转移。NSC12并不影响FGF2/肝素的相互作用,但抑制FGF2与固定化受体结合(IC50约为30 μM),NSC12破坏FGF2与FGFR1的相互作用,对生长因子与肝素或HSPGs的相互作用活性没有影响。NSC12还可与固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22结合,Kd值在16-120 μM范围内。NSC12通过与经典FGF亚族中的所有成员相互作用,发挥泛FGF抑制作用。NSC12在表达Klotho的中国仓鼠卵巢细胞中阻碍FGF23介导的FGFR1激活。在除了LLC细胞意外的肿瘤细胞系中,NSC12将引起处于细胞周期S期的细胞减少,而LCC细胞中S期细胞积累增多。在CHO转染细胞中,NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多种FGF依赖性的小鼠、人类癌细胞系中,抑制细胞增殖,而对HCC827癌细胞和非FGF依赖性癌细胞没有抑制作用。

体内研究

注射和口服途径给药,NSC12在FGF依赖性的小鼠及人类肿瘤模型中,抑制FGFR的激活、抑制肿瘤生长、血管生成和转移。在动物模型中,NSC12对肿瘤重量、肿瘤细胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、肿瘤CD31+心血管形成有显著的降低。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:102586-30-1
英文名字:NSC12,NSC 172285
质量标准:>98%,FGF2/FGFR抑制剂

NSC348884

NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中,抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。

理化数据

分子量

636.79

化学式

C38H40N10

CAS号

81624-55-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (157.03 mM)

Ethanol

100 mg/mL (157.03 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中,抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。

靶点

nucleophosmin

体外研究

NSC348884通过破坏某一用于齐聚反应的疏水结构,抑制核仁磷酸蛋白。通过聚丙烯酰胺凝胶电泳分析发现,它能破核仁磷酸蛋白低聚物的形成。NSC348884可上调p53并诱导凋亡。

体内研究

在带瘤小鼠中注射NSC348884可显著抑制肿瘤的入侵与血管内渗。相较于对照组,对肿瘤处理以4h NSC348884的实验组的细胞坏死情况并没有发生显著差异,提示小分子是特异地抑制了其迁移过程。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:81624-55-7
英文名字:NSC-348884
质量标准:>98%,BR
分子式:C38H40N10
·

NSC59984

NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。

理化数据

分子量

265.27

化学式

C12H15N3O4

CAS号

803647-40-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

53 mg/mL (199.79 mM)

Ethanol

53 mg/mL (199.79 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。

靶点

p53

体外研究

在表达突变型p53的人源结肠癌细胞系中,NSC59984 特异性的恢复了p53信号通路并且诱导了p73依赖性的细胞死亡。同时NSC59984还诱导了一系列表达不同p53突变型癌细胞的死亡,而对正常细胞展示了很少的毒性。

体内研究

在DLD-1细胞移植瘤小鼠模型中, NSC59984 (45 mg/kg, i.p.)以p73依赖性的方式显著的抑制了肿瘤的生长。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:803647-40-7
英文名字:NSC-59984
质量标准:>98%,BR
分子式:C12H15N3O4

NT157

NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。

理化数据

分子量

412.26

化学式

C16H14BrNO5S

CAS号

1384426-12-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

82 mg/mL (198.9 mM)

Ethanol

82 mg/mL (198.9 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。

靶点

IRS1/2

体外研究

在体外实验中,NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制,以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关,在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节,靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解,抑制IGF1R相关的生存信号。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用。

体内研究

NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC(去势抵抗性前列腺癌)的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移。

运输条件:常温运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:1384426-12-3
英文名字:NT-157
质量标准:>98%,IRS-1/2抑制剂
分子式:C16H14BrNO5S

NTB (Naltriben)

NTB;Naltriben

分子式:C50H67N11O11S2   分子量:1062.26

简介:一种高度选择性的阿片受体(DOR)拮抗剂。

物理性状及指标:

外观:……………………白色固体

溶解性:…………………难溶于水;溶于DMSO

氨基酸序列:……………D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Orn-Thr-Pen-Thr-NH2(Disulfide bridge: Cys2-Pen7)

纯度:………………………>95%,DOR antagonist

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性:

阿片类受体是一种G蛋白偶联受体,在许多生理活动尤其是镇痛作用中发挥重要功能 。一直以来,阿片类镇痛剂在临床镇痛, 尤其是重度疼痛和晚期癌症患者的治疗中发挥着不可替代的作用,但易引起呼吸抑制等严重副作用,长期使用会产生便秘、药物耐受及成瘾性。DOR激动剂上的相互作用, 并且能减弱阿片类药物的副作用,亦能增强 MOR 的镇痛效果,降低依赖成瘾作用。 Naltriben一种高度选择性的阿片受体(DOR)拮抗剂。,用于阿片阿片受体,用于科学研究。它与更广泛使用的δ拮抗剂naltrindole有类似的效果,但是有不同的亲和力δ1δ2亚型,这使得它对于区分δ受体亚型选择性作用的药物。它也可作为高剂量的阿片类药物激动剂。

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MB10572

阿片类受体拮抗剂1

Acetalin 1, Opioid Receptor Antagonist 1

MB10573

阿片类受体拮抗剂3

Acetalin 3, Opioid ReceptorAntagonist 3

MB11651

阿片受体拮抗剂

Opioid receptor antagonist

MB10700

G拮抗剂

Antagonist G

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Naltriben一种高度选择性的阿片受体(DOR)拮抗剂。,用于阿片阿片受体。它与更广泛使用的δ拮抗剂naltrindole有类似的效果,但是有不同的亲和力δ1δ2亚型,这使得它对于区分δ受体亚型选择性作用的药物。它也可作为高剂量的阿片类药物激动剂。
【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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英文名字:NTB (Naltriben)
质量标准:>95%,DOR antagonist
分子式:C50H67N11O11S2 

NU7026

NU-7026;NU7026                  
分子式:C17H15NO3  分子量:281.31
简介:NU 7026 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂,也抑制 PI3K。 
别名:LY293646;4H-Naphtho[1,2-b]pyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:1 mg/mL (3.55 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

NU7026 是有效的DNA-PK抑制剂,IC50为0.23 μM, 作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,抑制ATM和ATR活性。

靶点

DNA-PK

PI3K

IC50

0.23 μM

13 μM

体外研究

NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。在K562细胞中,NU7026 (10 μM)增强idarubicin,daunorubicin,doxorubicin,etoposide,mAMSA,和mitoxantrone的生长抑制作用,PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用,PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性,包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。在CH1人卵巢癌细胞中,NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中,NU7026 (< 10 μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中,NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。 NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导,并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。

体内研究

NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时),这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。

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MB4534

CC-115

MB3533

NU7441 (KU-57788)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NU 7026 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂,也抑制 PI3K。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

NU7026

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.5548 mL

17.7740 mL

35.5480 mL

5 mM

10 mM

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 雌性 BALB/c 小鼠
  • Formulation: 10% DMSO 和 5% Tween 20 的生理盐水溶液
  • Dosages: 25 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射或口服

【注意 】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:NU-7026
质量标准:>98%,有效的DNA-PK抑制剂
分子式:C17H15NO3
·

·

NU7441 (KU-57788)

NU-7441(KU-57788)

分子式:C25H19NO3S   分子量:413.49

产品描述

NU7441 是高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,IC50为14 nM,也抑制PI3K,IC50为5 μM。

靶点

DNA-PK

         

IC50

14 nM

         

体外研究

NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高,IC50 为14 nM。电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后,1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时,作用于SW620 和 LoVo细胞,显著提高电离辐射,Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。NU7441浓度为1 μM时,引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性,也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。NU7441浓度为 10 μM 时,作用于缺乏和表达polη的细胞,抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。NU7441 浓度为1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平,也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。NU7441浓度为 1 μM时,作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞,抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。

体内研究

NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠,按无毒剂量处理至少4小时,然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。

溶解性

DMSO 3 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

稳定性

2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

特征

       

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CAS 号:503468-95-9
英文名字:NU7441 (KU-57788)
质量标准:>98%,选择性DNA-PK抑制剂
分子式:C25H19NO3S

Nutlin-3

Nutlin-3
分子式:C30H30Cl2N4O4   分子量:581.5

简介: Nutlin-3是一种有效的,选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂,可稳定p53缺陷的细胞中的p73。 

别名:4-[[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色粉末 
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (171.96 mM);Water :Insoluble;Ethanol:30 mg/mL (51.59 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。

靶点

Mdm2 (Cell-free assay)  180 nM

体外研究

Nutlin-3有效抑制MDM2-p53相互作用,IC50 为 90 nM, 导致p53通路激活。Nutlin-3 处理含野生型p53的细胞,如HCT116, RKO 和SJSA-1,诱导MDM2 和p21表达, 且具有有效的抗增殖活性,IC50 为~1.5 μM, 但是作用于含突变型p53的细胞系 SW480和 MDA-MB-435没有效果。10 μM Nutlin-3处理 SJSA-1细胞48小时,显著诱导caspase依赖的细胞凋亡,凋亡达~45%。虽然Nutlin-3也抑制人皮肤 (1043SK) 和小鼠胚胎 (NIH/3T3) 的生长和活力,IC50分别为2.2 μM 和1.3 μM, 10 μM Nutlin-3处理一周后仍保留细胞活力,而3 μM Nutlin-3 处理SJSA-1细胞后,细胞则无活力。 Nutlin-3 不诱导p53在关键丝氨酸残基的磷酸化,在特定DNA结合序列没有区别,且与基因毒性药物Doxorubicin和Etoposide诱导的磷酸化p53相比, 使p53靶点基因转活,说明 p53 在关键丝氨酸残基的磷酸化对转录激活和凋亡是非必需的。虽然与MDM2相比,Nutlin-3 与MDMX 结合的效率低一点, Nutlin-3作用于视网膜母细胞瘤细胞(Weri1),能抑制MDMX–p53相互作用,且诱导 p53通路,IC50为0.7 μM。30 μM Nutlin-3作用于无野生型p53的细胞,也扰乱内源性p73-HDM2 相互作用,且增强p73稳定性和促凋亡活性, 导致细胞生长受抑制,和诱导凋亡。

体内研究

Nutlin-3 按200 mg/kg 剂量口服处理,每天两次,持续3周,显著抑制SJAS-1移植瘤生长,抑制达90%, 而Doxorubicin抑制81%肿瘤生长。

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MB4080

Nutlin-3a

MB4081

Nutlin-3b

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Nutlin-3是一种有效的,选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂,可稳定p53缺陷的细胞中的p73。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7197 mL

8.5985 mL

17.1969 mL

5 mM

0.3439 mL

1.7197 mL

3.4394 mL

10 mM

0.1720 mL

0.8598 mL

1.7197 mL

50 mM

0.0344 mL

0.1720 mL

0.3439 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

Biacore 研究:
在Biacore S51上进行竞争性实验。衍生一系列S传感器芯片CM5,用于固定 PentaHis抗体,为了捕获 His-标记的p53。捕获的水平为~200反应单位(1 反应单位对应于1 pg 蛋白/ mm2)。MDM2蛋白浓度一直维持在300 nM。Nutlin-3 溶于DMSO,浓度为10 mM,然后进一步稀释,在每个MDM2实验样本中产生系列浓度的Nutlin-3。在电泳缓冲液(10 mM Hepes,0.15 M NaCl, 2% DMSO)中25oC下进行实验。在Nutlin-3存在时,计算MDM2-p53结合情况,作为结合百分数, 使用Microsoft Excel计算IC50。

细胞实验

  • Cell lines: HCT116, RKO, SJSA-1, SW480, 和 MDA-MB-435
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~ 30 μM
  • Incubation Time: 8, 24, 和 48 小时
  • Method:

使用不同浓度Nutlin-3处理细胞8, 24和 48 小时。通过实时PCR分析p21 和MDM2基因转录水平,通过Western Blotting分析蛋白水平。通过MTT实验测定细胞活力。 通过末端脱氧核苷酸转移酶调节的脱氧尿苷三磷酸缺口末端标记法(TUNEL)染色,使用流式细胞仪和荧光显微镜测定细胞凋亡。

动物实验

  • Animal Models: 皮下注射 SJSA-1细胞的雌性无胸腺Nu/Nu-nuBR裸鼠
  • Formulation: 在 2% Klucel, 0.5% Tween-80配制中配制
  • Dosages: 200 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天两次

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:890090-75-2
英文名字:Nutlin-3
质量标准:>98%,Mdm2拮抗剂
分子式:C30H30Cl2N4O4

·

Nutlin-3a

Nutlin-3a    
分子式:C30H30Cl2N4O4   分子量:581.49

简介: Nutlin 3a 是 Nutlin-3 的活性异构体,抑制p53/MDM2相互作用,稳定 p53 蛋白,因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 
别名:Nutlin-3a chiral;2-Piperazinone, 4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1- methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (171.97 mM);Water :Insoluble;Ethanol :100 mg/mL (171.97 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,抑制p53/MDM2相互作用,无细胞试验中IC50为90 nM。

特性

高度选择性的MDM2抑制剂与对MDMX低得多的效果。对含野生型p53的肿瘤最有效。

靶点

p53/MDM2 interaction  (Cell-free assay) 90 nM

体外研究

Nutlin-3α从MDM2蛋白的结合口袋置换p53,由此将p53从抑制和蛋白酶体降解状态释放出来,从而导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和细胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a导致了NIH3T3细胞的生长抑制达90%以上。 Nutlin-3α稳定并激活p53基因,以剂量依赖性的方式诱导p21的表达。Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2%,并增加了G1-和G2/M期细胞。在40小时后,Nutlin-3a诱导约60% SJSA-1和MHM细胞的凋亡,而到60小时后,凋亡细胞分别达到85%和65%。

体内研究

Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,在最高剂量(200毫克/千克)时表现大量的肿瘤收缩。Nutlin-3是p53途径在体内的选择性活化剂,并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤对Nutlin-3α治疗应答最好。 

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MB4079

Nutlin-3

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Nutlin-3b

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Nutlin 3a 是 Nutlin-3 的活性异构体, 抑制p53/MDM2相互作用,稳定 p53 蛋白,因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7197 mL

8.5986 mL

17.1972 mL

5 mM

0.3439 mL

1.7197 mL

3.4394 mL

10 mM

0.1720 mL

0.8599 mL

1.7197 mL

50 mM

0.0344 mL

0.1720 mL

0.3439 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

Biacore研究:
竞争分析是在Biacore S51进行。甲系列S传感器芯片CM5衍生化用于固定一个PentaHis抗体来捕获His-标记的p53。捕获的水平是〜200响应单位(1单位响应对应于每毫米21 pg的蛋白质)。 MDM2蛋白的浓度被保持恒定在300 nM。将试验化合物溶解于10 mM DMSO中,并进一步稀释使每个MDM2测试样品中的浓度系列抑制剂。该试验是在25¡交流的电泳缓冲液(10 mM HEPES,0.15M的NaCl,2%DMSO)中运行。 MDM2-p53在抑制剂存在下的结合的计算方法是在没有抑制剂的结合的百分比,IC 50是使用微软EXCE计算。

细胞实验

  • Cell lines: OSA, T778, RMS13, U2OS, SaOS-2
  • Concentrations: ~5 μM
  • Incubation Time: 120小时
  • Method: SRB

动物实验

  • Animal Models: SJSA-1移植体
  • Formulation: 1% Klucel, 0.1% Tween 80
  • Dosages: 50, 100, 200 毫克/千克 每天两次
  • Administration: 口服

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:675576-98-4
英文名字:Nutlin-3a
质量标准:>98%,抑制p53/MDM2相互作用
分子式:C30H30Cl2N4O4