Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体（如D1， D2， D3， D5， H1， 5-HT2， 5-HT6和5-HT7）具有强结合力， Ki值分别为18nM， 2.96 nM， 4.56 nM， 9 nM， 3.75 nM， 9.4 nM， 3 nM和5.6 nM。

特性

Chlorprothixene是第一个合成的典型的噻吨类抗精神病药。

靶点

体外研究

Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体具有强结合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, Ki值分别为 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM，但是对H3亲和力不强，Ki>1000 nM。Chlorprothixene也与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体, 和短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体具有高亲和力, Ki值分别为3 nM和5.6 nM。用Chlorprothixene处理Vero 76细胞，导致SARS-CoV复制受抑制。

体内研究

Clorprothixene作用于脑部，抑制突触后的中脑缘的多巴胺能药D1和D2受体，降低下丘脑和垂体激素的释放。过量Chlorprothixene作用于肾上腺髓质和脑部，抑制 iproniazid作用于Reserpine诱导的Catecholamines释放而提供的保护，且作用于小鼠脑部，降低5HT, NE和 DA。用Chlorprothixene处理小鼠支气管上皮细胞，通过抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm)，修复正常神经鞘氨醇浓度, 降低肺囊肿性纤维化(CF)鼠的炎症发生，且阻止感染绿脓杆菌。

氯普噻吨（标准品）

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1660 mL

15.8298 mL

31.6596 mL

5 mM

0.6332 mL

3.1660 mL

6.3319 mL

10 mM

0.3166 mL

1.5830 mL

3.1660 mL

50 mM

0.0633 mL

0.3166 mL

0.6332 mL

• Animal Models: B6.129P2(CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu(简短CFMHH)同类型鼠
• Formulation: 溶于0.9% NaCl溶液,终浓度为8 mg/L
• Dosages: 每次1 ml
• Administration: 五次10分钟吸入处理，每12小时循环一次。