JNJ-26854165 (Serdemetan)

JNJ 26854165;JNJ-26854165 (Serdemetan)   
分子式:C21H20N4  分子量:328.41

简介: Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。
别名:JNJ-26854165;1,4-Benzenediamine, N1-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-N4-4-pyridinyl
物理性状及指标:
外观:………………淡棕色至棕色固体
溶解性:……………DMSO:66 mg/mL (200.96 mM);Water  Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (6.08 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。

特性

JNJ 26854165是口服生物有效性的,小分子HDM2拮抗剂,具有有效的抗肿瘤活性。

靶点

p53
(Cell-free assay)

HDM2
(Cell-free assay)

Mdm2
(Cell-free assay)

体外研究

JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物,作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系,抑制细胞生长,且诱导凋亡,作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后,IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞,加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟,且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂,可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用,且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460,A549,p53-WT-HCT116,和p53-null-HCT116,抑制无性繁殖生存。

体内研究

JNJ-26854165按20 mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七(47%)实体移植瘤和七分之五(71%) ALL移植瘤,持续5天,重复进行6周,导致EFS分布出现明显区别。

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Nutlin-3b

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

JNJ-26854165 (Serdemetan)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0450 mL

15.2249 mL

30.4497 mL

5 mM

0.6090 mL

3.0450 mL

6.0899 mL

10 mM

0.3045 mL

1.5225 mL

3.0450 mL

50 mM

0.0609 mL

0.3045 mL

0.6090 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: OCI-AML-3,MOLM-13,NB4和U937细胞
  • Concentrations: 0到10 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 细胞系维持在含10%热灭活胎牛血清(FCS)的RPMI 1640培养基上。急性骨髓性白血病(AML) 患者体内得到的OCI-AML-3, MOLM-13, NB4和 U937 细胞,慢性髓细胞性白血病(CML)患者体内得到的K562细胞,急性成淋巴细胞性白血病(ALL)患者体内得到的NALM-6, REH, P12-ICHIKAWA和PF-382细胞。OCI-AML-3, MOLM-13, NALM-6和 REH 细胞具有野生型p53, 然而NB4,U937,K562,P12-ICHIKAWA和PF-382细胞具有突变型p53,获得对数生长期细胞系,接种,用JNJ-26854165处理。白血病患者体内获得的白血病细胞中获得肝素外周血或骨髓样本。通过密度梯度离心纯化单核细胞,非黏着细胞悬浮在含10%FCS的RPMI 1640培养基上。正常骨髓衍生的干细胞接种在含MEM-α培养基的12孔板上,24小时后,加入AML细胞。为了研究骨髓干细胞作用于原代白血病细胞的效果,培养AML 细胞。在JNJ-26854165和 AraC的联合实验中,用0,2,5或 10 μM。JNJ-26854165 处理AML细胞系。在OCI-AML-3细胞中 JNJ-26854165与 AraC的浓度比为1:1,在其他细胞中为10:1。两种试剂同时加到细胞中,培养48小时。JNJ-26854165和Doxorubicin联用的实验中,两种试剂同时加到细胞中,培养48小时。用 0, 25, 50或 100 nM Doxorubicin处理细胞 (用0,100,200 或400 nM Doxorubicin 处理OCI-AML-3细胞和原代白血病细胞),Doxorubicin 与JNJ-26854165 的浓度比为1:10 (在OCI-AML-3细胞和原代白血病细胞中比为1:25)。通过台酚蓝染料重复计数,测评细胞活力。

动物实验

  • Animal Models: 皮下注射kidney/rhabdoid肿瘤,肉瘤, 成神经细胞瘤, 和非恶性胶质瘤脑癌的雌性CB17SC scid-/-小鼠,携带神经胶质瘤的BALB/c nu/nu小鼠
  • Formulation: JNJ-26854165 溶于DMSO,然后用水稀释
  • Dosages: ≤20 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:881202-45-5

英文名字:JNJ 26854165
质量标准:>98%
分子式:C21H20N4

JNJ-42756493 (Erdafitinib)

JNJ-42756493 (Erdafitinib)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂。

理化数据

分子量

446.54

化学式

C25H30N6O2

CAS号

1346242-81-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

89 mg/mL (199.31 mM)

Ethanol

89 mg/mL (199.31 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

JNJ-42756493 (Erdafitinib)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点

FGFR

体外研究

JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内,而对VEGFR的活性影响甚微。在体外,JNJ-42756493处理的细胞增殖减少,凋亡性死亡增多,细胞生存减少。

体内研究

在体内实验中,JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟,而当药物处理撤销时,肿瘤体积增大。JNJ-42756493具有良好的药物样属性,在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下,JNJ-42756493耐受良好,具有剂量依赖性的抗肿瘤活性,并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用。

运输条件:2~8℃运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:1346242-81-6
英文名字:JNJ-42756493 (Erdafitinib)
质量标准:>98%,FGFR抑制剂
分子式:C25H30N6O2
·

·

JNJ-7706621

JNJ-7706621                                          
分子式:C15H12F2N6O3S  分子量:394.36

简介: JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂,同时也能有效抑制 CDK1 和 CDK2。 
别名:Benzenesulfonamide, 4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]amino]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:79 mg/mL (200.32 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

JNJ-7706621 是pan-CDK抑制剂,最有效作用于CDK1/2,IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也有效抑制Aurora A/B,对Plk1 和Wee1没有抑制活性。

靶点

CDK1/Cyclin B

CDK2/Cyclin A

CDK2/Cyclin E

Aurora-A

Aurora-B

IC50

9 nM

4 nM

3 nM

11 nM

15 nM

体外研究

JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B,IC50分别为11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254 nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞,包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系,包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制,激活凋亡,且降低集落形成。

体内研究

100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠,导致肿瘤衰退。

特征

JNJ-7706621是新型有效的广谱CDK和Aurora激酶抑制剂。

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MB4044

AT7519

MB7103

AT7519.HCl

MB4041

AZD5438

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。JNJ-7706621 是一种多靶点抑制剂,作用于 aurora kinase, CDK1 和 CDK2。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

JNJ-7706621

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5358 mL

12.6788 mL

25.3575 mL

5 mM

0.5072 mL

2.5358 mL

5.0715 mL

10 mM

0.2536 mL

1.2679 mL

2.5358 mL

50 mM

0.0507 mL

0.2536 mL

0.5072 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外CDK1和Aurora激酶实验:
测定CDK1激酶活性,使用从杆状病毒纯化的CDK1/cyclin B复合体,使含组蛋白H1磷酸化位点的生物素化肽底物磷酸化。在链霉亲和素包被的96孔闪烁板上,通过观察33P-γ-ATP渗透进固定底物的降低量,测定CDK1抑制活性。在50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl2, 0.1 mM Na3VO4, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0.25 μM 肽,每孔 0.1 μCi 33P-γ-ATP, 和5 μM ATP混合物中稀释CDK1酶,然后在30oC下温育1小时。用含100 mM EDTA的PBS冲洗,终止反应,使用闪烁计数器计数。线性回归分析JNJ-7706621的抑制百分数,测定 IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: HeLa, HCT-116, A375, SK-OV-3, MDA-MB-231, 和PC-3细胞
  • Concentrations: 1 nM-10 μM, 溶于DMSO
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 通过测定14C标记的胸甘渗透进细胞内新合成DNA的量而测定JNJ-7706621抑制细胞增殖的能力。细胞胰蛋白酶化,计数,然后每孔3-8×103个细胞加到96孔CytoStar组织培养闪烁板上,板上含100 µL完全培养基。细胞在完全培养基上37oC下温育24小时。然后,每孔加入1 µL JNJ-7706621。细胞再次温育24小时。甲基14C胸甘 56 mCi/mmol 在完全培养基中稀释,然后加入到CytoStar 板中,每孔加0.2 µCi。JNJ-7706621 和14C胸甘在板中37oC下温育24小时。移除板上的混合物,然后用200 µL PBS冲洗板冲洗2次。每孔加入200 µL PBS,用透明板密封装置在板顶端进行密封,用白色板衬垫密封板的底端。在Packard Top计数器上测定甲基14C胸甘渗透程度。

动物实验

  • Animal Models: 携带A375细胞移植瘤模型的小鼠
  • Formulation: 溶于含溶于无菌水的0.1% Tween-80的0.5%甲基纤维素
  • Dosages: 100或125 mg/kg
  • Administration: 口服处理或腹腔注射 

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:443797-96-4
英文名字:JNJ-7706621
质量标准:>98%,pan-CDK抑制剂
分子式:C15H12F2N6O3S

JNJ-7777120

JNJ7777120;JNJ-7777120     
分子式:C14H16ClN3O 分子量:277.75

简介: JNJ-7777120是一种选择性的组胺H4受体拮抗剂. 
别名:Methanone, (5-chloro-1H-indol-2-yl)(4-methyl-1-piperazinyl)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:56 mg/mL (201.62 mM);Water:Insoluble;Ethanol:8 mg/mL (28.8 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

JNJ-7777120是第一个,有效的,选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂,Ki为4.5 nM,比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。

靶点

Histamine H4 receptor 4.5 nM(Ki)

体外研究

JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体,比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的,选择性H4受体拮抗剂,对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。

体内研究

JNJ 7777120具有口服生物利用度,处理大鼠为30%,处理犬为100%,处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞,抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠,抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型,显著抑制中性粒细胞浸润。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。JNJ-7777120是一种选择性的组胺H4受体拮抗剂.本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

JNJ-7777120

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.6004 mL

18.0018 mL

36.0036 mL

5 mM

0.7201 mL

3.6004 mL

7.2007 mL

10 mM

0.3600 mL

1.8002 mL

3.6004 mL

50 mM

0.0720 mL

0.3600 mL

0.7201 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 雌性BALB/c小鼠
  • Formulation: 5% (w/v) 葡萄糖,溶于水
  • Dosages: 200 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:459168-41-3
英文名字: JNJ7777120
质量标准:>98%,histamine H4 receptor拮抗剂
分子式:C14H16ClN3O

JNJ38877605

JNJ-38877605;JNJ38877605         
分子式:C19H13F2N7       分子量:377.35

简介: JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂。
别名:Quinoline, 6-[difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:37 mg/mL (98.05 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。

靶点

c-Met

IC50

4 nM

体外研究

JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍,也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。JNJ-38877605按500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞,明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞,涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。

体内研究

JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时,明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理,血液中uPAR浓度也降低50%以上。

特征

JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met催化活性抑制剂

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

JNJ38877605

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6501 mL

13.2503 mL

26.5006 mL

5 mM

0.5300 mL

2.6501 mL

5.3001 mL

10 mM

0.2650 mL

1.3250 mL

2.6501 mL

50 mM

0.0530 mL

0.2650 mL

0.5300 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 6周大的,在右后侧皮下注射GTL16细胞的免疫缺陷雌性nu/nu小鼠
  • Formulation: JNJ-38877605溶于PBS
  • Dosages: ≤40 mg/kg/day
  • Administration: 口服处理

【注意
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部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:943540-75-8

英文名字:JNJ-38877605
质量标准:>98%;ATP竞争性c-Met抑制剂
分子式:C19H13F2N7
·

JNK-IN-8

JNK-IN-8

分子式:C29H29N7O2    分子量:507.59

产品描述

JNK-IN-8是第一个,不可逆JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2和 JNK4,IC50分别为 4.7 nM, 18.7 nM 和 1 nM,比作用于MNK2, Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。

靶点

 JNK3  JNK1  JNK2 Kit (V559D,T670I)  Kit (V559D)   

IC50

 1 nM  4.7 nM  18.7 nM  56 nM  92 nM  

体外研究

 JNK-IN-8 inhibits c-Jun phosphorylation in HeLa and A375 cells with EC50 of 486 nM and 338 nM, respectively. JNK-IN-8 shows a dramatic improvement in selectivity and eliminated binding to IRAK1, PIK3C3, PIP4K2C, and PIP5K3. JNK-IN-8 requires Cys116 for JNK2 inhibition. JNK-IN-8 (10 mM) suppresses the IL-1β-stimulated phosphorylation of c-Jun in IL-1R cells, an established substrate of the JNKs. JNK-IN-8 covalently attaches to the JNK isoforms caused a small retardation in the electrophoretic mobility of the JNK isoforms. JNK-IN-8 is discovered to inhibit JNK kinase by broad-based kinase selectivity profiling of a library of acrylamide kinase inhibitors based on the structure of imatinib using the KinomeScan approach. JNK-IN-8 possesses distinct regiochemistry of the 1,4-dianiline and 1,3-aminobenzoic acid substructures relative to imatinib and uses an N,N-dimethyl butenoic acetamide warhead to covalently target Cys154. JNK-IN-8 adopts an L-shaped type I binding conformation to access Cys 154 located toward the lip of the ATP-binding site. 

体内研究

 

溶解性

可溶于DMSO

稳定性

2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

特征

           

运输条件:2~8℃运输

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1410880-22-6
英文名字:JNK-IN-8
质量标准:>98%,JNK抑制剂
分子式:C29H29N7O2

·

JSH-23

JSH-23是一种NF-κB转录活性抑制剂,在RAW 264.7细胞系中IC50为7.1 μM。

理化数据

分子量

240.34

化学式

C16H20N2

CAS号

749886-87-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

48 mg/mL (199.71 mM)

Ethanol

20 mg/mL (83.21 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

JSH-23是一种NF-κB转录活性抑制剂,在RAW 264.7细胞系中IC50为7.1 μM。

靶点

NF-κB (RAW 264.7 cells)

7.1 μM

体外研究

JSH-23抑制LPS诱导的NF-κB p65核转运,而不影响IκBα降解。JSH-23抑制LPS诱导的凋亡染色质浓缩,而在<100 μM时对RAW 264.7细胞没有表现出显著的毒性作用。JSH-23也会减少LPS活化的来自老鼠小脑原代培养的培养基中NO产生和神经元迁移。此外,JSH-23增加顺铂化合物在卵巢癌细胞中的细胞毒性,CI值的范围从0.35到0.85。

体内研究

在糖尿病大鼠体内,JSH-23(3毫克/千克)通过减少神经炎症并提高抗氧化防御显著逆转神经传导,改善神经血流量不足。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的
CAS 号:749886-87-1
英文名字:JSH 23
质量标准:>98%,BR
分子式:C16H20N2
·

JTE-013

JTE 013;JTE-013       
分子式:C17H19Cl2N7O  分子量:408.29

简介: JTE-013是选择性sphingosine 1- (S1P)受体拮抗剂。 

别名: 
1-[1,3-Dimethyl-4-(2-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-semicarbazide 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色粉末 
溶解性:……………DMSO:81 mg/mL (198.38 mM);Water :Insoluble;Ethanol:34 mg/mL (83.27 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。

靶点

S1PR2(human) (in CHO cells)

S1PR2(rat) (in CHO cells)

17 nM

22 nM

体外研究

JTE-013能逆转S1P2信号通路对血管ECs和平滑肌细胞的细胞迁移的抑制作用。它能够在体外调节内皮细胞紧密连接和屏障功能。JTE-013抑制S1P2信号通路、显著地增强了S1P增加TEER(体外内皮完整性的检测指标)的作用,增强衰老ECs中TJs的形成。

体内研究

JTE-013对S1P2的抑制在体内动物细胞中显著地抑制了微血管通透性。它能够在中风的实验动物模型中,通过抑制脑血管通透性、脑内出血的发展、神经血管损伤,调节大脑内皮层的反应。JTE-013在体内、体外模型中减少肥大细胞的激活、气道浸润和血清中组胺和几种细胞因子的含量。在小鼠模型中,JTE-013抑制streptozotocin诱导的血糖升高、胰岛B细胞凋亡以及糖尿病的发生。在新西兰肥胖糖尿病小鼠模型中,在高脂饮食的条件下,JTE-013能够保护胰岛B细胞。对ApoE−/− 小鼠处理以JTE-013能够降低IL-1b和IL-18的血浆浓度,S1P2基因缺陷可减少动脉粥样硬化。JTE-013为治疗炎症疾病如动脉粥样硬化和败血症提供了新方法。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。JTE-013是选择性sphingosine 1- (S1P)受体拮抗剂。JTE-013对S1P2 (EDG-5)具有高度选择性。抑制S1P与人S1P2受体结合,不拮抗S1P1。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

JTE-013

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4492 mL

12.2462 mL

24.4924 mL

5 mM

0.4898 mL

2.4492 mL

4.8985 mL

10 mM

0.2449 mL

1.2246 mL

2.4492 mL

50 mM

0.0490 mL

0.2449 mL

0.4898 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
  • Concentrations: 0.01, 0.1, 1 μM
  • Incubation Time: 10 min
  • Method: 用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理,处理10分钟,然后让HUVECs向下层小室迁移4 h(下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P)。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞,并进行染色和计数。

动物实验

  • Animal Models: 小鼠(C57BL/6×129Sv遗传背景)
  • Formulation: —
  • Dosages: 1.2 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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英文名字:JTE 013
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H19Cl2N7O
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JZL 184

简介:JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。 
 理化数据

分子量

520.49

化学式

C27H24N2O9

CAS号

1101854-58-3

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

100 mg/mL (192.12 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

储液配置

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9213 mL

9.6063 mL

19.2127 mL

5 mM

0.3843 mL

1.9213 mL

3.8425 mL

10 mM

0.1921 mL

0.9606 mL

1.9213 mL

50 mM

0.0384 mL

0.1921 mL

0.3843 mL

生物活性

产品描述

JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。

靶点

MAGL

8 nM

体外研究

JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL,选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用,并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β,或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA

体内研究

JZL184快速而持续地抑制小鼠脑2-AG水解酶活性,从而导致内源性2-AG水平升高8倍并维持至少8小时。 JZL184处理的小鼠表现出的CB1依赖性行为影响范围广泛,包括镇痛,运动不足和低温,即表明为整个哺乳动物的神经系统2-AG-介导的内源性大麻素信号传导的广泛作用

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

基于活性的蛋白质指纹图谱(ABPP):
小鼠大脑在pH7.5的PBS中Dounce匀浆,随后低速旋转(1,400¡A,5分钟)以清除杂物。将上清液再进行离心分离(64,000¡A,45分钟),以提供细胞质部分在上清液和膜组分的颗粒。将沉淀用超声洗涤并重悬于PBS缓冲液中。在每个级分的总蛋白浓度是使用蛋白测定试剂盒测定。样品储存在-80¡交流直至使用。鼠脑细胞膜蛋白质组,在pH7.5的PBS中稀释至1毫克/毫升,并用不同浓度的抑制剂(1 nM至10 mM)在37¡交流预孵育30分钟,而后添加50毫升FP-罗丹明至终浓度2 mM。用4¡ASDS-PAGE上样缓冲液将反应淬灭,在90¡交流煮沸5分钟,跑SDS-PAGE并使用荧光平板观察条带。

细胞实验:

  • Cell lines: LOVO, Caco-2, SW480
  • Concentrations: 0.5 μg/μL
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method: 1 × 105细胞被分成四个孔腔室玻片上,并用含有BrdU的培养基孵育4小时。BrdU染色进行按照制造商的说明进行操作。

动物实验:

  • Animal Models: 雄性C57Bl/6小鼠
  • Formulation: 4:1 体积/体积 PEG300/Tween80
  • Dosages: 4-40 毫克/千克
  • Administration: 腹腔注射或口服灌胃

运输条件:2~8℃运输

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CAS 号:1101854-58-3
英文名字:JZL184
质量标准:>98%,BR
分子式:C27H24N2O9
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KB-R7943

KB-R7943
KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。
分子量:427.5;分子式:C17H21N3O6S2

生物活性:

Description

KB-R7943 mesylate is a widely used inhibitor of the reverse Na+/Ca2+ exchanger (NCXrev) with IC50 of 5.7±2.1 µM.

IC50 & Target

IC50: 5.7±2.1 µM (Na+/Ca2+ exchanger)

In Vitro

KB-R7943 mesylate blocks NMDAR-mediated ion currents, and inhibits NMDA-induced increase in cytosolic Ca2+ with IC50=13.4±3.6 µM but accelerates calcium deregulation and mitochondrial depolarization in glutamate-treated neurons. KB-R7943 depolarizes mitochondria in a Ca2+-independent manner. KB-R7943 inhibits 2,4-dinitrophenol-stimulated respiration of cultured neurons with IC50=11.4±2.4 µM. In addition to NCXrev, KB-R7943 dose-dependently and reversibly blocked ion currents elicited by NMDA. KB-R7943 dose-dependently inhibits NMDA-induced increases in [Ca2+]c with IC50=13.4±3.6 µM confirming the inhibition of NMDA receptors observed in electrophysiological experiments. wtRyR1-HEK 293 pretreated with KB-R7943 (10 μM, 10 min) dissolved in the bulk perfusion exhibited significantly attenuated responses to caffeine. In this regard, KB-R7943 produced more pronounced inhibition of caffeine-induced Ca2+ release elicited by 1 mM compared with 0.5 and 0.75 mM (60 versus 58 versus 37%, p<0.05, respectively). KB-R7943 inhibits both IhERG and native IKr rapidly on membrane depolarization with IC50 values of ~89 and ~120 nM, respectively, for current tails at −40 mV following depolarizing voltage commands to +20 mV. IhERG inhibition by KB-R7943 exhibits both time- and voltage-dependence but shows no preference for inactivated over activated channels

实验操作(仅供参考)

储液制备

Concentration/ Volume (DMSO) /Mass

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3392 mL

11.6959 mL

23.3918 mL

5 mM

0.4678 mL

2.3392 mL

4.6784 mL

10 mM

0.2339 mL

1.1696 mL

2.3392 mL

Cell Assay

KB-R7943 mesylate is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use.
EK 293 cells stably expressing the wtRyR1 (wtRyR1-HEK 293) are maintained in Dulbecco’s modified Eagle’s medium supplemented with 2 mM glutamine, 100 μg/mL streptomycin, 100 U/mL penicillin, 1 mM sodium pyruvate, and 10% fetal bovine serum at 37°C under 5% CO2. wtRyR1-HEK 293 cells are loaded with 5 μM Fluo-4 acetoxymethyl ester at 37°C for 30 min to measure Ca2+ transients in an imaging buffer consisting of 140 mM NaCl, 5 mM KCl, 2 mM MgCl2, 2 mM CaCl2, 10 mM HEPES, and 10 mM glucose, pH 7.4, supplemented with 0.05% bovine serum albumin. The cells are washed three times with imaging buffer and additionally incubated for 20 min at room temperature. Dye-loaded cells are washed three times with imaging buffer and imaged with a charge-coupled device camera with a 40× objective lens attached to an IX-71 microscope. The sequence of images is captured and monitored using EasyRatioPro. Caffeine dissolved in the imaging buffer is focally applied for 15 s using AutoMate Scientific. KB-R7943 is dissolved in the imaging buffer, and wtRyR1-HEK 293 cells are incubated for 10 min before the application of caffeine. They are for reference only.

溶解性:DMSO: ≥ 20 mg/mL; H2O:3 mg/mL (Need warming)
储存条件:-20°C

运输条件:2~8℃运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的
CAS 号:182004-65-5
英文名字:KB R7943 mesylate
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H21N3O6S2
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