INCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。
理化数据
| 分子量 |
271.64 |
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化学式 |
C9H7ClFN5O2 |
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CAS号 |
914471-09-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
54 mg/mL warmed (198.79 mM) |
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Ethanol |
54 mg/mL warmed (198.79 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
INCB024360 analogue是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在HeLa细胞中，INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性，IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中，INCB024360，通过IDO1抑制，逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制，并增加CD4+ T细胞，CD8+ T 细胞，和NK细胞的分化和功能活性。 |
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体内研究 |
负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长，但是对免疫缺陷的小鼠，没有抑制作用。 |
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