Semagacestat (LY450139)

Semagacestat;LY450139
分子式:C19H27N3O4  分子量:361.44

简介:司马西特  Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38  和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。
别名:
 (2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]-butanamide, LY 450139, LY-450139, Semagacestat
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:72 mg/mL (199.2 mM);Water Insoluble;Ethanol :41 mg/mL (113.43 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Semagacestat (LY450139) 是γ-secretase抑制剂,作用于Aβ42, Aβ40和Aβ38时,IC50分别为10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 也抑制Notch信号通路,IC50为14.1 nM。

靶点

Aβ42

Aβ40

Aβ38

Notch

IC50

10.9 nM

12.1 nM

12.0 nM

14.1 nM

体外研究

Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF,ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中,这种作用存在浓度依赖性,但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍,与野生型鼠的神经元数据一致。

体内研究

Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠,明显改善记忆障碍,8天亚慢性剂量给药后,则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40,Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ,且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性,不会抑制其他脑部γ-分泌底物,如Notch, N-cadherin 或EphA4,但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知,以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。

特征

Semagacestat是有记载的最好的γ-分泌酶抑制剂,已经进入临床试验。

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YO-01027 (Dibenzazepine)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。司马西特  Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Semagacestat (LY450139)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7667 mL

13.8336 mL

27.6671 mL

5 mM

0.5533 mL

2.7667 mL

5.5334 mL

10 mM

0.2767 mL

1.3834 mL

2.7667 mL

50 mM

0.0553 mL

0.2767 mL

0.5533 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

细胞APP处理实验和 Notch信号实验:
用不同浓度Semagacestat 处理稳定过量表达人类野生型APP695H4 的人类神经胶质瘤细胞24 小时。使用分离的ELISA 试剂盒测定 培养基中Aβ42, Aβ40, 和Aβ38水平。Notch (NotchΔE)组成型活性形式的表达载体 ,编码人类 Notch1编码区(NM_017617)的1-60碱基和5193-6657碱基, 用于构建具有从鼠到人修饰序列的pcDNA3.1载体。使用Cignal RBP-Jk 受体实验试剂盒测定Notch 信号活性。RBP-Jk 蛋白[CSL/CBF1/Su(H)/Lag1]是转录因子,使用Notch细胞内域,通过γ-分泌酶激活。使用Lipofectamine 2000H4细胞使H4细胞暂时转染人类NotchΔE表达载体和RBP-Jk-敏感的荧光素,然后用不同浓度Semagacestat处理16小时。基于荧光素酶活性,在细胞溶解物中,使用双荧光素酶报告基因系统测定Notch信号。

细胞实验:

  • Cell lines: 小鼠皮层神经元和小脑颗粒细胞
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为10 μM 左右
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 用Semagacestat处理细胞24小时。为了测定细胞活力,和0.5 mg/mL MTT温育60分钟,通过测定降低MTT的能力而测量细胞活力百分数。为了测定sAPP种类, 溶解细胞,然后通过Western Blotting进行分析。

动物实验:

  • Animal Models: 表达人类Swedish(K670N/M671L)突变的APP695雌性Tg2576鼠
  • Formulation: 溶于0.5%甲基纤维素
  • Dosages: ~30 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天一次

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:425386-60-3
英文名字:Semagacestat (LY450139)
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H27N3O4
·

·

Semaxanib(SU-5416 )

Semaxanib(SU-5416)
分子式:C15H14N2O分子量:238.28

简介: Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (8.39 mM);DMSO: 22 mg/mL (92.33 mM) 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。

IC50 & Target

VEGFR2/Flk1  (Cell-free assay)

1.23 μM

体外

在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化, IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化,IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂,IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤,Calu 6肺癌,A375黑素瘤,A431 鳞状细胞癌,和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。

体内

Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药,能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长,并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中,Semaxanib显著抑制其中8种(A431,Calu-6,C6,LNCAP,EPH4-VEGF,3T3HER2,488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长,平均死亡率为2.5%。Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性,导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。

激酶实验

生化激酶试验:
将来自3T3 Flk-1细胞的膜溶解后加入聚苯乙烯ELISA平板,平板用能够识别Flk-1的单克隆抗体预涂层。在4 ℃下,裂解物培养过夜,将连续稀释的SU5416加入到免疫定位的受体。为诱导受体的自身磷酸化,将不同浓度的ATP加入到含有连续稀释的SU5416的ELISA孔板。自身磷酸化在室温下进行60分钟,然后加入EDTA停止。单个孔中在Flk-1受体上的磷酸酪氨酸的数量,通过培育免疫定位受体与直接抗磷酸酪氨酸的生物素化的单克隆抗体测定。除去未结合的抗磷酸酪氨酸抗体,将抗生素蛋白共轭的辣根pero-idase H加入到孔中。稳定形式的3,3 9,5,5 9-四甲基联苯胺盐酸盐和H2O2加入孔中,该测定的颜色读数发展30分钟后,用H2SO4停止反应。

细胞实验

Cell lines: HUVECs
Concentrations: ~100 μM
Incubation Time: 2天 
Method: HUVECs接种在96孔平底平板(1×104 细胞/100 微升/孔)包含0.5%热灭活FBS 的F-12K介质中,并在37 ℃下培养24小时使细胞静止。连续稀释的化合物在含有1% DMSO的培养基中制备,然后加两小时,接着在培养基中加入促有丝分裂浓度的5纳克/毫升或20纳克/毫升的VEGF或者0.25-5纳克/毫升的酸性成纤维细胞生长因子。测定中DMSO的终浓度为0.25%。24小时后,加入[3H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd,单层细胞再培育24小时。细胞摄入[3H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd的量分别通过液体闪烁计数器或BrdUrd ELISA测定。
(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 人类黑色素瘤异种移植A375
Formulation: DMSO
Dosages: 25 毫克/千克 
Administration: 每天腹腔注射
(Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

Semaxanib(SU-5416 )

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.1967 mL

20.9837 mL

41.9674 mL

5 mM

0.8393 mL

4.1967 mL

8.3935 mL

10 mM

0.4197 mL

2.0984 mL

4.1967 mL

50 mM

0.0839 mL

0.4197 mL

0.8393 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:SU5416

CAS 号:194413-58-6
英文名字:SU5416
质量标准:>98%,VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Orange powder

Identification

HNMR

Purity(HPLC)

>98%

·

·

·

Sertindole

Sertindole    
分子式:C24H26ClFN4O 分子量:440.94

简介: Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。 
别名:舍吲哚;Lu 23-174;2-Imidazolidinone, 1-[2-[4-[5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]-1-piperidinyl]ethyl]- 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………10 mM in DMSO
含量:………………>95%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。

靶点

多靶点

试验研究

本产品在血清素5-HT 2A,5-HT 2C,多巴胺D2和αL肾上腺素受体上发挥作用。从解剖图上和新陈代谢上可看出,本产品给难治病病人提供一个有效的治疗。本产品为不耐受其它抗精神病药物的患者和精神分裂症患者提供第二个选择性药物。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

Sertindole

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2679 mL

11.3394 mL

22.6788 mL

5 mM

0.4536 mL

2.2679 mL

4.5358 mL

10 mM

0.2268 mL

1.1339 mL

2.2679 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:106516-24-9
英文名字:Sertindole
质量标准:>95%,BR
分子式:C24H26ClFN4O

Sevelamer carbonate

Sevelamer carbonate;碳酸司维拉姆 
分子式:(C3H7N)m.(C3H5ClO)n.(CH2O3)x   
别名:2-Propen-1-amine polymer with (chloromethyl)oxirane carbonate;Sevelamer carbonate;碳酸司维拉姆 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO 0.05 mg/mL;Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………Binding of Phosphate 4.0~7.0mmo1/g

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Sevelamer Carbonate是一种非吸收型磷酸盐,结合交联高聚物,与sevelamer 盐酸盐具有类似聚合结构, 只是其中碳酸盐取代氯化物作为平衡离子。

体外研究

Sevelamer carbonate被设计用来代替盐酸司维拉姆,并且缓冲能力增强。Sevelamer部分包含具有多元胺的碳骨架,每个氨基被单个碳原子从主链分开。在肠道中,Sevelamer carbonate被质子化,随后通过离子和氢的相互作用与膳食中的磷原子结合。这些相互作用的结果是胃肠道中磷水平降低,导致膳食中磷的吸收和血清中磷水平都降低。除了对磷水平的作用,sevelamer的聚合胺结构与胆汁酸结合,以降低总胆固醇水平。

体内研究

在慢性肾病实验模型中,Sevelamer Carbonate能够减少肾衰竭引起的炎症和内毒素血症。在高磷饮食大鼠体内,Sevelamer carbonate对肾功能紊乱,继发性甲状旁腺机能亢进,和血管钙化也具有有益作用。

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盐酸司维拉姆

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 司维拉姆是一种常用的磷酸盐结合剂,延缓磷酸盐从肠道吸收,与消化道食物中的磷酸结合成不可溶性磷酸钙排出体外。盐酸司维拉姆无全身性吸收,所以安全性高,可以有效控制血磷值并且不会导致高血钙症等副作用,用于治疗行血液透析的晚期肾病患者的高血磷症,另外也可利用盐酸司维拉姆与骨化三醇结合的作用,控制肾衰患者的甲状旁腺素水平。血磷水平过高可能导致血液透析的病人出现致命的并发症,而司维拉姆可在消化道和正常消化过程结合并除去饮食中的磷,不会引起常规治疗引起的高钙血症。
【注意 】
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CAS 号:845273-93-0
英文名字:碳酸司维拉姆
质量标准:BR;Binding of Phosphate 4.0~7.0mmo1/g
分子式:(C3H7N)m.(C3H5ClO)n.(CH2O3)x

SGC 0946

SGC-0946;SGC 0946     
分子式:C28H40BrN7O4  分子量: 618.57

简介: SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
别名:1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl)(isopropyl)amino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (161.66 mM);Water Insoluble;Ethanol :100 mg/mL (161.66 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

SGC 0946是高效的,选择性DOT1L甲基转移酶抑制剂,IC50为0.3 nM,抑制一组12 PMTs 和DNMT1活性。

靶点

 DOT1L (Cell-free assay)
0.3 nM

体外研究

SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM,且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L,及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SGC0946是一种有效的选择性抑制组蛋白H3-lysine79 (H3K79)甲基转移酶DOT1L的抑制剂,对DOT1L的选择性是其他组蛋白甲基转移酶的100倍以上。在体外白血病模型中,SGC0946被发现可以选择性地杀死MLL-AF9融合致癌基因转化的细胞。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

SGC 0946

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6166 mL

8.0832 mL

16.1663 mL

5 mM

0.3233 mL

1.6166 mL

3.2333 mL

10 mM

0.1617 mL

0.8083 mL

1.6166 mL

50 mM

0.0323 mL

0.1617 mL

0.3233 mL

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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CAS 号:1561178-17-3
英文名字: SGC-0946
质量标准:>98%,BR
分子式:C28H40BrN7O4

SGI-1027

SGI1027;SGI-1027
分子式:C27H23N7O    分子量:461.52

简介: SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1有抑制效果。

别名:Benzamide, N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO 92 mg/mL (199.34 mM);Water Insoluble;Ethano lInsoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

SGI-1027是一种DNMT抑制剂,作用于DNMT1,DNMT3A和DNMT3B,无细胞试验中IC50分别为6,8和7.5 μM。

特性

潜在用于后生癌症的治疗。

靶点

DNMT1
(Cell-free assay)

DNMT3B
(Cell-free assay)

DNMT3A
(Cell-free assay)

6 μM

7.5 μM

8 μM

体外研究

SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化,并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用,而在细胞周期中没有相关变化

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 SGI-1027是一种DNMT抑制剂,作用于DNMT1,DNMT3A和DNMT3B,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

SGI-1027

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1668 mL

10.8338 mL

21.6675 mL

5 mM

0.4334 mL

2.1668 mL

4.3335 mL

10 mM

0.2167 mL

1.0834 mL

2.1668 mL

50 mM

0.0433 mL

0.2167 mL

0.4334 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

DNA 甲基转移酶(CpG 甲基转移酶) 试验:
DNA甲基化酶的活性通过使用修改过的DE-81离子交换过滤器试验,测量Ado-Met的3H1甲基组与DNA的整合而测定。重组人DNMT1,重组小鼠Dnmt3a/ Dnmt3b (500 纳克)与500纳克poly(dI-dC)或半甲基化DNA双链和75或150 nM (0.275μCi 或 0.55μCi)的[甲基-3H]- 腺苷甲硫氨酸(Ado-Met),总体积为50微升,在37℃下培育1小时。M. Sss I在供体缓冲液中进行测试。加入指示浓度的SGI-1027或decitabine。每个反应重复两份进行,包括不含抑制剂或DNA的对照组。在Whatman DE-81离子交换过滤盘上浸透反应混合物停止反应,清洗(5次,每次10分钟,用0.5M 磷酸钠缓冲液;pH 7.0)干燥,并在闪烁计数器上计数。从包含DNA的反应混合物得到的值中减去背景放射性(无DNA的对照组),不含任何抑制剂的反应得到的放射性作为100%活性。IC50通过百分比活性相对于抑制剂浓度的曲线图确定。为测定SGI-1027对DNMTase活性的抑制,在固定浓度抑制剂(0,2.5,5,和10μM)存在下,测定DNMT1酶的活性,而两个中的一个(Ado-Met或DNA)在特定反应混合物中变化。在固定DNA浓度(500 纳克) 下,Ado-Met的浓度变化范围为25-500 nM。同样的,75 nM Ado-Met下,最终DNA浓度变化范围为25-500纳克。

细胞实验

  • Cell lines: 大鼠肝癌 H4IIE 细胞
  • Concentrations: ~300 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 大鼠肝癌H4IIE细胞用作测试系统。这些细胞在DMEM中生长,用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)进行增补。将细胞接种在96孔板,48小时后,暴露于0到300微摩尔/升浓度的SGI-1027。溶解性通过Nephalometry技术在给药后立即测定,并在24小时收集细胞前进行测定。经过曝光后,分析细胞或者它们的上层清液(培养基)在细胞分化(碘化丙啶),膜渗漏(α-GST),线粒体功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和细胞内ATP],氧化应激(细胞内 GSH和8-异前列烷),以及细胞凋亡中的改变。半数最大毒性浓度(TC50)通过级量反应曲线确定。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1020149-73-8

英文名字:SGI1027
质量标准:>98%,DNMT抑制剂
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SGI-1776

SGI-1776;SGI1776
分子式:C20H22F3N5O  分子量:405.42

简介: SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性。

别名:Imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine, N-[(1-methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:81 mg/mL (199.79 mM);Water Insoluble;Ethanol :81 mg/mL (199.79 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

SGI-1776是新型的,ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为7 nM,比作用于Pim2 和Pim3选择性分别高50和10倍,也有效作用于Flt3 和haspin。

靶点

Pim1

Pim2

Pim3

FLT3

IC50

7 nM

0.363 uM

69 nM

44 nM

体外研究

除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞,具有毒性,且导致Mcl-1 蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞,诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL,诱导凋亡,作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中,观察到诱导凋亡,伴随着RNA合成受抑制。在体外,SGI-1776具有毒性,且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。

体内研究

SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系,具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内,SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤,显著诱导EFS分布中的分化。

特征

SGI-1776是治疗CLL的潜在试剂,进一步强调了MCL-1在CLL的重要性。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

SGI-1776

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4666 mL

12.3329 mL

24.6658 mL

5 mM

0.4933 mL

2.4666 mL

4.9332 mL

10 mM

0.2467 mL

1.2333 mL

2.4666 mL

50 mM

0.0493 mL

0.2467 mL

0.4933 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

进行辐射检测测量激酶抑制情况。检测实验含肽底物,已知纯化的重组人类激酶,gamma-标记的ATP, Mg2+, 及混合浓度(1 μmol/L)SGI-1776。在终体积为25 μL的反应中, 5到10 mU Pim1/2/3与 8 mmol/L MOPS, pH 7.0; 0.2 mmol/L乙二胺四乙酸; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; 及[γ-32P-ATP] 温育。加入MgATP混合物开始反应。在室温下温育40分钟,加入5 μL 3% 磷酸溶液终止反应。10 μL 反应转移到P30过滤板上,在75 mmol/L 磷酸中冲清洗3次,持续5分钟,然后在甲醇中清洗1次,然后烘干,使用闪烁计数器测量。

细胞实验

  • Cell lines: MV-4-11, MOLM-13, 和 OCI-AML-3细胞系
  • Concentrations: 0.1, 0.3, 1, 3, 或10μM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method: 细胞培养在含10% FBS 的IMDM (ATCC)培养基中,然后生长在37oC含5% CO2环境下。使用购买的试剂盒对支原体感染的细胞做常规检测。使用DMSO 或不同浓度SGI-1776 处理细胞24小时。冲洗细胞(1×106),然后再悬浮在 100 μL膜联蛋白结合 buffer中, 与5 μL FITC 溶液及5 μL 碘化丙啶(PI;50 μg/mL)溶液混合。每组样本中,使用Becton Dickinson FACSCalibur 流式细胞仪测量1×104个细胞。

动物实验

  • Animal Models: 雌性NOD-SCID小鼠
  • Formulation: 5% 葡萄糖
  • Dosages: 75 mg/kg和200 mg/kg
  • Administration: 口服处理 

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1025065-69-3

英文名字:SGI-1776;SGI1776
质量标准:>98%,Pim1抑制剂
分子式:C20H22F3N5O
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常用生化类检定试剂盒,微生物检测代理

产品名称:常用生化类检定试剂盒

Chinese Name

Chinese Name

中文名称

中文名称

侵袭性大肠杆菌(EIEC)核酸荧光PCR检测试剂盒

产肠毒素性大肠杆菌(ETEC)核酸荧光PCR检测试剂盒

粘附性大肠杆菌(EAEC)核酸荧光PCR检测试剂盒

SD大鼠免疫球蛋白E(IgE)酶联免疫分析试剂盒

出血性大肠杆菌(EHEC)核酸荧光PCR检测试剂盒

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上海金畔生物科技主营Lumiprobe Cy系列活性荧光染料;WAKO日本和光纯药、修饰性PEG(Laysan bio、NANOCS、Avanti等品牌PEG以及定制合成修饰性聚乙二醇、单分散小分量PEG);Sigma、Amresco、TCI、MP bio生化试剂;日本关东化学Kanto试剂、日本Nacalai试剂、日本同仁化学;Megazyme食品分析检测试剂盒、Tdb葡聚糖衍生物、Harlan Teklad饲料、Bio-Serv液体酒精饲料、日本CLEA Japan品牌的动物饲料;Oxoid、Nissui日水、日本荣研、Gbico、Hyclone、Cellgro、BD difco、Himedia品牌微生物培养基;免疫试剂包括:Bethyl抗体、Biolegend流式抗体、Vector Labs试剂、Abcam、CST、Santa Cruz抗体,Cygnus试剂盒、日本Cosmobio试剂盒,日本老化制御研究所Jaica试剂,Prospec蛋白,QIAGEN凯杰试剂、Roche、Kapa Biosystems试剂盒、TOYOBO、日本龟甲万酶试剂、日本天野Amano 酶制剂、NEB品牌的酶;中检所、TRC、药典USP、EP、Reagecon标准品、日本共立理化学检测包;耗材和仪器包括Whatman、日本Advantec滤膜、Millipore品牌的各种滤膜、滤器和柱子填料等、Hampton蛋白结晶试剂耗材、SWISSCI蛋白结晶板、Molecular Dimensions蛋白结晶培养箱、Rigaku结晶试剂盒、Jena Bioscience蛋白试剂盒、小鼠软管灌胃针、动物毛发记号笔、Labnet、Wheaton瓶子、日本三博特sanplatec瓶子、Bio-Rad伯乐、日本ATTO电泳耗材设备、Cytiva(原GE)蛋白纯化凝胶色谱柱、日本COSMOSIL色谱柱、日本YMC色谱柱、GRACE色谱柱、日本三菱色谱柱、Watson Biolab耗材、日本柴田科学SIBATA环境监测设备、康宁Corning、Axygen、Falcon 、Eppendorf、Nunc、Nalgene、Nest品牌的培养皿、培养板、离心机、离心管、HTL品牌移液枪及枪头等实验室常用仪器耗材。

三菱瓦斯厌氧培养用简易产品(安宁包),微生物检测代理

产品说明:三菱瓦斯化学株式会社(MITSUBISHI GAS CHEMICAL COMPANY,INC.)长期致力于脱氧剂研究,在世界上率先开发出最简便、最经济的厌氧培养系列产品,广泛适用于医院临床检验、食品卫生检疫、啤酒检测监控、微生物科研等行业进行特殊微生物的培养。目前,MGC AnaeroPack系列产品有厌氧培养、微需氧培养、二氧化碳培养三大类,2.5升和350毫升两个系列以及配套的密封培养罐、培养袋和氧气指示剂。
产品特点:
操作简便- 不用加水、不用催化剂,只需把药剂(产气袋)外袋剪开放入容器内,密封后即可形成适宜的厌氧、微需氧、二氧化碳培养环境。
适用广泛- 培养容器内不会产生压差,不会产生高温。同型号的培养容器可通用,废弃物处理方便,不污染环境。
高效经济- 无须使用昂贵且占空间的大型设备,无须使用危险气体,性能价格比更经济实惠。
针对性强- 厌氧、微需氧、二氧化碳系列产品,根据培养量选择适合的容器,产气量稳定准确有保障。

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Nissui(日水)菌落总数测试皿,微生物检测代理

产品名称:Nissui(日本日水制药株式会社)菌落总数计数用快速测试皿 (CompactDry TC)
产品特性:1)无需配置培养基,直接使用的小型已灭菌干燥培养基。
2)只需滴加1ml样品液,样品液自然均匀扩散,并被培养基吸收。
3)细菌生长后,有明显的颜色变化,计数更简单。
4)与传统方法和GB、SN、FDA、AOAC、ISO等方法高度相关性。
5)无需压板,无味道,钓菌方便。
6)可叠加培养,室温保存18个月。

作用机理:该培养基由非选择性的培养基和氧化还原指示剂氧化三苯基四氮唑(TTC)组成,多数菌落生长在TC上显红色
步操作骤:1、将样品稀释在 2、将稀释样品加到培养基上 3、培养48小时 4、读取菌落

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