Selitrectinib(LOXO-195)

Selitrectinib(LOXO-195)
分子式:C20H21FN6O 分子量:380.42

简介: Selitrectinib(LOXO-195)是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂,对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:15 mg/mL (39.43 mM);DMSO: 38 mg/mL (39.43 mM) 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

Selitrectinib(LOXO-195)是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂,对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。

IC50 & Target

WTTRKA (Celll-free assay)

TRKAG595R  (Cell-free assay)

TRKCG623R  (Cell-free assay)

WTTRKC  (Cell-free assay)

TRKCG696A  (Cell-free assay)

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0.6 nM

2 nM

2.3 nM

2.5 nM

2.5 nM

体外

LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时,LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶(库中包含228种激酶)高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中,LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中,浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用。

体内

在由ΔTRKA驱动的肿瘤中,LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中(通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型),LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用。

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

Selitrectinib(LOXO-195)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6287 mL

13.1434 mL

26.2867 mL

5 mM

0.5257 mL

2.6287 mL

5.2573 mL

10 mM

0.2629 mL

1.3143 mL

2.6287 mL

50 mM

0.0526 mL

0.2629 mL

0.5257 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:2097002-61-2
英文名字:Selitrectinib(LOXO-195)
质量标准:>98%,BR

·

Selpercatinib

Selpercatinib(LOXO-292, ARRY-192)
分子式:C29H31N7O3分子量:525.60

简介: Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET抑制剂,对WT RET, RET (V804M), RET (V804L), RET (A883F), RET (M918T)和RET (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Insoluble ;DMSO: 25 mg/mL (47.56 mM)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET抑制剂,对WT RET, RET (V804M), RET (V804L), RET (A883F), RET (M918T)和RET (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。

IC50 & Target

RET wt (Cell-free assay)

RET V804M (Cell-free assay)

RET V804L  (Cell-free assay)

RET M918T (Cell-free assay)

RET S891A (Cell-free assay)

 

1 nM

2 nM

2 nM

2 nM

2 nM

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9026 mL

9.5129 mL

19.0259 mL

5 mM

0.3805 mL

1.9026 mL

3.8052 mL

10 mM

0.1903 mL

0.9513 mL

1.9026 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:2152628-33-4
英文名字:Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H31N7O3

·

Selumetinib (AZD6244)

Selumetinib ;AZD6244      
分子式:C17H15BrClFN4O3   分子量: 457.68

简介: 司美替尼  Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂, 抑制MEK1的 IC50 为14 nM。
别名:AZD6244; ARRY-142886;Selumetinib;1H-Benzimidazole-6-carboxamide, 5-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1- methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:91 mg/mL warmed (198.82 mM)Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。

特性

AZD6244是第一个处于随机二期研究的MEK抑制剂。

靶点

MEK1
(Cell-free assay)

MEK1 
(Cell-free assay)

MEK2
(Cell-free assay)

14 nM

99 nM(Kd)

530 nM(Kd)

体外研究

AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂,在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长,同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38,JNK,PI3K,及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。

体内研究

活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化,并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。HT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型,AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长,并且AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。另外,AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长,HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多,及细胞周期调控的减量调节有关。包括:cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。司美替尼  Selumetinib是一种高效的 MEK 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Selumetinib (AZD6244)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1849 mL

10.9247 mL

21.8493 mL

5 mM

0.4370 mL

2.1849 mL

4.3699 mL

10 mM

0.2185 mL

1.0925 mL

2.1849 mL

50 mM

0.0437 mL

0.2185 mL

0.4370 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶实验:
在杆状病毒感染的hi5昆虫细胞中表达的组成型的氮端用六聚组氨酸标记的MEK1,通过金属亲和层析、离子交换及凝胶过滤纯化。MEK1的活性评估通过测量[γ-33P]ATP 作用于ERK2的示踪[γ-33P]磷酸的渗透率。实验在96孔板中进行,保温混合物由25 mM HEPES (pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-甘油磷酸 100 μM 原钒酸钠, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2, 和AZD6244 (溶解在 1% DMSO)组成。加入10 μM ATP (0.5 μC k[γ-33P]ATP/每孔)反应开始,然后在室温下温育45分钟。加入同等量的25%的三氯乙酸反应停止,使蛋白沉淀。沉淀的蛋白加到玻璃纤维过滤板上,用0.5%的磷酸冲洗掉过量的示踪ATP,然后在液体闪烁计数管中计算放射性。通过在反应混合物中改变ATP的量来决定ATP相关性。

细胞实验:

  • Cell lines: 原代HCC细胞系包括2-1318, 4-1318和26-1004细胞
  • Concentrations: 10 μM 左右
  • Incubation Time: 24或48小时
  • Method:

肿瘤细胞按2.0×104密度接种,温育48小时,然后用培养基清洗细胞两次。用不同浓度的AZD6244处理细胞24小时或者48小时。细胞活力通过MTT实验来测定。用溴脱氧核苷尿嘧啶试剂盒测定细胞增殖。
(Only for Reference)

动物实验:

  • Animal Models: 携带HCC移植瘤的SCID鼠
  • Formulation: 溶于水中
  • Dosages: 50或100mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:606143-52-6
英文名字:AZD6244
质量标准:>98%,MEK1抑制剂
分子式:C17H15BrClFN4O3
·

Semagacestat (LY450139)

Semagacestat;LY450139
分子式:C19H27N3O4  分子量:361.44

简介:司马西特  Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38  和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。
别名:
 (2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]-butanamide, LY 450139, LY-450139, Semagacestat
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:72 mg/mL (199.2 mM);Water Insoluble;Ethanol :41 mg/mL (113.43 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Semagacestat (LY450139) 是γ-secretase抑制剂,作用于Aβ42, Aβ40和Aβ38时,IC50分别为10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 也抑制Notch信号通路,IC50为14.1 nM。

靶点

Aβ42

Aβ40

Aβ38

Notch

IC50

10.9 nM

12.1 nM

12.0 nM

14.1 nM

体外研究

Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF,ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中,这种作用存在浓度依赖性,但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍,与野生型鼠的神经元数据一致。

体内研究

Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠,明显改善记忆障碍,8天亚慢性剂量给药后,则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40,Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ,且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性,不会抑制其他脑部γ-分泌底物,如Notch, N-cadherin 或EphA4,但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知,以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。

特征

Semagacestat是有记载的最好的γ-分泌酶抑制剂,已经进入临床试验。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。司马西特  Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Semagacestat (LY450139)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7667 mL

13.8336 mL

27.6671 mL

5 mM

0.5533 mL

2.7667 mL

5.5334 mL

10 mM

0.2767 mL

1.3834 mL

2.7667 mL

50 mM

0.0553 mL

0.2767 mL

0.5533 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

细胞APP处理实验和 Notch信号实验:
用不同浓度Semagacestat 处理稳定过量表达人类野生型APP695H4 的人类神经胶质瘤细胞24 小时。使用分离的ELISA 试剂盒测定 培养基中Aβ42, Aβ40, 和Aβ38水平。Notch (NotchΔE)组成型活性形式的表达载体 ,编码人类 Notch1编码区(NM_017617)的1-60碱基和5193-6657碱基, 用于构建具有从鼠到人修饰序列的pcDNA3.1载体。使用Cignal RBP-Jk 受体实验试剂盒测定Notch 信号活性。RBP-Jk 蛋白[CSL/CBF1/Su(H)/Lag1]是转录因子,使用Notch细胞内域,通过γ-分泌酶激活。使用Lipofectamine 2000H4细胞使H4细胞暂时转染人类NotchΔE表达载体和RBP-Jk-敏感的荧光素,然后用不同浓度Semagacestat处理16小时。基于荧光素酶活性,在细胞溶解物中,使用双荧光素酶报告基因系统测定Notch信号。

细胞实验:

  • Cell lines: 小鼠皮层神经元和小脑颗粒细胞
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为10 μM 左右
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 用Semagacestat处理细胞24小时。为了测定细胞活力,和0.5 mg/mL MTT温育60分钟,通过测定降低MTT的能力而测量细胞活力百分数。为了测定sAPP种类, 溶解细胞,然后通过Western Blotting进行分析。

动物实验:

  • Animal Models: 表达人类Swedish(K670N/M671L)突变的APP695雌性Tg2576鼠
  • Formulation: 溶于0.5%甲基纤维素
  • Dosages: ~30 mg/kg
  • Administration: 口服处理,每天一次

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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CAS 号:425386-60-3
英文名字:Semagacestat (LY450139)
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H27N3O4
·

·

Semaxanib(SU-5416 )

Semaxanib(SU-5416)
分子式:C15H14N2O分子量:238.28

简介: Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (8.39 mM);DMSO: 22 mg/mL (92.33 mM) 
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

Semaxanib (SU5416)是一种有效的,选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂,IC50为1.23 μM,作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍,对EGFR, InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。

IC50 & Target

VEGFR2/Flk1  (Cell-free assay)

1.23 μM

体外

在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化, IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中,Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化,IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂,IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤,Calu 6肺癌,A375黑素瘤,A431 鳞状细胞癌,和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。

体内

Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药,能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长,并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中,Semaxanib显著抑制其中8种(A431,Calu-6,C6,LNCAP,EPH4-VEGF,3T3HER2,488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长,平均死亡率为2.5%。Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性,导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。

激酶实验

生化激酶试验:
将来自3T3 Flk-1细胞的膜溶解后加入聚苯乙烯ELISA平板,平板用能够识别Flk-1的单克隆抗体预涂层。在4 ℃下,裂解物培养过夜,将连续稀释的SU5416加入到免疫定位的受体。为诱导受体的自身磷酸化,将不同浓度的ATP加入到含有连续稀释的SU5416的ELISA孔板。自身磷酸化在室温下进行60分钟,然后加入EDTA停止。单个孔中在Flk-1受体上的磷酸酪氨酸的数量,通过培育免疫定位受体与直接抗磷酸酪氨酸的生物素化的单克隆抗体测定。除去未结合的抗磷酸酪氨酸抗体,将抗生素蛋白共轭的辣根pero-idase H加入到孔中。稳定形式的3,3 9,5,5 9-四甲基联苯胺盐酸盐和H2O2加入孔中,该测定的颜色读数发展30分钟后,用H2SO4停止反应。

细胞实验

Cell lines: HUVECs
Concentrations: ~100 μM
Incubation Time: 2天 
Method: HUVECs接种在96孔平底平板(1×104 细胞/100 微升/孔)包含0.5%热灭活FBS 的F-12K介质中,并在37 ℃下培养24小时使细胞静止。连续稀释的化合物在含有1% DMSO的培养基中制备,然后加两小时,接着在培养基中加入促有丝分裂浓度的5纳克/毫升或20纳克/毫升的VEGF或者0.25-5纳克/毫升的酸性成纤维细胞生长因子。测定中DMSO的终浓度为0.25%。24小时后,加入[3H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd,单层细胞再培育24小时。细胞摄入[3H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd的量分别通过液体闪烁计数器或BrdUrd ELISA测定。
(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 人类黑色素瘤异种移植A375
Formulation: DMSO
Dosages: 25 毫克/千克 
Administration: 每天腹腔注射
(Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

Semaxanib(SU-5416 )

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.1967 mL

20.9837 mL

41.9674 mL

5 mM

0.8393 mL

4.1967 mL

8.3935 mL

10 mM

0.4197 mL

2.0984 mL

4.1967 mL

50 mM

0.0839 mL

0.4197 mL

0.8393 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:SU5416

CAS 号:194413-58-6
英文名字:SU5416
质量标准:>98%,VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Orange powder

Identification

HNMR

Purity(HPLC)

>98%

·

·

·

Sertindole

Sertindole    
分子式:C24H26ClFN4O 分子量:440.94

简介: Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。 
别名:舍吲哚;Lu 23-174;2-Imidazolidinone, 1-[2-[4-[5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]-1-piperidinyl]ethyl]- 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………10 mM in DMSO
含量:………………>95%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。

靶点

多靶点

试验研究

本产品在血清素5-HT 2A,5-HT 2C,多巴胺D2和αL肾上腺素受体上发挥作用。从解剖图上和新陈代谢上可看出,本产品给难治病病人提供一个有效的治疗。本产品为不耐受其它抗精神病药物的患者和精神分裂症患者提供第二个选择性药物。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

Sertindole

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2679 mL

11.3394 mL

22.6788 mL

5 mM

0.4536 mL

2.2679 mL

4.5358 mL

10 mM

0.2268 mL

1.1339 mL

2.2679 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:106516-24-9
英文名字:Sertindole
质量标准:>95%,BR
分子式:C24H26ClFN4O

Sertraline HCL

Sertraline HCL;盐酸舍曲林 
分子式: C17H17Cl2N.HCl   分子量:342.69

简介:盐酸舍曲林  Sertraline盐酸盐是选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。 

别名:(1S,4S)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthalenamine hydrochloride, Sertraline HCl 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:……………………243-245 °C
溶解性:…………………DMSO: >20 mg/mL;Ethanol 15 mg/mL (43.77 mM);Water Insoluble
密度:……………………1.37 g/cm3
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>98.5%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Sertraline HCl是一种5-HT抑制剂, Ki值为13 nM.

靶点

5-HT

13 nM(Ki)

体外研究

Sertraline比fluvoxamine,zimelidine,norzimelidine,fluoxetine 或 chlorimipramine能够更好的选择性抑制5-HT的吸收,而对NE吸收的抑制较弱。然而,Sertraline对阻断5-HT摄取与DA摄取的选择性比这些药剂低。

体内研究

Sertraline HCl (32微摩尔/千克,腹腔注射)抑制超过50%的5-羟色胺吸收到大鼠纹状体突触体。Sertraline HCl逆转PCA 引起的5-羟色胺消耗,比氯丙咪嗪有效6倍,比阿米替林有效60倍。Sertraline急性重复性给药降低全血中5-羟色胺含量。在抗抑郁Porsolt 游泳测试中,Sertraline HCl大大降低小鼠的不动性。对大鼠多次重复给药后,sertraline HCl减少边缘前脑腺苷酸环化酶对去甲肾上腺素的环AMP响应,以及[3H] dihydroalprenolol与皮脂膜的结合。

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盐酸舍曲林(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于 人体。本品可选择性抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取,从而使突触间隙中5-羟色胺浓度增高,发挥抗抑郁作用。 
储液配置

Sertraline HCL

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9181 mL

14.5904 mL

29.1809 mL

5 mM

0.5836 mL

2.9181 mL

5.8362 mL

10 mM

0.2918 mL

1.4590 mL

2.9181 mL

50 mM

0.0584 mL

0.2918 mL

0.5836 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验

Animal Models: 大鼠,小鼠 
Formulation: 在水或混合物(体积百分比),5%乙醇 + 5%乳化剂-EL-620 + 90%生理盐水中。 
Dosages: —
Administration: 腹腔注射

【注意】 
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商品货号:MB1624
CAS 号:79559-97-0
英文名字:盐酸舍曲林
质量标准:>98.5%,BR
分子式:C17H17Cl2N.HCl

Sevelamer carbonate

Sevelamer carbonate;碳酸司维拉姆 
分子式:(C3H7N)m.(C3H5ClO)n.(CH2O3)x   
别名:2-Propen-1-amine polymer with (chloromethyl)oxirane carbonate;Sevelamer carbonate;碳酸司维拉姆 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO 0.05 mg/mL;Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………Binding of Phosphate 4.0~7.0mmo1/g

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Sevelamer Carbonate是一种非吸收型磷酸盐,结合交联高聚物,与sevelamer 盐酸盐具有类似聚合结构, 只是其中碳酸盐取代氯化物作为平衡离子。

体外研究

Sevelamer carbonate被设计用来代替盐酸司维拉姆,并且缓冲能力增强。Sevelamer部分包含具有多元胺的碳骨架,每个氨基被单个碳原子从主链分开。在肠道中,Sevelamer carbonate被质子化,随后通过离子和氢的相互作用与膳食中的磷原子结合。这些相互作用的结果是胃肠道中磷水平降低,导致膳食中磷的吸收和血清中磷水平都降低。除了对磷水平的作用,sevelamer的聚合胺结构与胆汁酸结合,以降低总胆固醇水平。

体内研究

在慢性肾病实验模型中,Sevelamer Carbonate能够减少肾衰竭引起的炎症和内毒素血症。在高磷饮食大鼠体内,Sevelamer carbonate对肾功能紊乱,继发性甲状旁腺机能亢进,和血管钙化也具有有益作用。

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盐酸司维拉姆

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 司维拉姆是一种常用的磷酸盐结合剂,延缓磷酸盐从肠道吸收,与消化道食物中的磷酸结合成不可溶性磷酸钙排出体外。盐酸司维拉姆无全身性吸收,所以安全性高,可以有效控制血磷值并且不会导致高血钙症等副作用,用于治疗行血液透析的晚期肾病患者的高血磷症,另外也可利用盐酸司维拉姆与骨化三醇结合的作用,控制肾衰患者的甲状旁腺素水平。血磷水平过高可能导致血液透析的病人出现致命的并发症,而司维拉姆可在消化道和正常消化过程结合并除去饮食中的磷,不会引起常规治疗引起的高钙血症。
【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:845273-93-0
英文名字:碳酸司维拉姆
质量标准:BR;Binding of Phosphate 4.0~7.0mmo1/g
分子式:(C3H7N)m.(C3H5ClO)n.(CH2O3)x

Sevelamer HCl

Sevelamer HCl;盐酸司维拉姆 
分子式:(C3H7N)m.(C3H5ClO)n.(HCl)x   分子量:186.08

简介: Sevelamer盐酸盐是结合磷酸盐化合物,可用于高磷血症。 
别名:2-Propen-1-amine, hydrochloride (1:1), polymer with 2-(chloromethyl)oxirane
物理性状及指标: 
外观:……………………微黄色粉末 
溶解性:…………………略溶于热甲醇;DMSO 0.005 mg/mL (0.02 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 
生物活性 
在肾切除大鼠中饲喂高磷(HP)食物,Sevelamer和碳酸钙一样有效,能降低血清磷,钙磷乘积,并在减缓继发性甲状旁腺功能亢进。和对照鼠相比,Sevelamer能解导致显着降低心肌和主动脉中的钙沉积。在慢性肾功能衰竭大鼠中,Sevelamer抑制主动脉的钙化,并且还对骨样体积,纤维化体积和股骨的的孔隙率比均有抑制作用。与尿毒症对照组相比,在尿毒症小鼠中,Sevelamer显著降低动脉粥样硬化和血管钙化。在尿毒症小鼠中,Sevelamer对内膜和中膜钙化都有效果。在尿毒症小鼠中,Sevelamer治疗控制不依赖血磷的血清钙的增加,从而降低血清钙磷和肾功能的进一步恶化,表现为最高肌酐清除率。Sevelamer和碳酸钙一样有效地抑制高的P-诱导的SH,如由类似的血清PTH水平,甲状旁腺(PT)的腺重量和PT增生来标记。和尿毒症+高-P饮食(U-HP)以及U-HP+碳酸钙饮食比较,Sevelamer导致肾脏钙沉积显著减少。在尿毒症小鼠中,Sevelamer盐酸导致尿pH值下降,以及尿铵和钙排泄的增加,这和在动物模型中的净酸排泄一致。

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碳酸司维拉姆

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 盐酸司维拉姆在药理分类上是全新的药物,其特色为不含铝、不含钙、亦不含任何金属成份的聚分子化合物,病人在三餐同时与药物并服,它以类似树脂交换离子方式吸附肠道中的磷酸,结合后再由粪便排出体外。由于盐酸司维拉姆无全身性吸收,所以安全性高,可以有效控制血磷值并且不会导致高血钙症等副作用

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:152751-57-0
英文名字:盐酸司维拉姆
质量标准:BR
分子式:(C3H7N)m.(C3H5ClO)n.(HCl)x

SF1670

SF1670是一种高度有效且专一的PTEN的抑制剂,其IC50 为 2 μM。

理化数据

分子量

307.34

化学式

C19H17NO3

CAS号

345630-40-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

29 mg/mL warmed (94.35 mM)

Ethanol

1 mg/mL warmed (3.25 mM)

Water

Insoluble

生物活性

产品描述

SF1670是一种高度有效且专一的PTEN的抑制剂,其IC50 为 2 μM。

靶点

PTEN

2 μM

体外研究

SF1670在HBEC,PC-3,H1299细胞中表现出有效的细胞毒性作用,IC50 分别为5 μM,10 μM,44 μM。在小鼠主动脉环人工基底膜血管生成模型中,SF1670刺激生成血管的过程。SF1670增加化学引诱剂引起的中性粒细胞中PtdIns(3,4,5)P3信号,并增强嗜中性粒细胞的功能。

运输条件:2~8℃运输

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:345630-40-2
英文名字:SF1670
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H17NO3
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