克拉夫定

Clevudine 是一种抗病毒药。

理化数据

分子量

260.22

化学式

C10H13FN2O5

CAS号

163252-36-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

52 mg/mL (199.83 mM)

Water

52 mg/mL (199.83 mM)

Ethanol

4 mg/mL (15.37 mM)

生物活性

产品描述

Clevudine 是一种抗病毒药,用于治疗乙型肝炎。

靶点

RNA polymerase

DNA polymerase

体外研究

Clevudine是一种有效的抗HBV剂(在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM)以及抗EB病毒剂,在多种细胞系,包括MT2,CEM,H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式,及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的,其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸(L-FMAUMP)是D-异构体的较弱的配体。在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5′-三磷酸形式化合物,这涉及Clevudine的作用机制。

体内研究

Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中,在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。Clevudine(10毫克/千克,IP)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用,血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中,Clevudine(10毫克/公斤,腹腔注射)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:163252-36-6

英文名字:Clevudine
质量标准:>98%,BR
分子式:C10H13FN2O5
·

利西拉来;利司那肽

Lixisenatide是一种短效的(一天一次给药)的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA),在受体结合研究中,其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。

分子量

4858.49

化学式

C215H347N61O65S

CAS

320367-13-3

序列

His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-NH2

稳定性

3 years -20°C powder

生物活性

产品描述

Lixisenatide是一种短效的(一天一次给药)的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA),在受体结合研究中,其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。

靶点

GLP-1R (Cell-free assay)

1.4 nM

体外研究

Lixisenatide保护Ins-1细胞(大鼠来源的β细胞系)免于脂质和细胞因子诱导的凋亡。在人类胰岛中,Lixisenatide还能阻止脂毒性诱导的胰岛素消耗(枯竭)、维持胰岛素的产生、储存以及胰腺β细胞功能。在过表达人源GLP-1受体的CHO-K1细胞中的结合实验表明,Lixisenatide是一种非常有效的、选择性的GLP-1 receptor激动剂,Lixisenatide的结合亲和力(Ki = 1.33 ± 0.22 nM)是人类GLP-1(Ki = 5.09 ± 1.19 nM)的4倍多。在大于80种不同的结合实验中,Lixisenatide并不与其他潜在的药物靶标有相关的相互作用,说明其对GLP-1受体的高选择性。

体内研究

Lixisenatide的半衰期为2-4小时,相较于长效的GLP-1来源的肽段如liraglutide和albiglutide,其半衰期短,所以它被归类于短效的GLP-1受体激动剂。Lixisenatide可显著地改善葡萄糖反应性胰岛素分泌。在健康的血糖正常性的犬类中,单次皮下注射lixisenatide将引起口服葡萄糖筛查后血糖浓度依赖性的减少并显著减少餐后血糖波动,而不增加胰岛素浓度。Lixisenatide在犬类中对餐后血糖波动的作用,至少部分地,与抑制胃排空、延迟肠道葡萄糖的吸收相关。在db/db小鼠模型和ZDF大鼠模型中,lixisenatide在其口服葡萄糖筛查后也将引起血糖浓度依赖性的减少,这一活性为葡萄糖依赖性,对生理葡萄糖浓度没有作用。在db/db小鼠中,慢性lixisenatide给药可阻止糖耐量持续恶化,这与糖基化血红蛋白(HbA1c)的显著的浓度依赖性减少相关。在ZDF大鼠中,持续12周皮下输注50 μg/kg/day的lixisenatide可显著地降低基底血糖、改善口服糖耐量。在血糖量正常的大鼠中,不具有降血糖作用、也不改变HbA1c水平。Lixisenatide通过刺激胰岛细胞增殖和再生、抑制胰岛细胞的凋亡,可维持β细胞的总量和功能。Lixisenatide在患有糖尿病的动物中可维持胰腺响应能力。

实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: Male db/db mice C57BLKS/J-Leprdb/Leprdb
  • Formulation: PBS, pH 7.4
  • Dosages: 0.01, 0.1, 1, 10 和 100 nmol/kg
  • Administration: i.p.

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CAS 号:320367-13-3
英文名字:Lixisenatide
质量标准:>95%,BR
分子式:C215H347N61O65S

硫酸羟基氯喹

硫酸羟基氯喹;Hydroxychloroquine Sulfate
分子式:C18H26ClN3O.H2SO4   分子量:433.95

简介:硫酸羟氯喹  Hydroxychloroquine sulfate 是一种合成的抗疟疾药物,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。 

别名:HCQ sulfate;Ethanol, 2-[[4-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]pentyl]ethylamino]-, sulfate (1:1)
物理性状及指标:
外观:……………………白色至类白色固体
溶解性:…………………H2O: >20 mg/mL; DMSO Insoluble;Alcohol Insoluble
沸点:……………………240℃
含量:……………………>98%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Hydroxychloroquine Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagy和toll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

靶点

TLR9 

Autophagy 

体外研究

Hydroxychloroquine Sulfate是一种有效的自噬抑制剂。 它可以防止溶酶体酸化,从而干扰自噬过程中的关键步骤.HCQ处理抑制RCC(肾细胞癌)细胞生长,促进细胞凋亡,抑制线粒体氧消耗,并提高糖酵解速率。

体内研究

羟基氯喹硫酸盐的治疗减少了I / R损伤的体内大鼠模型中的梗塞面积,并且羟氯喹的心脏保护作用依赖于ERK1 / 2。 此外,羟基氯喹硫酸盐显示出早期血管保护作用。 HCQ似乎可以预防治疗动物中内皮功能障碍(ED)的发生。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 羟基氯喹硫酸盐是一种抗炎(通过TNF),改善疾病的抗风湿药(DMARD)和血红素聚合酶抑制剂。 它被用作疟疾治疗。

储液配置 :

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3044 mL

11.5221 mL

23.0441 mL

5 mM

0.4609 mL

2.3044 mL

4.6088 mL

10 mM

0.2304 mL

1.1522 mL

2.3044 mL

50 mM

0.0461 mL

0.2304 mL

0.4609 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

激酶实验
  • 使用纯化的蛋白质,将重组S6蛋白和重组活性P70S6K在1x激酶缓冲液中与不同量的HCQ或RAD001在存在(25μM)或不存在ATP的情况下在30℃温育30分钟。 通过使用磷酸特异性抗体的western分析检测ser235 / 236和ser240 / 244处的总和磷酸化S6。 注意,重组GST标记的S6(53kd)与western印迹上的内源S6(32kd)不同。

细胞实验

  • Cell lines: Human RCC cell lines
  • Concentrations: 75 or 100 μM
  • Incubation Time: 48 h
  • Method: 所有细胞在含有10%FBS,1%谷氨酰胺和1%Pen / Strep的RPMI中培养。 将细胞接种在适当的平板上过夜,并用HCQ(75或100μM)处理48小时。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献:
1. 14th International Congress on Antiphospholipid Antibodies: task force report on antiphospholipid syndrome treatment trends.
2. Randomised comparison of initial triple DMARD therapy with methotrexate monotherapy in combination with low-dose glucocorticoid bridging therapy; 1-year data of the tREACH trial.
3. Evaluation of hand bone loss by digital X-ray radiogrammetry as a complement to clinical and radiographic assessment in early rheumatoid arthritis: results from the SWEFOT trial.

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CAS 号:747-36-4

英文名字:Hydroxychloroquine Sulfate
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H26ClN3O.H2SO4
·

硫酸氢氯吡格雷 II型

Clopidogrel Bisulfate;硫酸氢氯吡格雷 II型 
分子式:C16H16ClNO2S.H2SO4  分子量:419.03

简介: 硫酸氢氯吡格雷  S-(_addition_)-Clopidogrel硫酸氢盐是clopidogrel的S型对映异构体,是P2Y12受体抑制剂。 

别名:Methyl (2-chlorophenyl)(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate hydrogen sulfate, SR-25990 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:……………………174-176 °C(转变)
溶解性:…………………DMSO: ~26 mg/mL;Water:78 mg/mL (185.75 mM);Ethanol: 46 mg/mL (109.54 mM);在0.1ml/L盐酸溶液中溶解 
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………97.0~101.5%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Clopidogrel是一种口服的,噻吩吡啶类抗血小板药物。

靶点

P2Y12

体外研究

Clopidogrel通过细胞色素P450(CYP)酶转化为其活性代谢物。Clopidogrel(1μM)也抑制RGM-1细胞中EGF刺激的EGF受体,PERK表达和细胞增殖,Clopidogrel在过表达表皮生长因子的RGM-1细胞中抑制EGF刺激的细胞增殖,这种抑制左右比在RGM-1细胞弱。在接受或不接受牙周修复大鼠中,Clopidogrel增加血管数量,减少中性核数和降低依附和骨质流失,也降低破骨细胞的数量。用生理盐水处理的大鼠相比,Clopidogrel降低CXCL4,CXCL12和PDGF含量,而不影响CXCL5。

体内研究

在大鼠的溃疡缘中,Clopidogrel(2毫克和10毫克/公斤/天)显著减小溃疡诱发的胃上皮细胞增殖以及EGF受体和磷酸化细胞外信号调节激酶(PERK)的表达。在充血性心脏衰竭大鼠中,Clopidogrel改善血管内皮功能和NO的生物利用度。Clopidogrel处理充血性心脏衰竭(CHF)大鼠显示增强AKT和eNOS的磷酸化。在充血性心脏衰竭大鼠中,Clopidogrel和阿司匹林联用对兔耳横断诱导的出血时间延长表现叠加效应,因此表现环氧合酶和ADP的联合抑制效应,提供了明显增强抗血栓效果。

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氯吡格雷酰胺-d4

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外消旋氯吡格雷硫酸氢盐-d4

MB21108

(+/-)- 羧酸氯吡格雷-d4

MB21106

反式氯吡格雷-MP-13C,d3衍生物(非对映异构体混合物)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。 
储液配置

硫酸氢氯吡格雷 II型

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3815 mL

11.9076 mL

23.8152 mL

5 mM

0.4763 mL

2.3815 mL

4.7630 mL

10 mM

0.2382 mL

1.1908 mL

2.3815 mL

50 mM

0.0476 mL

0.2382 mL

0.4763 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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商品货号:MB1737
CAS 号:120202-66-6
英文名字:Clopidogrel Bisulfate
质量标准:含量97.0%-101.5%,II型
分子式:C16H16ClNO2S.H2SO4
·

氯尼达明

Lonidamine;氯尼达明 
分子式: C15H10Cl2N2O2 分子量: 321.16

简介:氯尼达明  Lonidamine是活性的己糖激酶抑制剂。 

别名:氯尼达明;诺尼达明;1-(2,4-二氯苯基)-1H-吲唑-3-羧酸;1-(2,4-Dichlorobenzyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid Diclondazolic acid
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色粉末 
溶解性:…………………DMSO:64 mg/mL (199.27 mM);Water Insoluble;Ethanol:Insoluble
密度:……………………1.48 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>99%,BR
IC50:……………………M17 亮氨酸氨肽酶:IC50 = 7.37 µM (恶性疟原虫3D7)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Lonidamine 是一种口服的小分子己糖激酶抑制剂,IC50为0.85 mM。

靶点

hexokinase

体外研究

在正常和肿瘤细胞中,Lonidamine降低了氧气的消耗,而它增加正常细胞的有氧糖酵解,抑制肿瘤细胞的有氧糖酵解。在无细胞系统中,Lonidamine诱导ANT蛋白脂质体的透化,而对无蛋白质的脂质体没有影响。Lonidamine加入到含有ANT合成平面脂质双层,激活ANT通道的活性,有明显不同的电导水平。Lonidamine引发线粒体跨膜电位的破坏,这是核细胞凋亡和细胞溶解的迹象。Lonidamine导致线粒体内膜跨膜电位的耗散,并诱导核细胞凋亡的体外apoptogenic因子的释放。 在adriamycin和nitrosourea-抗性细胞(MCF-7 ADR(r)的人乳腺癌细胞系和LB9成胶质细胞瘤多形细胞系中,Lonidamine诱导细胞凋亡,证据是DNA含量直方图显示亚G1峰,核染色质的凝聚,和间DNA片段化。在体外,Lonidamine对胶质母细胞瘤细胞增殖和代谢作用比单独使用任何药物更有效。

体内研究

在小鼠中,Lonidamine和Diazepam 联用比单独使用显著更有效地减少成胶质细胞瘤肿瘤的生长,这种肿瘤生长延迟在治疗给予时得到维持。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是吲唑酸的二氯苯衍生物,具有抗生素作用,其后发现对小鼠Lewis肺癌、S-180等有抗癌活性。本品能改变瘤细胞强粒体结构,抑制糖的需氧代谢,降低氧耗,影响瘤细胞能量代谢。 
储液配置

氯尼达明

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1137 mL

15.5686 mL

31.1371 mL

5 mM

0.6227 mL

3.1137 mL

6.2274 mL

10 mM

0.3114 mL

1.5569 mL

3.1137 mL

50 mM

0.0623 mL

0.3114 mL

0.6227 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:50264-69-2
英文名字:Lonidamine
质量标准:>99%,BR
分子式:C15H10Cl2N2O2
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氯普噻吨

氯普噻吨;Chlorprothixene      
分子式:C18H18ClNS  分子量: 315.86

简介:泰尔登  Chlorprothixene对多巴胺和组胺受体有高度的亲和力,对D1,D2,D3,D5,H1,5-HT2,5-HT6和5-HT7的Ki分别为18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM,3.75 nM,9.4 nM,3 nM和5.6 nM。

别名:1-Propanamine, 3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)-N,N-dimethyl-, (3Z)-
物理性状及指标:
外观:………………浅黄色至卡其色(纯色)                                                                                                                                     
溶解性:……………Ethanol 28 mg/mL (88.64 mM);DMSO 6 mg/mL (18.99 mM);Water Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体(如D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6和5-HT7)具有强结合力, Ki值分别为18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。

特性

Chlorprothixene是第一个合成的典型的噻吨类抗精神病药。

靶点

D2 receptor 

5-HT6 

H1 receptor 

D3 receptor 

5-HT7 

点击更多

2.96 nM(Ki)

3 nM(Ki)

3.75 nM(Ki)

4.56 nM(Ki)

5.6 nM(Ki)

体外研究

Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体具有强结合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, Ki值分别为 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM,但是对H3亲和力不强,Ki>1000 nM。Chlorprothixene也与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体, 和短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体具有高亲和力, Ki值分别为3 nM和5.6 nM。用Chlorprothixene处理Vero 76细胞,导致SARS-CoV复制受抑制。

体内研究

Clorprothixene作用于脑部,抑制突触后的中脑缘的多巴胺能药D1和D2受体,降低下丘脑和垂体激素的释放。过量Chlorprothixene作用于肾上腺髓质和脑部,抑制 iproniazid作用于Reserpine诱导的Catecholamines释放而提供的保护,且作用于小鼠脑部,降低5HT, NE和 DA。用Chlorprothixene处理小鼠支气管上皮细胞,通过抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm),修复正常神经鞘氨醇浓度, 降低肺囊肿性纤维化(CF)鼠的炎症发生,且阻止感染绿脓杆菌。

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氯普噻吨(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。泰尔登  Chlorprothixene对多巴胺和组胺受体有高度的亲和力。 本品是第一个合成的典型的噻吨类抗精神病药。

储液配置 :

氯普噻吨

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1660 mL

15.8298 mL

31.6596 mL

5 mM

0.6332 mL

3.1660 mL

6.3319 mL

10 mM

0.3166 mL

1.5830 mL

3.1660 mL

50 mM

0.0633 mL

0.3166 mL

0.6332 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: B6.129P2(CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu(简短CFMHH)同类型鼠
  • Formulation: 溶于0.9% NaCl溶液,终浓度为8 mg/L
  • Dosages: 每次1 ml
  • Administration: 五次10分钟吸入处理,每12小时循环一次。 

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:113-59-7
英文名字:氯普噻吨
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H18ClNS 
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奈非西坦

Nefiracetam;奈非西坦                   
分子式:C14H18N2O2   分子量:246.3

简介:  Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。 
别名:奈非西坦;DM9384; DZL-221;1-Pyrrolidineacetamide, N-(2,6-dimethylphenyl)-2-oxo
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:49 mg/mL (198.94 mM);Water:5 mg/mL (20.3 mM);Ethanol :49 mg/mL (198.94 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。

靶点

GABA receptor

体外研究

Nefiracetam在1 μM浓度下增加2倍钙通道电流的长效组分,而不影响瞬变组分。 Nefiracetam在亚微摩尔浓度下(0.01–0.1 μM)诱导Ach激发电流的短期抑制,在微摩尔浓度下(1–10 μM)对电流具有长期增强作用。Nefiracetam与PKA和PKC通路相互作用,这可能解释了认知能力增强剂发挥作用的细胞机理。更低浓度(亚微摩尔)的益智药Nefiracetam治理10分钟后使Ach诱发的电流减少到对照组的30% (0.01 μM) 和38% (0.1 μM)。在大鼠海马神经元的原代培养中,nefiracetam增加烟碱敏感的兴奋性突触后电流的比率。在大鼠海马切片的CA1区和齿状回中,Nefiracetam诱导突触传导的持久易化, 该易化作用会被α-银环蛇毒素和美加明抑制。Nefiracetam通过与PKC通路相互作用增强烟碱Ach受体的活性,从而增加谷氨酸从突出前末梢的释放,然后导致海马神经传递的持久易化。

体内研究

Nefiracetam口服给药抑制EL小鼠体内Ro 5-4864诱导的惊厥。Nefiracetam在高于10 mg/kg剂量下也会有效抑制DDY 小鼠体内Ro 5-4864诱导的抽搐。 在每次训练项目前,Nefiracetam(每天一次)给药有利于回避反应的获得过程。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.0601 mL

20.3004 mL

40.6009 mL

5 mM

0.8120 mL

4.0601 mL

8.1202 mL

10 mM

0.4060 mL

2.0300 mL

4.0601 mL

50 mM

0.0812 mL

0.4060 mL

0.8120 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

谷氨酸释放测定:
海马切片(400 μM)使用标准技术从豚鼠大脑中制备。切片在一对银电极上(10 Hz,5 V,0.1 ms持续时间) 固定10分钟,间隔为1分钟,然后淹没在1 mL标准人造脑脊液中(ACSF) (以mM为单位: 125 mM NaCl,5 mM KCl,1.24 mM KH2PO4,1.3 mM MgSO4,2 mM CaCl2,26 mM NaHCO3,和10 mM 葡萄糖),充入95% O2和5% CO2,置于36 °C ,tetrodotoxin (TTX) (0.5 μM)存在或不存在下进行培养。在不同的实验设定中,α-银环蛇毒素(50 nM) 或美加明(3 μM)存在或不存在下,对Nefiracetam (1 μM)处理的脑片进行电刺激。将100μL微孔过滤器(0.45 μM)过滤的等份培养基注射到自动分析仪的离子交换柱上,以分离氨基酸,释放的谷氨酸盐的量使用已知氨基酸标准浓度计算。

细胞实验

  • Cell lines: 卵母细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 24 小时 – 48 小时
  • Method: 培养24到48小时后,将注入的卵母细胞转移到记录槽,并且于室温下(20到22 °C)在标准青蛙Ringer溶液中(115 mM NaCl,2 mM KCl,1.8 mM CaCl2,和5 mM HEPES,pH 7.0)持续灌流。无Ca2+的细胞外溶液由115 mM NaCl,2 mM KCl,5 mM MgCl2,5 mM HEPES,和1 mM EGTA,pH 7.0组成。为除去毒蕈碱Ach受体的作用,将1 μM阿托品加入细胞外溶液。Ach激活的电流使用两个电极的电压钳技术记录。电流使用pClamp软件在微型计算机上分析。Ach加入到卵母细胞。Nefiracetam以1 mM的浓度在蒸馏水中溶解作为原液,然后用细胞外溶液稀释为所需浓度。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:77191-36-7
英文名字:Nefiracetam
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H18N2O2

奈妥吡坦

Netupitant是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,具有潜在的止吐剂活性。

理化数据

分子量

578.59

化学式

C30H32F6N4O

CAS号

290297-26-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

Ethanol

100 mg/mL (172.83 mM)

DMSO

2 mg/mL (3.45 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Netupitant是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,具有潜在的止吐剂活性。

靶点

Neurokinin-1 receptor

体外研究

在CHO NK1细胞中,Netupitant浓度依赖性地拮抗substance P (SP)的刺激效应。在表达NK2或NK3受体的细胞中,Netupitant没有活性。

体内研究

Netupitant是一种可通过脑渗透的、具有口服活性的选择性NK1拮抗剂。在小鼠中,鞘内注射Substance P(SP)会引起抓、咬、舔等反应,而腹腔注射1-10 mg/kg Netupitant可浓度依赖性地抑制这些反应。在沙鼠中,脑室注射NK1激动剂引发的顿足行为可通过腹腔注射或口服Netupitant来抵制。在沙鼠中,Netupitant具有持久效果。

运输条件:2~8℃运输

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CAS 号:290297-26-6

英文名字:Netupitant;CID6451149
质量标准:>98%,神经激肽1(NK1)受体拮抗剂
分子式:C30H32F6N4O
·

萘丁美酮/萘普酮

简介: 是一种可口服的非酸类抗炎剂,为有效的、选择性的 COX-2 抑制剂,同时是活性代谢物 6MNA 的前体物质。。
别名:Nabumetone
物理性状及指标
外观:……………………白色结晶性粉末
熔点:……………………80〜83℃
溶解性:…………………乙醇:25mg/ml;Water Insoluble
含量:……………………99%

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥

生物活性 (仅来自于公开文献)

产品描述

Nabumetone is an orally active non-acidic anti-inflammatory agent, acts as a potent and selective COX-2 inhibitor, and is the prodrug of the active metabolite 6MNA.

靶点

COX-2

体外研究

Nabumetone is a potent and selective COX-2 inhibitor. Nabumetone (50 μmol-2 mmol) dose-dependently inhibits the proliferation of K-562 and Meg-01 cells, but shows no obvious apoptotic effect. Nabumetone potentiates the apoptotic effect of ADR in the K-562 cell line. Moreover, Nabumetone reduces Bcl-2 expression.

体内研究

Nabumetone (79 mg/kg, p.o.) inhibits paw oedema and paw exudate PGE2 in rats. Nabumetone does not induce gastric damage and causes only 57% inhibition of gastric mucosal 6-keto-PGF1α production in rats. Nabumetone (25, 50, 100 mg/kg, i.p.) dose-dependently inhibits the increase of DDC-induced mucus secretion and stimulates stress-induced mucus secretion in rats. Nabumetone (25 mg/kg, i.p.) significantly suppresses stress-induced ulcer index in rats.

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为非甾体抗炎化合物。具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。

储液配置

浓度/体积(DMSO)/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.4801 mL

17.4004 mL

34.8008 mL

5 mM

0.6960 mL

3.4801 mL

6.9602 mL

10 mM

0.3480 mL

1.7400 mL

3.4801 mL

50 mM

0.0696 mL

0.3480 mL

0.6960 mL

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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商品货号:MB1426
CAS 号:42924-53-8
英文名字:Nabumetone

质量标准:99%

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White crystalline powder

Identification 

UV

Solubility

25mg/ml EtOH ,clear

M.P

80〜83℃

Purity (HPLC)

≥99%

·

·

哌立福新(KRX-0401)

Perifosine ;哌立福新(KRX-0401)   
分子式:C25H52NO4P   分子量: 461.66

简介:哌立福新  Perifosine 是一种口服有效的 Akt 抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性,IC50 为 0.6-8.9 μM。 

别名:Perifosine (KRX-0401);哌立福新;NSC 639966;D-21266; D21266;D 21266;
(1,1-Dimethylpiperidin-1-ium-4-yl) octadecyl phosphate; 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色至米黄色粉末 
溶解性:…………………DMSO Insoluble;Water:8 mg/mL (17.32 mM);Ethanol 15 mg/mL (32.49 mM)
含量:……………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输 
生物活性

产品描述

Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。

靶点

Akt 
(MM.1S cells)

4.7 μM

体外研究

Perifosine抑制永生化角质形成细胞(HaCaT细胞)和头颈部鳞状癌细胞增值,IC50 为0.6-8.9 μM。Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和细胞外信号调节激酶(ERK)1/2,诱导细胞周期停滞在G1和G2,并引起的小鼠的神经胶质祖细胞的剂量依赖性生长抑制。Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S细胞中Akt的磷酸化。 最近的一项研究表明Perifosine通过阻断Akt的磷酸化诱导人类肝癌细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡

体内研究

Perifosine和temozolomide联用在体内可减少肿瘤的增殖(PDGF驱动胶质瘤发生)。结果表明,Perifosine是一种有效抑制神经胶质瘤的药物并且可能是治疗神经胶质瘤的候选药物,在神经胶质瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途径常常被激活。 与PBS处理的对照动物相比,日服和周服Perifosine显著减少人MM肿瘤的生长并提高成活率。Perifosine诱导血小板和白细胞增多,增加髓小鼠骨髓和脾脏,而它会导致移植骨髓瘤的凋亡。

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PHT-427

CL-11203

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 哌立福新是一种能够抑制Akt的活性和抗凋亡MAPK通路的烷基磷脂。是一种口服有效的 Akt 抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性。 
储液配置

哌立福新(KRX-0401)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1661 mL

10.8305 mL

21.6610 mL

5 mM

0.4332 mL

2.1661 mL

4.3322 mL

10 mM

0.2166 mL

1.0830 mL

2.1661 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

Akt激酶活性:
在MM.1S细胞中添加或不添加Perifosine(5 μM,6小时),然后用IL-6(20 ng/mL,10分钟)刺激。体外Akt激酶活性测定试验使用Akt激酶检测试剂盒。

细胞实验:

Cell lines: 人脑胶质瘤细胞系

  • Concentrations: 0, 15, 30和45 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 细胞在含10%FCS的培养基中培养48小时,添加不同浓度的Periosine。细胞活力通过3-(4,5 – 二甲基吡啶-2-基)-2,5-二苯基溴化镁(MTT)法确定。 (细胞增殖试剂盒I;罗氏)。在590nm处的吸光度是用96孔读板仪记录。

动物实验:

Animal Models: MM.1S MM细胞在BNX裸鼠(5〜6周龄)的右腰部皮下接种。

  • Formulation: 0.9% NaCl溶液
  • Dosages: 250 mg/kg/wk或者36 mg/kg/d
  • Administration: 口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号:157716-52-4
英文名字:Perifosine
质量标准:>98%,蛋白激酶B(Akt)信号通路阻断剂
分子式:C25H52NO4P
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