阿法替尼；Afatinib；BIBW2992
分子式： C24H25ClFN5O3 分子量：485.94
别名：Tomtovok；阿法替尼；BIBW2992；
(S,E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
溶解性：…………………DMSO：97 mg/mL (199.61 mM)；Ethanol：15 mg/mL (30.86 mM)；Water：Insoluble
纯度：………………………>99%,BR,可用于细胞培养
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
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产品描述 |
Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和 HER2，在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和14 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2，在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR，及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力，与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外，BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。 |
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体内研究 |
活体研究时按实验对象体重，每千克口服20 mg BIBW2992持续25天，肿瘤产生明显的衰退现象，通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现，EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此，正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂，不可逆地抑制人类EGFR2（HER2）和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型，而且还能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。阿法替尼是EGFR和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶（TK）的下一代抑制剂。不同于第一代酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的是，本品能够不可逆的于EFGR/HER2结合。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0579 mL |
10.2893 mL |
20.5787 mL |
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5 mM |
0.4116 mL |
2.0579 mL |
4.1157 mL |
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10 mM |
0.2058 mL |
1.0289 mL |
2.0579 mL |
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50 mM |
0.0412 mL |
0.2058 mL |
0.4116 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
体外激酶活性实验: |
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细胞实验 |
细胞按1×104密度转移到96孔板上，在无血清培养基上过夜培养，用于EGFR磷酸化实验。第二天添加包含BIBW2992的混合物，培养基在37oC温育1小时。在室温下用100 ng/ml EGF刺激10分钟。细胞用冰冻PBS冲洗，然后每孔用120 μl HEPEX buffer萃取，然后在室温下震荡1小时。每孔中所有2×104细胞都用于HER2磷酸化实验。在涂有链霉亲和素的板上加用封闭液按1:100比例稀释的抗EGFR的生物素和c-erb2/HER2肿瘤蛋白Ab-5-生物素。上述步骤得到的萃取物转移到有抗体包被的孔中，室温下温育1小时。彩色显影的测法见补充说明，吸光度为450纳米。 |
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动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
质量标准：>99%,BR,可用于细胞培养
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
White or whitish powder |
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Identification |
HNMR |
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Purity(HPLC) |
>99% |