物理性状及指标:
外观:……………………Off-white to yellow crystalline powder
溶解性:…………………DMSO:20 mg/mL
密度:……………………1.18 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤0.5%
IC50:……………………人体外周血液单核细胞增殖:IC50 = 1 nM;白细胞介素-2 激活淋巴细胞:IC50 = 5 pM;
……………………………FK506 结合蛋白质12:IC50 = 0.1 nM (Homo sapiens);
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 老鼠 – > 2,500 mg/kg
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。雷帕霉素(西罗莫司)是新型大环内酯的抗排斥药物,是目前世界上最新的强效免疫抑制剂。本品抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
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质量标准:≥98.0%
TESTS |
SPECIFICATIONS |
Appearance |
Off-white to yellow crystalline powder,odorless |
Solubility |
20mg/ml DMSO ,clear |
Loss on drying |
≤0.5% |
Identification |
HNMR |
Assay |
≥98.0% |