Lificiguat(YC-1)
分子式:C19H16N2O2分子量:304.34
简介: YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。
中文名:利非西呱
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………61 mg/mL (200.43 mM);Ethanol:31 mg/mL (101.86 mM);H2O:Insoluble
含量:……………………≥98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
描述
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YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。 |
IC50 & Target |
sGC;HIF-1α |
体外 |
YC-1是可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的变构激活剂。YC-1能增强该酶的催化速率,并使sGC对一氧化氮气体活化剂或一氧化碳敏感化。YC-1单独使用只能激活sGC10倍,但它能增强sGC依赖于CO和NO的激活效力,导致高度纯化的酶激活,其效力可达数百倍到数千倍。在体外,YC-1能够抑制血小板聚集、血管收缩和HIF-1活性。YC-1可在转录后水平上完全抑制HIF-1α的表达,因此在低氧条件下抑制肝癌细胞中的HIF-1的转录因子活性,这说明YC-1的作用可能与氧传感通路相关,而不是sGC相关。 |
体内 |
将YC-1作用于实验动物,导致富含血小板的血栓形成受到抑制、平均动脉血压降低(与cGMP水平上升相关)。YC-1在负瘤小鼠中能有效地抑制肿瘤生长。YC-1处理过的小鼠肿瘤中HIF-1活性的抑制与血管生成、肿瘤生长受到抑制相关。而YC-1的抗血小板凝集效果并不影响肿瘤生长。 |
细胞实验: |
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动物实验: |
Animal Models: Male nude (BALB/cAnNCrj–nu/nu) mice |
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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.2858 mL |
16.4290 mL |
32.8580 mL |
5 mM |
0.6572 mL |
3.2858 mL |
6.5716 mL |
10 mM |
0.3286 mL |
1.6429 mL |
3.2858 mL |
50 mM |
0.0657 mL |
0.3286 mL |
0.6572 mL |
【注意 】
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
Appearance |
White or off-white powder |
Identification |
HNMR |
Purity (HPLC) |
≥98% |