Lificiguat(YC-1)
分子式：C19H16N2O2分子量：304.34
简介： YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。
中文名：利非西呱
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………61 mg/mL (200.43 mM)；Ethanol：31 mg/mL (101.86 mM)；H2O：Insoluble
含量：……………………≥98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
|
描述
|
YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。 |
|
IC50 & Target |
sGC；HIF-1α |
|
体外 |
YC-1是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的变构激活剂。YC-1能增强该酶的催化速率，并使sGC对一氧化氮气体活化剂或一氧化碳敏感化。YC-1单独使用只能激活sGC10倍，但它能增强sGC依赖于CO和NO的激活效力，导致高度纯化的酶激活，其效力可达数百倍到数千倍。在体外，YC-1能够抑制血小板聚集、血管收缩和HIF-1活性。YC-1可在转录后水平上完全抑制HIF-1α的表达，因此在低氧条件下抑制肝癌细胞中的HIF-1的转录因子活性，这说明YC-1的作用可能与氧传感通路相关，而不是sGC相关。 |
|
体内 |
将YC-1作用于实验动物，导致富含血小板的血栓形成受到抑制、平均动脉血压降低(与cGMP水平上升相关)。YC-1在负瘤小鼠中能有效地抑制肿瘤生长。YC-1处理过的小鼠肿瘤中HIF-1活性的抑制与血管生成、肿瘤生长受到抑制相关。而YC-1的抗血小板凝集效果并不影响肿瘤生长。 |
|
细胞实验： |
|
|
动物实验： |
Animal Models: Male nude (BALB/cAnNCrj–nu/nu) mice |
相关产品推荐 (更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB2316
|
oltipraz |
|
MB3609 |
LW6 |
|
MB3936 |
Roxadustat (FG-4592) |
储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.2858 mL |
16.4290 mL |
32.8580 mL |
|
5 mM |
0.6572 mL |
3.2858 mL |
6.5716 mL |
|
10 mM |
0.3286 mL |
1.6429 mL |
3.2858 mL |
|
50 mM |
0.0657 mL |
0.3286 mL |
0.6572 mL |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
|
TESTS |
SPECIFICATIONS |
Appearance |
White or off-white powder |
Identification |
HNMR |
Purity (HPLC) |
≥98% |