Lidocaine；利多卡因  
分子式：C14H22N2O     分子量：234.34

简介： 利多卡因  Lidocaine是组胺H1受体反向激动剂。 

别名：Lignocaine；Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-
物理性状及指标： 
外观：……………………白色或类白色固体 
溶解性：…………………DMSO：47 mg/mL；Ethanol：47 mg/mL；Water：9mg/mL
熔点：……………………66-69 °C
密度：……………………~1.0 g/cm3 (预测)
含量：……………………>98.5%
IC50：恶性疟原虫：IC50 = 10 µM; 组胺H1-受体：IC50 = >32 µM;
……………………………Na+ CP type Vα: IC50 = 108 µM (人); HERG: IC50 = 0.26 mM (人)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 317 mg/kg

储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件： 常温运输 
生物活性 
Lidocaine是一种选择性的，逆向外周组胺H1受体激动剂，IC50大于32 μM。它是一种酰胺类局部麻醉剂，在体外和体内具有抗炎作用，可能是由于促炎细胞因子、细胞内粘附分子-1（ICAM-1）的减弱以及中性粒细胞流入的减少。利多卡因常作为局部麻醉剂和抗心律失常药物。利多卡因局部用于缓解皮肤炎症引起的瘙痒、灼痛和疼痛，作为牙科麻醉剂或局部麻醉剂注射用于小手术。利多卡因是第一种氨基酰胺型局部麻醉剂，由瑞典化学家尼尔斯·洛夫格林于1943年以木聚卡因的名义首次合成。他的同事Bengt Lundqvist对自己进行了第一次注射麻醉实验。利多卡因通过CYP3A4在肝脏中代谢（脱烷基）约95%到药物活性代谢物单乙基甘氨酸二酯（MEGX），然后再到无活性甘氨酸二酯。MEGX的半衰期比利多卡因长，但也不是一种有效的钠通道阻滞剂。大多数患者的利多卡因消除半衰期约为90-120分钟。肝功能损害（平均343分钟）或充血性心力衰竭（平均136分钟）的患者可能会延长这一时间。

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MB1467-S

Lidocaine(标准品)

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。 
储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.2673mL	21.3365mL	42.6730mL
5 mM	0.8535mL	4.2673mL	8.5346mL
10 mM	0.4267mL	2.1337mL	4.2673mL
50 mM	0.0853mL	0.4267mL	0.8535mL

【注意 】
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