Ribociclib；LEE011
分子式：C23H30N8O 分子量：434.54
简介： LEE011是高选择性的 CDK4/6 抑制剂。
别名：瑞博西尼；LEE011；7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, 7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2- pyridinyl]amino]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO 7 mg/mL (16.1 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的，高度特异性CDK4/6抑制剂。 |
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特性 |
口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂，处于Ⅲ期临床测试，用于晚期乳腺癌的治疗。 |
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靶点 |
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体外研究 |
LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长，平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长，受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。 |
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体内研究 |
LEE011 (200 mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟，没有体重减轻或者其它的毒性症状。 |
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MB5374
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Abemaciclib,LY2835219 |
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MB4636 |
AMG925 |
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MB5135 |
LY2835219 mesylate |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LEE011是高选择性的 CDK4/6 抑制剂 。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.3013 mL |
11.5064 mL |
23.0128 mL |
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5 mM |
0.4603 mL |
2.3013 mL |
4.6026 mL |
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10 mM |
0.2301 mL |
1.1506 mL |
2.3013 mL |
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50 mM |
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经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统，用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时，IC50通过以下方法测得：通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线，以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后，生长曲线下的面积通过基线下面积为1（治疗开始时的细胞指数）进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
Appearance |
Yellow solid |
Identification |
HNMR |
Purity(HPLC) |
≥98% |