KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。
理化数据
| 分子量 |
599.03 |
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化学式 |
C26 H29 Cl N2 O4 S . H3 O4 P |
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CAS号 |
1188890-41-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (166.93 mM) |
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Water |
92 mg/mL (153.58 mM) |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为8 μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。 |
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体内研究 |
在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。 |
运输条件：常温运输
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