Ki8751
分子式:C24H18F3N3O4 分子量:469.41
简介: Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂。
别名:Urea, N-(2,4-difluorophenyl)-N’-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-fluorophenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:47 mg/mL (100.12 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Ki8751是有效的,选择性VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM, 作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和 InsR没有抑制活性。 |
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靶点 |
VEGFR-2 |
PDGFRα |
c-Kit |
IC50 |
0.9 nM |
67 nM |
40 nM |
体外研究 |
Ki8751 有效且选择性抑制VEGFR-2,IC50为0.9 nM。Ki8751也抑制 PDGFRα,c-Kit,和 FGFR-2,具有更高的IC50值(40 nM–170 nM)。除了以上激酶, Ki8751不会抑制其他激酶,包括 HGFR, EGFR,和 InsulinR,即使浓度为 10 μM。1 nM–100 nM Ki8751作用于人类人脐静脉内皮细胞(HUVECs), Ki8751(1 nM–100 nM) 有效降低VEGF刺激的细胞增殖和血管通透性。10 nM Ki8751作用于转移性结肠直肠癌(CRC) 细胞MIP, RKO, SW620, 和SW480, 而不是HCT116,促进细胞衰老。 |
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体内研究 |
Ki8751 按20 mg/kg 剂量作用于携带GL07, St-4, LC6, DLD-1, 和A375人类移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。Ki8751按5 mg/kg剂量作用于携带LC-6移植瘤的裸鼠,完全抑制肿瘤生长,且不影响鼠体重。 |
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特征 |
Ki8751是新型有效的血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)选择性抑制剂。 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.1303 mL |
10.6517 mL |
21.3033 mL |
5 mM |
0.4261 mL |
2.1303 mL |
4.2607 mL |
10 mM |
0.2130 mL |
1.0652 mL |
2.1303 mL |
50 mM |
0.0426 mL |
0.2130 mL |
0.4261 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
细胞激酶实验: |
细胞实验: |
为了测评Ki8751抑制VEGF刺激的HUVEC增殖效果, HUVECs按每孔4000个细胞接种在I型胶原预包被的96孔板上,每孔为200 μL。24小时后, 用Ki8751处理细胞1小时,然后用20 ng/mL rhVEGF刺激处理。然后在37oC下温育72小时,然后每孔用 1 μCi[3H]胸甘进行脉冲处理,然后再温育14小时。进行细胞实验使用液体闪烁计数器测定氚的渗透率。 |
【注意 】
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