Ki-16425；Ki16425
分子式：C23H23ClN2O5S 分子量：474.96
简介： Ki16425是竞争型，亚型选择性的EDG-家族受体 LPA1 和 LPA3 的拮抗剂。
别名：3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid, Ki16425
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：94 mg/mL (197.91 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：94 mg/mL (197.91 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Ki16425是竞争性的，有效的，可逆的LPA1, LPA2 和LPA3拮抗剂，Ki分别为0.34 μM, 6.5 μM 和 0.93 μM，对 LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。 |
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靶点 |
LPA1 |
LPA2 |
LPA3 |
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IC50 |
0.34 μM (Ki) |
6.5 μM(Ki) |
0.93 μM (Ki) |
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体外研究 |
Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应，但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞，抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞，抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞，也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促进的神经增生。Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达 |
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体内研究 |
Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟，而不能为90分钟，说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节，也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反应的降低。 |
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特征 |
Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 Ki16425是竞争性的，有效的，可逆的LPA1, LPA2 和LPA3拮抗剂，对 LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1054 mL |
10.5272 mL |
21.0544 mL |
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5 mM |
0.4211 mL |
2.1054 mL |
4.2109 mL |
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10 mM |
0.2105 mL |
1.0527 mL |
2.1054 mL |
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50 mM |
0.0421 mL |
0.2105 mL |
0.4211 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意】
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