JNJ-26481585
分子式:C21H26N6O2 分子量:394.47
简介: Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性,高效的 HDAC 抑制剂。
别名:JNJ-26481585;5-Pyrimidinecarboxamide, N-hydroxy-2-[4-[[[(1-methyl-1H-indol-3-yl)methyl]amino]methyl]-1- piperidinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄或黄色粉末
溶解性:……………10 mM in DMSO
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性,高效的 HDAC 抑制剂,对HDAC1的 IC50 值为0.11 nM。 |
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靶点 |
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体内研究 |
Quisinostat以纳摩尔浓度对广泛的癌细胞系(包括肺癌,结肠癌,乳腺癌,前列腺癌和卵巢癌细胞系)发挥广谱抗增殖活性。 JNJ-26481585显示对所有测试的HDAC酶的活性,在体外观察到重组HDAC1的最高效力(IC50,0.11±0.03 nM),这与从肿瘤细胞中观察到的HDAC1免疫沉淀复合物的效力相当(IC50,0.16±0.02 nM))。 对HDAC6,7和9观察到最低的体外效力(IC50,32.1-119nM)。 |
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体外研究 |
JNJ-26481585在体内诱导肿瘤组织中的连续H3乙酰化。 JNJ-26481585,一种“第二代”HDAC抑制剂,在体内具有延长的药效学反应。 与该假设一致,与临床前肿瘤模型中的标准护理剂和第一代HDAC抑制剂相比,JNJ-26481585显示出优异的功效。 这些研究表明具有连续药效学活性的HDAC抑制剂可能在实体瘤恶性肿瘤中显示出活性。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性,高效的 HDAC 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5350 mL |
12.6752 mL |
25.3505 mL |
5 mM |
0.5070 mL |
2.5350 mL |
5.0701 mL |
10 mM |
0.2535 mL |
1.2675 mL |
2.5350 mL |
经典实验操作(仅供参考)
动物实验 |
将JNJ-26481585作为5mM储备溶液溶解在DMSO中,并用合适的培养基稀释。 将人A2780卵巢肿瘤细胞(107细胞/小鼠)皮下注射。 进入雄性无胸腺nu / nu CD-1小鼠的腹股沟区域。 当获得可触知的肿瘤时,每天用载体(10%羟丙基-β-环糊精)或JNJ-26481585以10mg / kg ip处理小鼠一次,并且在指定时间在第1天和第7天收获肿瘤和血浆。 分(5只小鼠/点)。 使用定量ELISA(300ng肿瘤蛋白/孔)测定AcH3的水平,并基于间接响应药效学模型进行描述。 |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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英文名字:JNJ-26481585
质量标准:>98%,HDAC抑制剂
分子式:C21H26N6O2