ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
理化数据
分子量 |
480.52 |
化学式 |
C26H24N8O2 |
CAS号 |
937263-43-9 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
96 mg/mL (199.78 mM) |
Ethanol |
15 mg/mL (31.21 mM) |
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂,在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果。在细胞实验中,ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍,对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样 |
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体内研究 |
ARRY-380能够在多种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长。在很多小鼠肿瘤模型,如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤(SKOV-3)、胃癌(N87)模型中,都有较高活性。在BT-474模型中,ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消退。 |
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
Appearance |
Off white to pale yellow powder |
Identification |
HNMR |
Purity(HPLC) |
≥98% |