GDC-0068(GDC0068)；RG7440；Ipatasertib
分子式：C24H32ClN5O2 分子量：458.00
简介： Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性，竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3。
别名：GDC-0068; RG7440；1-Propanone, 2-(4-chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5Hcyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-, (2S)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (200.87 mM)；Water：Insoluble；Ethanol： 92 mg/mL (200.87 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
GDC-0068是高选择性pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。 |
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靶点 |
Akt1 |
Akt2 |
Akt3 |
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IC50 |
5 nM |
18 nM |
8 nM |
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体外研究 |
对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上，抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2+和Luminal 亚型中作用效果最强。 |
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体内研究 |
GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱导p-PRAS40下调。GDC-0068 处理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6 和 peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导 HER3 和pERK的反馈上调。GDC-0068 处理多种移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP 和 PC3, PIK3CA H1047R 突变的乳腺癌模型 KPL-4, 和 MCF7-neo/HER2肿瘤模型。 |
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GSK-2141795,Uprosertib |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性，竞争性的 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1，Akt2，Akt3，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1834 mL |
10.9170 mL |
21.8341 mL |
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5 mM |
0.4367 mL |
2.1834 mL |
4.3668 mL |
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10 mM |
0.2183 mL |
1.0917 mL |
2.1834 mL |
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50 mM |
0.0437 mL |
0.2183 mL |
0.4367 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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