Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性,竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3

GDC-0068(GDC0068);RG7440;Ipatasertib
分子式:C24H32ClN5O2   分子量:458.00

简介: Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性,竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3。
别名:GDC-0068; RG7440;1-Propanone, 2-(4-chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5Hcyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-, (2S)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (200.87 mM);Water:Insoluble;Ethanol: 92 mg/mL (200.87 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

GDC-0068是高选择性pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。

靶点

Akt1

Akt2

Akt3

IC50

5 nM

18 nM

8 nM

体外研究

对一大组230种激酶测试,GDC-0068只抑制3种激酶,浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上,抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2+和Luminal 亚型中作用效果最强。

体内研究

GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型,诱导p-PRAS40下调。GDC-0068 处理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6 和 peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导 HER3 和pERK的反馈上调。GDC-0068 处理多种移植瘤模型,具有有效抗癌活性,包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP 和 PC3, PIK3CA H1047R 突变的乳腺癌模型 KPL-4, 和 MCF7-neo/HER2肿瘤模型。

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GSK-2141795,Uprosertib

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性,竞争性的 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1,Akt2,Akt3,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Ipatasertib(GDC0068)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.1834 mL 10.9170 mL 21.8341 mL
5 mM 0.4367 mL 2.1834 mL 4.3668 mL
10 mM 0.2183 mL 1.0917 mL 2.1834 mL
50 mM 0.0437 mL 0.2183 mL 0.4367 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 携带LNCaP, PC3, KPL-4, 或MCF7移植瘤的雌性裸鼠
  • Formulation: 在0.5% 甲基纤维素/0.2% Tween-80中配制
  • Dosages: ~100 mg/kg/day
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1001264-89-6

英文名字:GDC-0068;RG7440
质量标准:>98%,高选择性的pan-Akt抑制剂
分子式:C24H32ClN5O2