HS-173

HS-173 
分子式:C21H18N4O4S    分子量:422.46 

简介:HS-173 是一种新颖的 PI3K 抑制剂,常用于癌症研究。 

别名:Imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid, 6-[5-[(phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]-, ethyl ester 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至灰色固体 
溶解性:……………DMSO 84 mg/mL (198.84 mM);Water Insoluble;Alcohol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂,其IC50为0.8 nM。

特性

PI3Kα-选择性抑制剂。

靶点

PI3Kα 
(cell-free assay)

0.8 nM

体外研究

HS-173在T47D,SK-BR3,和MCF7细胞中表现出有效的抗增殖作用,IC50 分别为0.6,1.5,和7.8 μM。 HS-173完全抑制癌细胞系(Hep3B和SkBr3)中PI3K通路。此外,在体外试验中,HS-173通过影响细胞周期分布并激活半胱天冬酶诱导细胞凋亡,并阻断VEGF诱导的血管生成。 Sorafenib 和 HS-173联合治疗对胰腺癌细胞具有协同抗癌作用。

体内研究

HS-173减少小鼠体内血管形成。 HS-173显著减弱体内肝纤维化的发展,通过阻断PI3K/Akt信号。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 HS-173 是一种新颖的 PI3K 抑制剂,常用于癌症研究,本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

HS-173

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3671 mL

11.8354 mL

23.6709 mL

5 mM

0.4734 mL

2.3671 mL

4.7342 mL

10 mM

0.2367 mL

1.1835 mL

2.3671 mL

50 mM

0.0473 mL

0.2367 mL

0.4734 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

激酶实验

PI3-激酶试验:

  • PI3K试验使用激酶Glo Max发光激酶试剂盒进行,其量化PI3K反应产生的ADP的量。简而言之,活性PI3K (100 纳克)与化合物在激酶缓冲液(25 mM MOPS [pH 7.0], 5 mM MgCl2,和 1 mM EGTA),和10微克l-α-磷脂酰肌醇(PI)中预培养5分钟。在加入PI之前,将其用超声处理缓冲液(25 mM MOPS [pH 7.0],1 mM EGTA)在水中声处理20分钟,使其形成胶束。加入10 μM ATP启动反应,运行180分钟。为终止激酶反应,加入相同体积的Kinase-Glo Max缓冲液。10分钟后,板在GloMax板阅读器上读数进行发光检测。

细胞实验

  • Cell lines: T47D,SK-BR3,MCF7 细胞
  • Concentrations: ~50 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 细胞活性通过MTT试验测定。简而言之,T47D细胞接种于96孔板培育24小时。然后,除去培养基,细胞用DMSO处理作为对照,用不同浓度的抑制剂处理用于测定。DMSO在培养基中的终浓度≤0.1% (v/v)。细胞培养48小时后,每孔中加入20微升MTT溶液(5毫克/毫升),在37℃下再培育4小时。形成的甲瓒晶体溶解在DMSO(100 微升/孔)中,恒定摇动5分钟。随后板在540nm下在酶标仪上读取。每个分析使用三个重复的孔。半数抑制浓度(IC50,定义为抑制50%细胞生长的药物浓度)通过剂量反应曲线评估。为评价化合物对细胞增殖的作用,MTT分析前,T47D细胞用化合物(0.1−100 μM)培养48小时。

动物实验

  • Animal Models: CCl4-诱发的肝纤维化雄性 BALB/c 小鼠
  • Formulation: 溶解于DMSO,然后混合(DMSO:PEG400:D.W. = 1:5:4).
  • Dosages: ~20毫克/千克
  • Administration: 口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1276110-06-5
英文名字:HS-173
质量标准:>98%
分子式:C21H18N4O4S
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