HPI-4 (Ciliobrevin A)

HPI-4 (Ciliobrevin A)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。

理化数据

分子量

358.18

化学式

C17H9Cl2N3O2

CAS号

302803-72-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

71 mg/mL (198.22 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.79 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

HPI-4 (Ciliobrevin A)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。

靶点

hedgehog pathway

体外研究

HPI-4并不直接靶向Smo。它能抑制内源性Gli1和Gli2的活性,但并不直接作用于这些转录因子(GLIs)。HPI-4显著地抑制神经祖细胞的增殖,在小脑颗粒神经元前体细胞中减少细胞周期蛋白D1、Gli1、Gli2、N-Myc的转录本细胞水平。HPI-4通过干扰纤毛发生发挥作用。HPI-4的处理大大减少人类软骨肉瘤细胞的增殖、侵袭和迁移能力。此外,HPI-4干扰HH信号通路所介导的纤毛发生、抑制原纤毛相关的蛋白IFT88的表达。HH下游效应分子GLI2受到抑制,阻止甲状旁腺素相关的蛋白,影响MAPK/ERK调节的基质金属蛋白酶(MMP2和MMP9)。

体内研究

在斑马鱼模型中,纤毛发生抑制剂HPI-4可有效阻止胰腺纤维化和破坏。

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CAS 号:302803-72-1

英文名字:HPI-4 (Ciliobrevin A)
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H9Cl2N3O2