GSK3179106
分子式：C22H21F4N3O4分子量：467.41
简介： GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：6 mg/mL (12.84 mM) ；DMSO: 93 mg/mL (198.97 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
|
描述 |
GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。 |
||
|
IC50 & Target |
|
||
|
体外 |
GSK3179106的基因毒性较小，不具有嵌入式遗传毒性，并具有良好的激酶选择性：在含有大于300种重组激酶库中，1 μM GSK3179106仅对其中26种激酶具有抑制作用。 |
||
|
体内 |
对雄性Sprague-Dawley大鼠给予单次GSK3179106静脉注射，注射剂量为0.06 mg/kg，以此进行药代动力学研究：GSK3179106在体内暴露量低，AUC为102 ng·h/mL。而在体内结肠过敏模型中，在3.5天内给药7次（口服），口服剂量为10 mg/kg：结果显示GSK3179106在肠道内容物、十二指肠、回肠中具有高浓度分布，浓度比血浆浓度高。 |
||
|
动物实验 |
|
储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.1394 mL |
10.6972 mL |
21.3945 mL |
|
5 mM |
0.4279 mL |
2.1394 mL |
4.2789 mL |
|
10 mM |
0.2139 mL |
1.0697 mL |
2.1394 mL |
|
50 mM |
0.0428 mL |
0.2139 mL |
0.4279 mL |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。