GSK2879552

GSK-2879552;GSK2879552             
分子式: C23H28N2O2.2HCl    分子量:  437.4
简介: GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的 LSD1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
物理性状及指标:
外观:………………白色至米色粉末
溶解性:……………Water44 mg/mL (100.59 mM);DMSO 29 mg/mL (66.3 mM);Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

GSK2879552是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。

靶点

LSD1 (Cell-free assay)

1.7 μM(Ki)

体外研究

在被检测的165个细胞系中,GSK2879552抑制了9/28的小细胞癌肿瘤细胞的生长,以及20/29的AML细胞系的生长,其抑制效率在40%到100%之间。被GSK2879552抑制的SCLC细胞系都表现出了DNA高甲基化探针的特性。

体内研究

在含有SCLC肿瘤的小鼠中,GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表现出了17%-83%的肿瘤生长抑制效应。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的 LSD1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 可用于相关领域的科研实验。
储液配置

 GSK2879552

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2862 mL

11.4312 mL

22.8624 mL

5 mM

0.4572 mL

2.2862 mL

4.5725 mL

10 mM

0.2286 mL

1.1431 mL

2.2862 mL

50 mM

0.0457 mL

0.2286 mL

0.4572 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

LSD1酶学测试:
LSD1的活性用辣根过氧化物酶偶联试验进行测定。产物的形成量用Ex 531 nm和Em 595 nm下荧光强度进行测量。反应条件包括:5 nM LSD1,2.5 μM H3K4me2多肽,50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP,1 mM CHAPS,0.03% dBSA以及10 μM的amplex red。

细胞实验:

  • Cell lines: 165种人源肿瘤细胞系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 6 d
  • Method: 所有细胞系最优的接种方法是接种到384孔板中来测定6天的增殖情况。细胞培养24小时达到最优的接种密度,然后用不同浓度的GSK2879552或者0.15% DMSO进行处理。培养皿在37°C,5% CO2条件下培养6天。然后用CellTiter-Glo将细胞裂解,其化学发光信号用TECAN Safire2酶标仪进行测量。同时,未经处理的细胞在刚加入化合物时收获作为细胞起始数目的标准。六天后CTG值可以得到。利用四维方程得到的数据来计算相应的IC50值。

动物实验:

  • Animal Models: 携带有SCLC肿瘤的小鼠
  • Dosages: 1.5 mg/kg
  • Administration: 1.5 mg/kg

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1401966-69-5 (free base)
英文名字:GSK-2879552.2HCl
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H28N2O2.2HCl