GSK1292263

GSK-1292263;GSK1292263    
分子式:C23H28N4O4S  分子量:456.56

简介: GSK1292263是PR119受体激动剂,可用于2型糖尿病相关科研实验。 
别名:GSK-1292263;GSK1292263;Pyridine, 5-[[1-[3-(1-methylethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-piperidinyl]methoxy]-2-[4- (methylsulfonyl)phenyl]-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:34 mg/mL (74.46 mM);Water  Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

GSK1292263是一种新型GPR119激动剂,用于治疗2型糖尿病。

靶点

GPR119

体外研究

GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出,与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7 (nM)。

体内研究

在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,GSK-1292263(3-30 mg/kg)以单剂量给药在营养素不存在时,与循环胃肠肽,包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1),肠抑胃肽(GIP),多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关,在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中,葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中,GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值,并且与载体对照组相比,增加30-60%的胰岛素AUC(0-15 min),此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。在Zucker糖尿病肥胖大鼠的6周研究中,与空白对照大鼠样本中胰岛素免疫反应性相比,GSK-1292263与胰腺切片中胰岛素免疫反应性在统计学上的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内,高胰岛素-正常血糖钳夹实验中,胰岛素注射2小时前,GSK-1292263以10 或30 mg/kg的剂量给药或与载体对照相比,刺激胰高血糖素分泌,而不增加血糖水平。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品GSK1292263是PR119受体激动剂,可用于2型糖尿病相关科研实验。 
储液配置

GSK1292263

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1903 mL

10.9515 mL

21.9029 mL

5 mM

0.4381 mL

2.1903 mL

4.3806 mL

10 mM

0.2190 mL

1.0951 mL

2.1903 mL

50 mM

0.0438 mL

0.2190 mL

0.4381 mL

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英文名字: GSK-1292263
质量标准:>98%,GPR119 激动剂
分子式:C23H28N4O4S