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盐酸格拉司琼； Granisetron HCl
分子式：C18H24N4O·HCl；C18H25ClN4O 分子量：348.87
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
熔点：……………………284.0-290.0℃
溶解性：…………………溶于水69 mg/mL，略溶于二氯甲烷、DMSO 1 mg/mL、乙醇1 mg/mL，微溶于甲醇
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>99.0%
IC50：……………………NG108-15：IC50 = 2.8 nM (鼠亚科)；多巴胺D2受体：IC50>1µM(大鼠)；
……………………………血清素4 (5-HT4)受体：IC50 >1 µM (荷兰猪)；血清素3受体：IC50 = 1.76 µM (大鼠)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 350 mg/kg
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。本品是一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
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