GDC-0980;RG7422
分子式:C23H30N8O3S 分子量:498.6
简介: GDC-0980 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性。
别名:GNE 390; GDC 0980; RG 7422;
(s)-1-(4-((2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno(3,2-d)pyrimidin-6-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-hydroxypropan-1-one
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:20 mg/mL (40.11 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
Apitolisib (GDC-0980, RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Phase 2。 |
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靶点 |
PI3Kα |
PI3Kβ |
PI3Kδ |
PI3Kγ |
mTOR |
IC50 |
5 nM |
27 nM |
7 nM |
14 nM |
17 nM (Ki) |
体外研究 |
GDC-0980对I类PI3K和mTOR激酶比对其他大多数激酶表现出有效的选择性抑制作用,对mTOR的Ki为17 nM,对PI3Kα,β,δ,和γ的IC50 分别为5 nM,27 nM,7 nM,和14 nM。在体外,GDC-0980显著抑制PC3和MCF7细胞的细胞增殖,IC50分别为307 nM和255 nM。一项最近的研究表明,GDC-0980通过抑制细胞周期进程,并诱导细胞凋亡降低癌细胞活性,在前列腺癌(IC50 < 200 nM 50%,<500 nM 100%),乳腺癌(IC50 <200 nM 37%,<500 nM 78%) 和NSCLC(IC50 <200 nM 29%,<500 nM 88%)中具有最大效能,在胰腺癌(IC50 <200 nM 13%,<500 nM 67%) 和黑色素瘤细胞系(IC50 <200 nM 0%,<500 nM 33%)中效能较低。 |
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体内研究 |
在PC-3和MCF-7 neo/HER2异种移植模型中,GDC-0980在1 mg/kg剂量下,通过引起肿瘤生长延迟,表现出显著的抗肿瘤活性。此外,GDC-0980导致肿瘤郁积或退化,最大耐受剂量为7.5 mg/kg。在小鼠体内,1 mg/kg GDC-0980静脉内给药导致低清除率(Clp: 9.2 mL/min/kg,Vss: 1.7 L/kg)。同时,以5 mg/kg的80% PEG400溶液,或50 mg/kg在0.5%甲基纤维素/0.2% Tween-80中以晶体悬浮液口服给药,具有良好的药代动力学参数。 |
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特征 |
一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 PI3Kα,β,δ,γ 和 mTORA 抑制剂。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是一种PI3K和FRAP (mTOR)激酶抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.0056 mL |
10.0281 mL |
20.0562 mL |
5 mM |
0.4011 mL |
2.0056 mL |
4.0112 mL |
10 mM |
0.2006 mL |
1.0028 mL |
2.0056 mL |
50 mM |
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经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
酶活性: |
细胞实验: |
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动物实验: |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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