Fludarabine；氟达拉宾
分子式： C10H12FN5O4 分子量： 285.23
简介： 氟达拉滨 Fludarabine(NSC 118218)是DNA合成抑制剂。
别名：F-ara-A; NSC 118218；9H-Purin-6-amine, 9-β-D-arabinofuranosyl-2-fluoro
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………252.0~258.0℃
溶解性：…………………溶于(<1 mg/mL，25 °C), DMSO (57 mg/mL，25 °C),和乙醇(<1 mg/mL，25 °C).
密度：……………………2.18 g/cm3 (预测)
干燥失重：………………≤3.0%
IC50：……………………CCRF-CEM: IC50 = 400 nM (人); 抗增殖活性：IC50 = 1.54 µM ( RPMI 细胞);
……………………………L1210: IC50 = 3 µM (小鼠); HEp-2: IC50 = 9 µM (人); K562: IC50 = 0.6 ug.mL-1 (人)
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Fludarabine在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂，特异性降低STAT1蛋白质水平（和mRNA水平） ，而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Fludarabine有效抑制RPMI8226细胞增殖,呈时间浓度依赖性。Fludarabine处理MM.1S和MM.1R细胞48小时的IC50分别为13.48μg/mL和33.79μg/mL。而Fludarabine处理U266细胞48小时的IC 50为222.2μg/mL。Fludarabine处理可增加处于细胞周期G 1期的细胞数量，并伴随着处于细胞周期S期细胞数量的减少，对细胞周期的影响呈时间依赖性。Fludarabine在MM细胞中诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。Fludarabine时间依赖性的诱导caspase，-8，- 9和- 3，- 7的剪切，继而诱导PARP的剪切 。氟达拉滨以时间梯度增加Bax基因表达，而Bak基因表达量不变。RPMI 8226细胞用Fludarabine处理12小时，处理后细胞膜电位降低，61.05%的细胞表达低荧光罗丹明123，而未处理的对照组细胞仅为8.62%。为提高溶解度，Fludarabine可制为一磷酸盐形式(F-ara-AMP, fudarabine)，在静脉滴注后即可即时、定量的从母核上去磷酸化。细胞内重磷酸化修饰导致Fludarabine-阿糖胞苷三磷酸（(F-ara-ATP）。该代谢产物抑制了DNA复制的几个关键过程，如DNA合成所需酶，比如核糖核酸还原酶，DNA引发酶，DNA聚合酶，具有3 ‘ – 5 ‘外切酶活性的脱氧核糖核酸聚合酶δ和ε和DNA连接酶。通过检测ICAM – 1的表达和IL – 8释放，表明Fludarabine还可以诱导前炎症刺激单核细胞的增加。Fludarabine对卵巢癌细胞系生长无影响，而它对黑色素瘤细胞系有明显的剂量依赖性抑制。Fludarabine诱导显著降低STAT – 1磷酸化，但不改变JAK 2活性。磷酸Fludarabine对三种STAT蛋白磷酸化影响不显着。Fludarabine（1.5mg）在处理2天后和7天后显著降低磷酸化STAT – 1和STAT-1总蛋白量。 磷酸化JAK 2在处理后第2天变化不明显，处理后第7天的JAK表达明显受抑制。Fludarabine不影响其他STAT蛋白质，特异性抑制STAT – 1激活以降低血管平滑肌细胞体外增殖。 |
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体内研究 |
PBS对照组中肿瘤细胞增长迅速，25天内扩增为10倍。而用40mg/kgFludarabine处理的肿瘤扩增不超过5倍。40mg/kgFludarabine对RPMI 8226细胞有明显的抗肿瘤效果。RPMI 8226处理肿瘤细胞十天后增加凋亡细胞核数量。Fludarabine可在免疫缺陷小鼠中有效抑制RPMI 8226细胞的骨髓转移。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 氟达拉滨在体内经过代谢转变为活性成分，它可抑制核糖核苷酸还原酶、DNA聚和酶、DNA引物酶、DNA连接酶，从而抑制DNA合成。本品对淋巴细胞有选择性毒性作用。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.5059 mL |
17.5297 mL |
35.0594 mL |
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5 mM |
0.7012 mL |
3.5059 mL |
7.0119 mL |
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10 mM |
0.3506 mL |
1.7530 mL |
3.5059 mL |
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50 mM |
0.0701 mL |
0.3506 mL |
0.7012 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
对地塞米松敏感(MM.1S) 和耐受 (MM.1R) 的人MM 细胞系, RPMI8226和 U266 细胞系以5 × 105细胞密度铺板，实验组均包括氟达拉滨处理和空白对照组。处理后细胞用PBS清洗两次然后用70%冰乙醇固定，离心后用含100μg/mL核糖核酸酶PBS重悬浮，37ºC孵育30分钟。样品重悬于25μg/mL碘化吡啶中，用流式细胞仪检测。根据产品说明用Annexin V-FITC试剂盒检测细胞凋亡。利用TUNEL（末端脱氧核苷酸转移酶介导脱氧核苷酸缺口末端标记）法和原位细胞凋亡检测试剂盒处理细胞，最后用流式细胞仪分析。 |
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动物实验 |
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