Everolimus；RAD001；依维莫司      
分子式： C53H83NO14    分子量： 958.22

简介：依维莫司  Everolimus 是一种高特异性的靶向试剂，使离体的 FKBP-12，或 FKBP-12 复合体结合到 mTOR，IC50 为 5 到 6 nM。 

别名：依维莫司;RAD001; SDZ-RAD; Certican; Zortress; Afinitor;RAD 001;40-O-(2-Hydroxyethyl)rapamycin; 42-O-(2-Hydroxy)ethyl Rapamycin
物理性状及指标： 
外观：……………………灰白色至淡黄色粉末
BHT：……………………1.7-2.3%
溶解性：…………………DMSO：100 mg/mL (104.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol：7 mg/mL (7.3 mM)
密度：……………………1.18 g/cm3 (预测)
IC50：……………………在VEGF诱导 HUVEC50增生中抗血管生成的效果：IC50 = 0.12 nM;
……………………………MTOR: IC50 = 0.63 nM;在bFGF诱导的HUVEC50增生中对血管的影响IC50 = 0.8 nM
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。
靶点	mTOR (FKBP12)  (Cell-free assay) 1.6 nM-2.4 nM
体外研究	体外, 与Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞，作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为 156 nM，作用于BT474细胞的全部细胞时，IC50为71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab联用，显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用，抑制率提高50%以上。
体内研究	Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移，伴随着全部血管数降低，这种作用存在剂量依赖性。Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型，与对照组相比（体积为698 mm3），显著降低平均肿瘤尺寸(590.6 mm3)。而且,与 Everolimus单独处理相比，Everolimus和Trastuzumab联用显著降低移植瘤尺寸 (410.8 mm3)。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。依维莫司  Everolimus 是一种高特异性的靶向试剂，使离体的 FKBP-12，或 FKBP-12 复合体结合到 mTOR，可以用于相关领域的科学研究。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.0436 mL	5.2180 mL	10.4360 mL
5 mM	0.2087 mL	1.0436 mL	2.0872 mL
10 mM	0.1044 mL	0.5218 mL	1.0436 mL
50 mM	0.0209 mL	0.1044 mL	0.2087 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	FKBP12结合试验及混合淋巴细胞反应（MLR）: FKBP12 结合实验：通过 ELISA-型竞争性检测法直接测量与FK 506 结合蛋白(FKBP12)的结合情况。每组实验中的FK 506作为标准与FK 506相比，抑制活性表示为相对IC50值。(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 FK 506)。混合淋巴细胞反应 (MLR): 在双向MLR中，使用BALB/c和CBA小鼠脾细胞，测量RAP及其衍生物的抑制免疫反应活性。每组实验中RAP作为标准，与RAP相比，抑制活性表示为相对IC50值(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 RAP)。
细胞实验	Cell lines: BT474细胞系和原发性乳腺癌细胞 Concentrations: 0.001 μM 到10 μM Incubation Time: 24小时 Method: 通过MTT 实验比较Everolimus 或Trastuzumab作用于全部乳腺癌细胞和乳腺CSCs的效果。BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞分别接种在含不同浓度药物的96孔板中，每种浓度重复放置5个孔，然后细胞在37oC下温育24小时。Everolimus 浓度为1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM 和 10 μM, Trastuzumab 浓度为 0.5 μg/mL, 1 μg/mL, 10 μg/mL, 50 μg/mL,和 100 μg/mL。通过MTT实验，使用 10 μg/mL Trastuzumab和浓度不断增高的Everolimus (1 nM, 10 nM, 100 nM 和1 μM)，测定Everolimus 和Trastuzumab 联用，在体外作用于乳腺 CSCs 生长的效果。药物处理24小时后, 每孔加入溶于PBS的20 μL 5 mg/mL MTT, 然后细胞在37oC下在含5 % CO2 及饱和湿度环境下温育4小时。随后除去上清液, 每孔加入150 μL DMSO，细胞涡旋10分钟。使用ELISA读数器测定每孔的吸光值（OD值）。每组实验重复进行三次，绘制剂量反应曲线。使用用于Windows的概率统计软件包SPSS17.0软件计算IC50值。
动物实验	Animal Models: 在左乳房垫下方注射培养的BT474干细胞的BALB/ C裸鼠 Formulation: 溶于盐水中 Dosages: ≤2 mg/kg Administration: 口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。