Etomidate；依托咪酯
分子式：C14H16N2O2 分子量：244.29
简介： 依托咪酯 Etomidate(R-16659)是GABAA受体激动剂。
别名：R 16659；依托咪酯; Ethyl (R)-(+)-1-(1-Phenylethyl)-1H-imidazole-5-carboxylate; Amidate
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶或结晶性粉末
熔点：……………………66-70℃
溶解性：…………………乙醇或三氯甲烷中极易溶解，在水中不溶；在稀盐酸中易溶
密度：……………………1.12 g/cm3 (预测)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>98%
IC50：……………………CYP11B2: IC50 = 0.1 nM (人); CYP11B1: IC50 = 0.5 nM (人);
……………………………乙酰胆碱受体：IC50 = 41 µM (电鳐); 乙酰胆碱受体蛋白δ链：IC50 = 50 µM (电鳐)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 老鼠 – 650 mg/kg
储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Etomidate是一种GABAA受体激动剂， 用作短效的麻醉剂或者安定剂。 |
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靶点 |
GABAA receptor |
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体外研究 |
在alpha2B受体表达HEK293细胞中，Etomidate迅速增加胞外信号相关激酶ERK1/2的磷酸化水平。Etomidate，通过增加alpha5GABAAR活性，完全阻断长时程增强和受损的记忆，而这些作用被预处理的L-655708逆转。Etomidate直接激活嗜铬细胞中的GABA（A）受体，从而提高钙离子浓度。Etomidate通过正负离子平衡电位和去极化来调节嗜铬细胞的GABA（A）的受体激活。Etomidate（3-100 mM）以时间和浓度依赖的方式抑制谷氨酸摄取,一半最大效应发生在2.4 mM。Etomidate导致V（最大值）显著减少，而转运子的K（m）未受影响。 |
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体内研究 |
在野生型小鼠中，Etomidate导致动脉血压的一个短暂的增加。在慢性低氧大鼠中，Etomidate（0.1 mM）也抑制CH气管环收缩响应于CCh发送和KCl累积浓度。在慢性低氧大鼠中，Etomidate和ketamine衰减响应于乙酰胆碱和缓激肽的肺血管舒张，而对A23187的反应没有影响。在犬肺动脉血管中，Etomidate和ketamine进一步削弱对L-NAME和TBA有抗性的松弛。 |
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依托咪酯(标准品) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品为快速催眠性静脉全身麻醉药,其催眠效应较硫喷妥钠强12倍,具有类似GABA样作用,与巴比妥类药不同,本品在催眠作用开始时导致新皮层睡眠,降低皮质下抑制。动物研究证明,依托咪酯的作用有部分可通过对脑干网状系统的抑制和激活作用。本品对心血管和呼吸系统影响较小,可用于休克或创伤患者的全麻诱导。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.0935 mL |
20.4675 mL |
40.9350 mL |
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5 mM |
0.8187 mL |
4.0935 mL |
8.1870 mL |
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10 mM |
0.4093 mL |
2.0467 mL |
4.0935 mL |
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50 mM |
0.0819 mL |
0.4093 mL |
0.8187 mL |
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