Doxofylline

Doxofylline;多索茶碱      
分子式: C11H14N4O4   分子量:266.25 

简介: 多索茶碱  Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。 

别名:Doxofylline;多索茶碱; 7-(1,3-Dioxolan-2-ylmethyl)-1,3-dimethylpurine-2,6-dione,
物理性状及指标:
外观:………………白色至米色粉末
溶解性:……………DMSO 53 mg/mL (199.06 mM);Water 2 mg/mL (warmed);Ethanol 2 mg/mL (7.51 mM)
含量:………………>99%

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Doxofylline是一种磷酸二酯酶抑制剂,是黄嘌呤衍生物,用于治疗哮喘。

靶点

PDE

体外研究

Doxofylline具有PDE抑制剂的活性,并能增加cAMP的水平,因此可以用于治疗哮喘和COPD。Doxofylline抑制腺苷诱导气管平滑肌松弛的EC50值比氨茶碱高15陪,且减少腺苷对豚鼠心房负性肌力作用的EC50值比氨茶碱高15陪。由于开放周期的缩短和关闭时间的延长,Doxofylline能有效降低钙激活钾通道的开放概率。与茶碱相比,Doxofylline极大地减少对腺苷A 1和A 2受体的亲和力,这可能使其具有更好的安全性。此外,与茶碱不同, Doxofylline不干扰钙离子内流,或者拮抗钙通道阻滞剂的作用。 

体内研究

Doxofylline显示出比茶碱具有更好的疗效和更少的副作用。30 mg/kg 的Doxofylline会使麻醉的猫心率增加13 beats/min。Doxofylline的有效治疗剂量比茶碱的心脏兴奋作用小,因此Doxofylline不会使心脏频率显著增高,也没有致心律失常的作用。

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Doxofylline(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。多索茶碱(又称多索茶碱)具有镇咳和支气管扩张作用。多索茶碱用于哮喘的临床治疗。 Doxofylline的功效与茶碱相似,但与茶碱或其他黄原胶不同的是,茶碱或其他黄原胶对腺苷受体的亲和力较低,不产生刺激作用,副作用明显较少。

储液配置 :

Doxofylline

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7559 mL

18.7793 mL

37.5587 mL

5 mM

0.7512 mL

3.7559 mL

7.5117 mL

10 mM

0.3756 mL

1.8779 mL

3.7559 mL

50 mM

0.0751 mL

0.3756 mL

0.7512 mL

【注意】
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CAS 号:69975-86-6

英文名字:多索茶碱
质量标准:>99%,BR
分子式:C11H14N4O4
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