多韦替尼 ;Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
分子式:C21H21FN6O 分子量:392.43
简介: Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit)。
别名:CHIR-258; TKI258;多韦替尼;Dovitinib;2(1H)-Quinolinone, 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄绿色固体
溶解性:……………DMSO:30 mg/mL (76.44 mM);Water Insoluble;Ethanol <1 mg/mL
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit),IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM, 对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R 和 HER2作用效果稍弱。 |
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靶点 |
FLT3 |
c-Kit |
FGFR1 |
VEGFR3/FLT4 |
FGFR3 |
IC50 |
1 nM |
2 nM |
8 nM |
8 nM |
9 nM |
体外研究 |
Dovitinib有效抑制FGFR1/3和VEFFR1-2,IC50为8-13 nM。Dovitinib对InsR, EGFR, c-Met, EphrinA2, Tie2, IGFR1,和HER2抑制效果不大。Dovitinib作用于FGF刺激的野生型B9细胞和F384L突变型B9细胞的生长显示出强细胞毒性,IC50为25 nM。然而,Dovitinib作用于MINV突变型B9细胞显示出低细胞毒性。Dovitinib抑制下游ERK1/2的磷酸化作用。Dovitinib作用于MV4;11 (FLT-3 ITD突变型)时比作用于RS4;11 (FLT-3野生型)显示出更高的抗恶性细胞增生的能力。另一方面,Dovitinib也选择性地抑制FGFR1癌基因配体2-FGFR-阳性的KG1和KG1A细胞系,这些细胞系有FGFR1癌基因配体2-FGFR1聚合基因。另外,Dovitinib抑制8p11骨髓增殖综合征(EMS)病人的原代细胞生长 |
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体内研究 |
在KMS-11移植鼠模型中,按鼠体重,每千克处理60 mg Dovitinib,导致FGFR3的衰退,结果肿瘤生长抑制率达到94%。在SCID-NOD 鼠中,Dovitinib作用于MV4;11肿瘤时显示出强的抗癌活性。Dovitinib也有效抑制能激活FGFR3的KMS-11肿瘤 |
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特征 |
Dovitinib是MMRC的首要候选药MMRC, 促进多发性骨髓瘤药物研究;MMRC是汇合领先学术机构的非盈利机构。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit)。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.5482 mL |
12.7411 mL |
25.4823 mL |
5 mM |
0.5096 mL |
2.5482 mL |
5.0965 mL |
10 mM |
0.2548 mL |
1.2741 mL |
2.5482 mL |
50 mM |
0.0510 mL |
0.2548 mL |
0.5096 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
体外激酶实验: |
细胞实验 |
|
动物实验 |
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【注意 】
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