Desipramine HCl

Desipramine HCl;地昔帕明盐酸盐;盐酸去甲咪嗪

分子式:C18H22N2·HCl    分子量:302.84
简介: Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。

物理性状及指标:

外观:……………………白色至类白色粉末

溶解性:…………………溶于水50mg/ML ;DMSO: 83.3 mg/mL

纯度:……………………>98%(HPLC)

生物活性

产品描述

Desipramine HCl是去甲肾上腺素转运体(NET)、5-HT转运体(SERT)和多巴胺转运体(DAT)的抑制剂,分别为4、61和78,720 nM。

靶点

Ki: 4 nM (NET), 61 nM (SERT), 78720 nM (DAT)

体内研究

用盐酸去甲胺对大鼠进行14天的治疗,降低了去甲肾上腺素转运体(NET)表达的剂量依赖性,通过减少3H-nisoxetine在大脑皮质制剂中的特异性结合(F(3,16)=4.33, p<0.05)和海马体(F(3,16)=4.34, p<0.05)。这种净下调的规定是在停药后的2天内观察到的,这是一段时间,当血浆和大脑浓度的Desipramine盐酸和des甲基Desipramine是无法检测的(即在assay的25ng检测下限)。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。一种能增强神经传导能力的三环二苯甲胺化合物。Desipramine选择性地阻断了神经突触对去甲肾上腺素的再摄取,同时也影响了血清素的转运。这一化合物也有少量的抗胆碱能活性,通过它与肌肉受体的亲和力。是一类神经系统抑制剂。

储液配置

浓度/体积/质量

1mg

5mg

10mg

1mM

3.3021mL

16.5104mL

33.0207mL

5mM

0.6604mL

3.3021mL

6.6041mL

10mM

0.3302mL

1.651mL

3.3021mL

50mM

0.066mL

0.3302mL

0.6604mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验

用氯胺酮(100mg /kg)和xylazine (10 mg/kg)对大鼠进行麻醉,并皮下注射用渗透泵(50%生理盐水,40% DMSO, 10%乙醇)或盐酸德西帕明(Desipramine hydro),浓度为5、10或15 mg/kg的自由碱。14天后,在麻醉下将微型泵取出。试验2至8天后,在强制游泳试验中,对大鼠进行抗抑郁的试验。在行为测试完成后,老鼠被斩首,他们的大脑被移除,大脑皮层和海马被解剖。

储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥。

【注意】

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CAS 号:58-28-6
英文名字:地昔帕明盐酸盐;盐酸去甲咪嗪
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H22N2•HCl