简介： 地拉罗司 Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的，用于治疗铁离子过量的螯合剂。
别名：ICL 670; Benzoic acid, 4-[3,5-bis(2-hydroxyphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-
物理性状及指标：
外观：……………………白色至棕色固体
溶解性：…………………DMSO：74 mg/ml；Ethanol：2mg/ml；Water：Insoluble
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>99%
储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Deferasirox是一种铁螯合剂，是cytochrome P450 3A4诱导剂，Cytochrome P450 2C8的抑制剂，Cytochrome P450 1A2抑制剂。 |
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体外研究 |
Deferasirox 有效螯合来自Rhizopus oryzae 的铁离子，在浓度远低于临床上可实现的血清水平时，在体外对28／29的临床分离的Mucorales有作用。Deferasirox 诱导显著抑制NF-κB的活性，并在28／40的外周血样本中诱导它的活性亚单位p65的一个细胞质封存处于非活性形式。Deferasirox 可抑制3种人髓细胞系（K562，U937和HL60），其IC50在17-50 mM。Deferasirox 是cidal在体外抑制A. fumigatus，MIC和MFC分别时25 毫克/升和50 毫克/升。 |
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体内研究 |
在糖尿病ketoacidotic或中性粒细胞减少小鼠中，Deferasirox 显著提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负担，脂质体amphotericin B有类似治疗效果。Deferasirox也增强了宿主对mucormycosis的炎症反应。Deferasirox和脂质体amphotericin B联用时协同提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负担。Deferasirox 口服给药大鼠，至少吸收75％，且生物利用度为26％。Deferasirox（静脉注射和口服）在血液循环主要在不变的形式和其铁络合物存在，Deferasirox有99.2％与血浆蛋白结合。Deferasirox 单药治疗小幅延长小鼠对IPA的生存。 |
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地拉罗司(标准品) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本品是一种除铁剂，可替身体器官清除积聚的铁质，减少因长期铁质积聚所引致的并发症。地拉罗司是种活性螯合剂，与铁（Fe3+）具有高度选择性。它是具有3个突起的配基，以2:1的比例与铁高亲和性结合。尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低，但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。尚不明确这些金属浓度的降低的临床意义.
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6784mL |
13.3919mL |
26.7838mL |
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5 mM |
0.5357mL |
2.6784mL |
5.3568mL |
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10 mM |
0.2678mL |
1.3392mL |
2.6784mL |
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50 mM |
0.0536mL |
0.2678mL |
0.5357mL |
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CAS 号：201530-41-8