Cyclopamine；环杷明
分子式：C27H41NO2 分子量：411.62
简介： 环杷明 Cyclopamine 是一种 Hedgehog (Hh) 通道拮抗剂，在 Hh 细胞实验中，IC50 为 46 nM。
别名：环巴胺; 去氧芥芬胺;11-Deoxojervine; (3b,23b)-17,23-Epoxy-11-deoxoveratraman-3-ol
物理性状及指标：
外观：………………powder
溶解性：……………DMF：10 mg/mL warmed (24.29mM)；Ethanol：2mg/ml warmed (4.85mM)
含量：………………≥98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Cyclopamine是一种特异性Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。 |
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靶点 |
Smoothened(TM3Hh12 cells),46nM |
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体外研究 |
Cyclopamine 能够抑制Hedgehog信号通路，IC50 为46 nM, 且在[3H]Hh-Ag结合实验中，作用于CHO-K1细胞，抑制人类Smo受体活性，IC50为 280 nM。Cyclopamine作用于表达Patched (PTCH) mRNA的肠源性肿瘤细胞，显著抑制 Hedgehog通路活性，这种作用存在剂量依赖性，且浓度为3 μM时，抑制肿瘤细胞生长，抑制达75-95%, 但是作用于不表达PTCH mRNA的结肠癌细胞没有效果，说明Cyclopamine 特定作用于Hedgehog 通路，且没有毒性。通过与Smo直接作用而抑制Hedgehog信号，Cyclopamine (10 μM) 抑制SMOhigh Cyclopamine-反应细胞系L3.6sl和 Panc 05.04的增殖，抑制率达 75-80%,且使凋亡率提高2.5到 3.5倍，但是不影响BxPC3-SMOlow 细胞系。Cyclopamine 处理E3LZ10.7细胞系，显著降低Snail mRNA，且提供E-钙粘着蛋白转录。Cyclopamine处理Hedgehog依赖型 L3.6pl 细胞，显著抑制浸润型细胞, 使转移细胞降低500多倍，但是对Hedgehog非依赖性细胞系Panc-1没有影响。 |
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体内研究 |
Cyclopamine 每天按50 mg/kg剂量处理小鼠，持续22天，消除HUCCT1移植瘤，且没有明显副作用。Cyclopamine 按1.2 mg剂量处理Panc 05.04和 L3.6sl驱动的肿瘤7天，前者诱导明显的肿瘤细胞凋亡，后者降低肿瘤质量，降低达50-60%，但是作用于BxPC3-SMOlow肿瘤没有效果。Cyclopamine单独处理E3LZ10.7 和L3.6pl移植瘤，显著抑制肿瘤转移，且和 Gemcitabine联用处理，完全抑制转移。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。环巴胺是一种致畸Smo抑制剂，因在哺乳动物胎儿发育过程中诱导细胞独眼畸形而闻名。独眼症是由胎儿分化不当引起的，该过程受到Hedgehog (Hh)信号通路的严重调控。这些蛋白Smo和patched基因介导细胞对Hedgehog蛋白信号的反应，这些蛋白的异常行为可能导致致癌状态。环巴胺对细胞发育的影响是臭名昭著的，环巴胺和胎儿衰竭也是如此，但该化合物也被用于抑制和逆转Smo和修补中的致癌突变。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4294mL |
12.1471mL |
24.2943mL |
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5 mM |
0.4859mL |
2.4294mL |
4.8589mL |
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10 mM |
0.2429mL |
1.2147mL |
2.4294mL |
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50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
Cell lines: SEG1, OE33, KYAE, KYSE180, SNU1, AGS, SNU16, NCI-N-87, HUCCT1, PANC1, PL5, PL6, BXPC3, HS766T, KYSE150, GBD1, DLD1, 和HCT116 |
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动物实验 |
Animal Models: 皮下注射HUCCT1细胞的无胸腺裸鼠 |
【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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