Cobicistat (GS9350)；科比司他（Cobicistat）
分子式：C40H53N7O5S2 分子量：776.02
简介： 可比司他 Cobicistat 是一种有效的，选择性的cytochrome P450 3A (CYP3A) 抑制剂。
别名：可比司他; GS-9350;GS 9350; (3R,6R,9S)-12-Methyl-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid 5-thiazolylmethyl ester
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (128.86 mM)；Water Insoluble；Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Cobicistat (GS-9350) 是有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 – 285 nM。 |
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靶点 |
CYP3A |
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IC50 |
30 – 285 nM |
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体外研究 |
Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Cobicistat是一种用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的实验性药物。与ritonovir (Norvir)一样，cobicistat之所以引起人们的兴趣，并不是因为它具有抗艾滋病病毒的特性，而是因为它能够抑制肝脏酶的代谢，这些酶代谢用于治疗艾滋病病毒的其他药物，尤其是目前正在研究的艾滋病毒整合酶抑制剂elvitegravir。将cobicistat与elvitegravir联合使用，可以使elvitgravir在体内以较低的剂量达到较高的浓度，理论上增强了elvitgravir的病毒抑制作用，同时减少了其不良副作用。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.2886 mL |
6.4431 mL |
12.8863 mL |
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5 mM |
0.2577 mL |
1.2886 mL |
2.5773 mL |
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10 mM |
0.1289 mL |
0.6443 mL |
1.2886 mL |
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50 mM |
0.0258 mL |
0.1289 mL |
0.2577 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
细胞色素 P450 抑制实验: |
【注意 】
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