氯氮平;Clozapine;HF 1854, LX 100-129
分子式:C18H19ClN4 分子量:326.83
物理性状及指标:
外观:……………………淡黄色结晶性粉末
熔点:……………………182~186℃
溶解性:…………………在DMSO易溶(50mg/ml),在乙醇中溶解(30mg/Ml),在水中几乎不溶
密度:……………………1.32 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………99.0%~101.0%
IC50:……………………多巴胺D2受体:IC50 = 60.6 nM (大鼠);毒蕈碱乙酰胆碱受体:IC50 = 51 nM (大鼠);
……………………………血清素2b受体:IC50 = 21 nM (大鼠);血清素2c受体:IC50 = 10 nM (人);
……………………………α-1d 肾上腺素受体:IC50 = 38 nM (大鼠)
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。Clozapine 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
Clozapine(10,20毫克/千克)显著增加伏隔核,内侧前额叶皮质和外侧隔核的中Fos阳性的神经元数目。Clozapine导致大鼠纹状体中zif268但不是c-fos mRNA水平,而Haloperidol诱导尾状核中的c-Fos样免疫反应。Clozapine是对D4受体的作用强于D2受体。Clozapine是一种混合,但微弱的D1/ D2受体拮抗剂。Clozapine以浓度依赖性方式显著促进NMDA诱发的反应,EC50为14 nM。Clozapine,但不是haloperidol,产生兴奋性突触后电位(EPSP的),为谷氨酸受体拮抗剂阻断,这表明这些EPSP是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。Clozapine是毒蕈碱M4受体(EC 50=11 nM)的完全激动剂,对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine强效拮抗在其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应.
储液制备
浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.0598 mL |
15.2989 mL |
30.5979 mL |
5 mM |
0.6120 mL |
3.0598 mL |
6.1196 mL |
10 mM |
0.3060 mL |
1.5299 mL |
3.0598 mL |
50 mM |
0.0612 mL |
0.3060 mL |
0.6120 mL |
储存条件:室温,避光防潮密闭干燥。
运输条件:室温运输。
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部分客户使用产品发表文献举例
Archives of Toxicology.Multiple drug transporters mediate the placental transport of sulpiride. |
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