79-6（CID5721353）
分子式：C15H9BrN2O6S2分子量：457.28
简介： 79-6 (CID5721353)是一种BCL6抑制剂，Kd值为138 μM。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………DMSO：91 mg/mL (199.00 mM)；Ethanol： Insoluble；Water：Insoluble
含量：……………………>98%,BR
储存条件：-20°C，避光防潮密闭干燥
生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性）
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描述
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79-6 (CID5721353)是一种BCL6抑制剂，Kd值为138 μM。 |
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靶点 |
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体外 |
BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性，可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性，但不影响BCL6的蛋白水平。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合，诱导BCL6转录复合体被破坏，BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用，抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP，抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中，79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力，通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中，79-6可逆转BCL6在间充质转化（EMT）正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能。 |
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体内 |
对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药（79-6,50 mg/kg/天）可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少，但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响。在体内，79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略。 |
实验参考方法（仅来自公开文献，供参考）
| 细胞实验： |
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动物实验 |
Reference： |
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MB3969
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ABT-737 |
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MB7269 |
ABT-199(GDC-0199) |
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MB7034 |
Obatoclax Mesylate;GX15-070 |
储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1868 mL |
10.9342 mL |
21.8684 mL |
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5 mM |
0.4374 mL |
2.1868 mL |
4.3737 mL |
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10 mM |
0.2187 mL |
1.0934 mL |
2.1868 mL |
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50 mM |
0.0437 mL |
0.2187 mL |
0.4374 mL |
【注意 】
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